西地那非

作者 Dr. Aarav Singh
更新于 2020/6/5 下午9:51:08

1、什麼是西地那非?

西地那非是一種高度選擇性的 PDE-5 抑制劑,用於阻斷 PDE-5 對 cGMP 的失活,從而導致肺動脈血管舒張(McLaughlin 和 McGoon,2006)。動物體內的作用機轉與人類相似。西地那非透過抑制 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 發揮作用,從而放鬆血管並改善血流。

西地那非在獸醫中用於治療動物的某些病症,特別是狗和貓。以下是西地那非在動物中的主要用途:

肺動脈高壓(PAH):西地那非在獸醫學中最常見的用途是治療肺動脈高壓(肺動脈高血壓)。西地那非有助於擴張肺部血管,從而降低這些血管的血壓並減輕心臟的負擔。

巨食道:對於患有巨食道(食道擴大並失去蠕動的疾病)的狗,西地那非可用於治療繼發性肺動脈高壓。巨食道可導致吸入性肺炎,進而導致或加重肺動脈高壓。

狗的黏液性二尖瓣疾病 (MMVD):MMVD 是老年犬常見的心臟疾病,會導致肺動脈高壓。

動物中西地那非的劑量和給藥方法由獸醫確定,並根據物種、動物的大小、所治療的特定病症以及個體對藥物的反應而變化。只有在獸醫的指導下才能在動物身上使用西地那非,這一點很重要。

2、西地那非的作用如何?

西地那非對動物(尤其是狗和貓)的作用機制與對人類的作用類似。它主要用於治療肺動脈高壓(PAH)和某些心臟疾病。它的功能如下:

抑制 5 型磷酸二酯酶 (PDE5):西地那非抑制 PDE5,這是一種存在於多種組織中的酶,包括肺部和全身脈管系統。 PDE5 分解環磷酸鳥苷 (cGMP),這種分子在調節血管擴張中發揮至關重要的作用。

提高 cGMP 水平:透過抑制 PDE5,西地那非可防止 cGMP 分解。這導致血管內 cGMP 水平升高。

血管舒張和肺血管阻力降低:較高水平的 cGMP 會導致血管中的平滑肌細胞鬆弛,尤其是肺動脈中的平滑肌細胞。這種放鬆或血管舒張可降低肺部血壓(肺動脈高壓)並改善血流。

改善心輸出量:對於某些心臟疾病,例如狗的黏液性二尖瓣疾病,降低肺動脈高壓間接有助於改善心臟功能和輸出量。

用於肺動脈高壓:對於患有肺動脈高壓的動物,無論是繼發於心臟病、肺部疾病或其他原因,西地那非有助於降低肺部壓力,改善呼吸和運動耐力。

動物中西地那非的劑量至關重要,應由獸醫決定。它是基於動物的體型、病情的嚴重程度以及個體對藥物的反應。

3、西地那非的適應症有哪些?

在獸醫學中,西地那非在標籤外用於治療動物的多種病症,特別是狗和貓。主要適應症包括:

肺動脈高壓(PAH):西地那非在獸醫學中最常見的用途是治療肺動脈高壓(肺動脈高血壓)。西地那非有助於擴張肺部血管,從而降低這些血管的血壓並減輕心臟的負擔。

巨食道:對於患有巨食道(食道擴大並失去蠕動的疾病)的狗,西地那非可用於治療繼發性肺動脈高壓。巨食道可導致吸入性肺炎,進而導致或加重肺動脈高壓。

狗的黏液性二尖瓣疾病 (MMVD):MMVD 是老年犬常見的心臟疾病,會導致肺動脈高壓。

心臟病:在某些情況下,西地那非用於治療動物的心臟病。它可以幫助改善患有某些類型心臟病的狗和貓的心臟功能和運動耐力。

肺部疾病:西地那非也可能有益於治療其他涉及血管阻力的肺部疾病。

在所有這些情況下,西地那非透過抑制 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 發揮作用,從而放鬆血管並改善血流。確切的劑量和給藥取決於所治療的特定病症、動物的大小和其他個人健康因素。對於西地那非來說,在獸醫的指導下使用至關重要,因為他們可以確定適當的劑量並監測寵物是否有任何潛在的副作用。定期獸醫檢查對於評估治療效果並根據需要調整劑量非常重要。

4、西地那非的劑量和用法是怎麼樣的?

西地那非在動物(尤其是狗和貓)中的劑量和給藥方式取決於多種因素,包括物種、動物大小、所治療的病症以及個別動物對藥物的反應。需要注意的是,西地那非只能在獸醫的指導下用於動物。以下是一般準則:

劑量:

狗:狗的典型劑量範圍為每公斤體重 1 至 3 毫克,每天給藥 2 至 3 次。

貓:貓的劑量一般為每公斤體重0.5至1毫克,每日2至3次。

行政:

西地那非是口服給藥,可以與食物一起服用或單獨服用。然而,空腹服用可能會增加其吸收。

該藥物呈片劑形式,可能需要切割或壓碎以便於給藥,這取決於動物的大小和處方劑量。

頻率:

給藥頻率通常為每天兩到三次,但這可能會根據獸醫的評估和動物的特定需求而有所不同。

治療持續時間:

西地那非治療的持續時間取決於所治療的病症以及動物對治療的反應程度。

肺動脈高壓等慢性疾病可能需要長期治療。

監控:

應監測接受西地那非的動物的有效性和潛在副作用。這可能包括定期檢查和可能的劑量調整。

應特別注意監測低血壓或胃腸道紊亂的跡象。

特別注意事項:

對於患有某些既往疾病(例如嚴重的肝臟或腎臟疾病)的動物應小心,因為這些疾病會影響藥物的代謝和排泄。

西地那非可以與其他藥物相互作用,因此告知獸醫動物正在接受的任何其他藥物非常重要。

始終嚴格遵循獸醫提供的劑量和給藥說明。未經獸醫處方和指導,請勿在動物身上使用西地那非,因為使用不當可能會導致嚴重的健康問題。

5、西地那非有哪些副作用?

與任何藥物一樣,西地那非也會產生副作用。雖然它通常具有良好的耐受性,但監測不良反應也很重要,尤其是在開始治療或調整劑量時。動物常見的副作用包括:

胃腸道不適:這可能表現為嘔吐或腹瀉。有些動物也可能會出現食慾下降。

血壓變化:由於西地那非透過擴張血管作用,有時會導致血壓下降。症狀可能包括虛弱或嗜睡,尤其是在服藥後。

心率增加:有些動物可能會出現暫時的心率增加。

過動或不安:有些寵物在服用西地那非後可能會變得更加活躍或顯得不安。

皮膚潮紅或發紅:雖然在動物中比在人類中少見,但由於藥物的血管舒張作用,一些寵物可能會出現皮膚潮紅的跡象。

罕見的副作用:在極少數情況下,可能會出現更嚴重的副作用。這些可能包括過敏反應的跡象(例如蕁麻疹、呼吸困難或臉部、嘴唇、舌頭或喉嚨腫脹)或陰莖異常勃起(疼痛且長時間的勃起,這在雄性動物中更令人擔憂)。

重要的是從最低有效劑量開始,並在獸醫的指導下根據需要進行調整。如果您在開始服用西地那非後發現任何這些副作用或寵物行為或健康狀況發生任何其他異常變化,請立即聯絡您的獸醫。

獸醫可能需要根據副作用的嚴重程度和類型調整劑量或嘗試不同的治療方法。定期檢查對於確保藥物按預期發揮作用並監測任何不良反應非常重要。

6、哪些情況不宜使用西地那非?

由於潛在風險或不良反應,在某些情況下西地那非不應用於動物。以下是可能不建議或應非常謹慎使用西地那非的情況:

已有低血壓:由於西地那非可以降低血壓,因此不應用於已經患有低血壓(低血壓)的動物。

嚴重心血管疾病:患有嚴重且不受控制的心血管疾病的動物,特別是那些增加體力活動可能有害的動物,不應接受西地那非。該藥物的血管舒張作用可能會加劇某些心臟疾病。

同時使用硝酸鹽:就像人類一樣,西地那非不應用於接受硝酸鹽治療心臟病的動物。這種組合會導致血壓嚴重且危險的下降。

嚴重肝臟或腎臟疾病:患有嚴重肝臟或腎臟功能障礙的動物可能無法正常代謝或排泄藥物,導致毒性風險增加。在這種情況下,應避免或極度謹慎地使用西地那非。

已知對西地那非過敏:已知對西地那非或其任何成分過敏的動物不應服用這種藥物。

某些眼部疾病:雖然在人類患者中較常見,但如果存在已知的特定眼部疾病導致血流變化可能出現問題,則應謹慎行事。

飼養動物:西地那非在飼養動物的安全性尚未明確。如果動物打算用於繁殖,請與您的獸醫討論潛在的風險和益處。

藥物交互作用:了解動物正在服用的其他藥物。西地那非可以與某些藥物相互作用,可能造成有害影響。

可能出現出血的肺部疾病:如果有肺部出血的風險,西地那非由於其血管舒張作用可能會加劇這種情況。

幼小或小動物:西地那非在幼小或小型動物的安全性和有效性尚未完全確定。

在開始對動物進行西地那非治療之前,諮詢獸醫至關重要。獸醫將評估動物的整體健康狀況,考慮任何現有狀況或藥物,並確定西地那非是否是適當且安全的選擇。獸醫的定期監測對於管理任何潛在的併發症並確保藥物有效也很重要。

7、使用西地那非時應注意哪些藥物交互作用?

當動物身上使用西地那非時,特別是在狗和貓的獸醫環境中,某些藥物可能會與西地那非相互作用,改變其有效性或增加不良反應的風險。需要注意的主要藥物交互作用包括:

硝酸鹽:就像人類一樣,西地那非與硝酸鹽(通常用於治療心臟病)的組合會導致血壓顯著且危險的下降。應避免這種組合。

α-受體阻斷劑:用於治療高血壓或攝護腺疾病,與犀利士一起使用時,α-受體阻斷劑可能會導致血壓降得太低。

其他磷酸二酯酶抑制劑(PDE 抑制劑):西地那非與其他 PDE 抑制劑合併使用可以增強這些藥物的作用和副作用,導致潛在的心血管問題、低血壓或陰莖異常勃起。

某些抗高血壓藥物:某些降血壓藥物與西地那非一起使用時可以進一步降低血壓,因此需要仔細監測並可能調整劑量。

CYP3A4 抑制劑:抑制 CYP3A4 酵素的藥物可以減少西地那非的分解,導致體內濃度增加。這包括某些抗真菌藥物(如酮康唑和伊曲康唑)和一些抗生素(如紅黴素)。

HIV蛋白酶抑制劑:這些藥物也會增加血液中西地那非的濃度,導致西地那非相關副作用的風險增加。

抗酸劑:使用抗酸劑可能會改變西地那非的吸收,可能影響其療效。

重要的是要告知獸醫動物正在服用的所有藥物和補充劑,因為這可以指導安全有效地使用西地那非。如果其他藥物與西地那非同時使用,獸醫可能需要調整劑量或密切監測副作用。在管理寵物服用多種藥物時,定​​期追蹤和監測至關重要。

8、西地那非的藥物動力學。

西地那非在動物(尤其是狗和貓)中的藥物動力學涉及藥物如何在體內吸收、分佈、代謝和排泄。雖然西地那非在動物中的詳細藥物動力學數據可能不如在人類中廣泛,但一般原理是相似的。以下是根據現有資訊的概述:

吸收:

口服給藥時,西地那非經由胃腸道吸收。然而,其全身性生物利用度可能會因食物的存在等因素而變化,這可能會影響其吸收。

不同物種和個體動物的起效時間和達到血漿濃度高峰的時間可能不同。

分配:

西地那非具有高度脂溶性,使其能夠分佈到各個身體組織中。它也與血漿蛋白廣泛結合。

在狗和貓中,就像在人類中一樣,西地那非可以穿過血腦屏障,這與其對中樞神經系統的影響有關。

代謝:

西地那非在肝臟中主要透過細胞色素 P450 酶系統進行廣泛的代謝。主要代謝途徑涉及CYP3A4酶。

形成的代謝物通常比母體化合物的藥理活性較低。

消除:

西地那非的代謝物以及一小部分原形藥物主要經由糞便和尿液排出。

西地那非在動物體內的消除半衰期可能會有所不同,受肝腎功能、年齡和品種等因素的影響。

物種差異:

西地那非的藥物動力學參數在狗、貓和其他動物之間可能有所不同。這種差異需要針對物種的給藥方案。

此外,物種內的個體差異也會影響藥物的加工方式,因此個體化劑量非常重要。

在獸醫學中,了解這些藥物動力學方面對於確定西地那非的適當給藥方案至關重要。對於肺動脈高壓等疾病尤其重要,西地那非因其血管擴張作用而被使用。獸醫在開立西地那非處方時會考慮這些因素,他們可能會根據動物的反應和任何潛在的副作用調整劑量。定期監測也很重要,特別是如果長期使用西地那非。

常被開處方用於

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