馬來酸奧拉替尼

作者 Dr. Aarav Singh
更新于 2020/3/28 上午11:06:00

1、什麼是奧拉替尼琥珀酸鹽?

奧拉替尼琥珀酸鹽是一種選擇性Janus激酶(JAK)酶抑制劑,特別是JAK1和JAK3。通過抑制這些酶,它干擾了多種與炎症和瘙癢(與過敏性和特應性皮炎相關)的細胞因子的信號傳導途徑。

奧拉替尼琥珀酸鹽是一種口服藥物,主要用於管理與過敏性皮炎(包括特應性皮炎)相關的瘙癢,適用於至少12個月齡的狗。它也被發現對治療狗的其他皮膚病有效,偶爾也用於某些貓的皮膚病。

2、奧拉替尼琥珀酸鹽如何起作用?

奧拉替尼通過選擇性抑制Janus激酶(JAK)酶,主要是JAK1和在較小程度上JAK3來起作用。這種抑制影響了多種與炎症和瘙癢相關的細胞因子的信號傳導途徑,這些是狗過敏性皮膚病的常見症狀。奧拉替尼琥珀酸鹽作用的細胞因子包括白介素(IL)如IL-2、IL-4、IL-6、IL-13和IL-31。特別是IL-31,被認為在引起狗過敏性皮膚病的瘙癢中起著重要作用。

通過抑制這些細胞因子,奧拉替尼琥珀酸鹽有效減少了炎症和瘙癢感。奧拉替尼琥珀酸鹽以其快速的作用著稱。在給藥後4小時內開始起效,在24小時內顯著減少狗的瘙癢。

3、奧拉替尼琥珀酸鹽的適應症是什麼?

奧拉替尼琥珀酸鹽主要適用於治療與過敏性皮炎相關的瘙癢和管理狗的特應性皮炎。具體適應症如下:

過敏性皮炎:奧拉替尼琥珀酸鹽用於管理由過敏性皮炎引起的瘙癢。過敏性皮炎可能由多種過敏原引發,如跳蚤、食物過敏或環境過敏原(如花粉或塵蟎)。

特應性皮炎:它還適用於控制特應性皮炎,這是一種與環境物質過敏相關的慢性炎症性皮膚病。

需要注意的是,奧拉替尼琥珀酸鹽適用於至少12個月齡的狗,不應用於患有嚴重感染或繁殖、懷孕或哺乳的狗。

4、奧拉替尼琥珀酸鹽的劑量和用法是什麼?

奧拉替尼琥珀酸鹽的劑量和用法如下:

初始劑量:推薦的起始劑量為每公斤體重0.4至0.6毫克。該劑量每天給藥兩次,連續14天。

維持劑量:在初始14天期間之後,通常將劑量減少到每天一次以進行維持。

給藥方法:奧拉替尼琥珀酸鹽片劑口服給藥,可以與食物同服或空腹服用。如果狗在服藥後嘔吐,可能需要嘗試與食物同服,但應與獸醫討論。

年齡和健康考慮:奧拉替尼琥珀酸鹽適用於12個月及以上的狗。患有嚴重感染的狗不應使用,繁殖、懷孕或哺乳的狗也不應使用。

根據個體反應進行調整:有些狗在劑量減少到每天一次時可能會出現瘙癢增加的情況。在這些情況下,將每日總劑量分成兩次給藥可能是有效的,特別是由於奧拉替尼琥珀酸鹽的半衰期約為4小時。

漏服劑量:如果漏服一劑,請在記得時立即給藥,但不要同時給兩劑。如果接近下一次給藥時間,請跳過漏服的劑量,並恢復正常的給藥時間表。

請記住,這些信息僅作為指導,實際劑量和用法應始終由獸醫根據個別狗的情況和治療反應來確定。

5、奧拉替尼琥珀酸鹽的副作用是什麼?

在狗中使用奧拉替尼琥珀酸鹽可能會導致各種副作用,從輕微到較嚴重的。了解這些潛在的副作用並對您的寵物進行相應的監測非常重要。以下是與奧拉替尼琥珀酸鹽相關的常見和嚴重副作用:

常見副作用:

  • 嘔吐
  • 腹瀉
  • 食欲減退
  • 精力減少(嗜睡)
  • 口渴增加
  • 這些副作用通常是暫時的,可能會自行消失。
  • 嚴重副作用:
  • 嚴重感染(包括肺炎、尿路感染和皮膚感染)
  • 蠕形蟎病(由蠕形蟎引起的皮膚病)
  • 皮膚腫塊,包括趾間囊腫和皮膚癌
  • 癌症(新腫瘤或現有腫瘤惡化)
  • 攻擊性增加
  • 白細胞計數低

監測和管理:如果觀察到任何嚴重的副作用,如呼吸困難、精力減少、皮膚或毛髮變化、新腫塊或現有腫塊的變化、發燒或排尿變化,請立即聯繫獸醫。

更嚴重的副作用雖然較少見,但仍可能發生。

人類暴露:值得注意的是,這種藥物不適用於人類。如果意外攝入或皮膚接觸後出現刺激,應尋求醫療救助。

過量風險:在過量的情況下,可能會出現嘔吐、腹瀉、皮膚炎症、肺炎等副作用。在這種情況下需要立即尋求獸醫救助。

與其他藥物的相互作用:重要的是要告知獸醫您狗狗正在服用的所有其他藥物和補充劑,因為奧拉替尼琥珀酸鹽可能與其他藥物相互作用。

提供的這些信息僅作為指導,始終應遵循獸醫給予的具體建議和指示。

6、什麼情況下不應使用奧拉替尼琥珀酸鹽?

由於潛在風險或不良反應,在某些情況下不應使用奧拉替尼琥珀酸鹽。以下是其禁忌或建議不使用的關鍵情況:

年齡限制:奧拉替尼琥珀酸鹽不建議用於12個月以下的狗。年幼的狗可能有增加的嚴重感染和其他併發症的風險。

繁殖、懷孕或哺乳的狗:不應用於繁殖、懷孕或哺乳的狗,因為對胎兒發育和哺乳幼犬的影響尚未充分研究。

患有嚴重感染的狗:患有嚴重感染,特別是全身性或慢性感染的狗,不應使用奧拉替尼琥珀酸鹽,因為它可能會加重這些情況。

有癌症病史的狗:對於有癌症病史的狗,使用奧拉替尼琥珀酸鹽需謹慎。由於其免疫抑制作用,可能有加重病情的風險。

與其他免疫抑制藥物合用:與其他免疫抑制藥物(如糖皮質激素或環孢素)合用奧拉替尼琥珀酸鹽時需謹慎。這些藥物的聯合作用可能會增加感染和其他併發症的風險。

已知過敏:如果狗對奧拉替尼琥珀酸鹽或其任何成分有過敏反應,則不應使用。

在開始使用奧拉替尼琥珀酸鹽之前,請務必與獸醫進行全面的健康狀況和病史評估。獸醫可以根據個別狗的情況提供具體的建議和建議。

7、使用奧拉替尼琥珀酸鹽時應注意哪些藥物相互作用?

在狗中使用奧拉替尼琥珀酸鹽時,有幾個潛在的藥物相互作用需要注意:

其他免疫抑制藥物:奧拉替尼琥珀酸鹽可能與其他免疫抑制劑(如糖皮質激素和環孢素)相互作用。這些藥物的聯合作用可能會增加感染和其他免疫相關問題的風險。

疫苗:奧拉替尼琥珀酸鹽與疫苗的相互作用可能是關注點。由於奧拉替尼琥珀酸鹽可以調節免疫反應,可能會干擾疫苗接種後免疫力的發展。因此,建議在使用奧拉替尼琥珀酸鹽時與獸醫討論疫苗接種時間表。

CYP450相互作用:雖然奧拉替尼琥珀酸鹽主要在肝臟代謝,但它似乎與細胞色素P450(CYP450)代謝的藥物沒有顯著相互作用。然而,告知獸醫狗正在服用的所有藥物和補充劑仍然是明智的,以評估任何潛在的相互作用。

併發感染:對於有併發感染的狗,特別是正在接受抗菌治療的狗,在使用奧拉替尼琥珀酸鹽時需謹慎。奧拉替尼琥珀酸鹽的免疫調節作用可能會影響感染的進程或抗菌治療的效果。

其他過敏藥物:在使用奧拉替尼琥珀酸鹽與其他過敏藥物時需謹慎,因為可能會有重疊的效果或增加副作用的風險。

非甾體抗炎藥(NSAIDs):雖然沒有直接報導的相互作用,但與NSAIDs聯合使用奧拉替尼琥珀酸鹽時應謹慎,因為兩者都可能對免疫系統和炎症途徑產生影響。

在將奧拉替尼琥珀酸鹽與任何其他藥物聯合使用之前,務必與獸醫進行深入討論。每隻狗的健康狀況是獨特的,獸醫可以根據寵物的個別需求和健康狀況提供最佳指導。

8、奧拉替尼琥珀酸鹽的藥代動力學。

奧拉替尼琥珀酸鹽在狗中的藥代動力學涉及藥物在體內的吸收、分佈、代謝和排泄。以下是其藥代動力學特性的摘要:

吸收:奧拉替尼琥珀酸鹽口服後迅速吸收。它在不到一小時內達到血漿峰濃度,表明其迅速進入血液循環。

生物利用度:該藥物具有較高的生物利用度,這意味著給藥劑量的顯著部分可用於發揮其治療作用。

代謝:奧拉替尼琥珀酸鹽主要在肝臟代謝。這種代謝是其藥代動力學特性的一個重要方面,因為它影響藥物在體內的活性持續時間。

半衰期:該藥物的半衰期相對較短,約為4小時。這種短半衰期使其在初始治療階段需要每天兩次給藥。

排泄:該藥物通過腎臟(腎臟)和膽道(膽汁)途徑排出體外。排泄過程對於確定藥物作用的持續時間以及指導有腎臟或肝臟功能不全的狗的給藥具有重要意義。

穩態:通常在開始治療後幾天內達到奧拉替尼琥珀酸鹽的穩態濃度,這對於了解其長期的有效性和安全性概況具有重要意義。

效果:快速吸收和起效是其快速減少狗過敏性皮膚病相關瘙癢和炎症的關鍵。

需要注意的是,這些藥代動力學特性可能因個別狗而異,基於年齡、品種、肝腎功能、併發病症或藥物等因素。

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