馬來酸奧拉替尼片

馬來酸奧拉替尼

3.6毫克/5.4毫克/16毫克

包衣片

免疫調節劑，僅供犬口服使用

描述：

馬來酸奧拉替尼是一種合成的Janus激酶（JAK）抑制劑，特別是JAK1和JAK3。通過抑制這些酶，它干擾了涉及炎症和與過敏性皮炎和特應性皮炎相關的瘙癢的多種細胞因子的信號傳導途徑。馬來酸奧拉替尼的化學組成為N-甲基[反-4-(甲基-7H-吡咯[2,3-d]嘧啶-4-基氨基)環己基]甲磺酰胺(2Z)-2-丁烯二酸酯。

馬來酸奧拉替尼的化學結構如下：

適應症：

控制與過敏性皮炎相關的瘙癢和控制至少12個月齡的狗的特應性皮炎。

劑量和用法：

馬來酸奧拉替尼片的劑量為0.18至0.27毫克/磅（0.4至0.6毫克/千克）體重，口服，每天兩次，持續不超過14天，然後每天一次進行維持治療。馬來酸奧拉替尼可以與食物一起或不與食物一起服用。

警告：

• 馬來酸奧拉替尼不適用於12個月齡以下的狗。
• 馬來酸奧拉替尼會調節免疫系統。
• 馬來酸奧拉替尼不適用於有嚴重感染的狗。
• 馬來酸奧拉替尼可能增加感染（包括蠕形螨病）的易感性，並加劇腫瘤病情。
• 在臨床研究中，接受馬來酸奧拉替尼治療的狗出現了新的腫瘤（良性和惡性），在批准後的期間也有報告。
• 在開始使用馬來酸奧拉替尼治療有反復嚴重感染、反復蠕形螨病或腫瘤病史的狗之前，應考慮治療的風險和收益。
• 將馬來酸奧拉替尼放在狗、貓和其他動物無法接觸的安全位置，以防止意外吞食或過量。

對人類的警告：

此產品不適用於人類。將此藥物和所有藥物放在兒童無法接觸的地方。僅供狗使用。處理藥片後立即洗手。如不慎接觸眼睛，立即用水或生理鹽水沖洗至少15分鐘，然後就醫。如果意外吞食，立即就醫。

注意事項：

• 接受馬來酸奧拉替尼治療的狗應監測是否出現感染，包括蠕形螨病和腫瘤。
• 馬來酸奧拉替尼與糖皮質激素、環孢素或其他全身免疫抑制劑合用的效果尚未評估。
• 馬來酸奧拉替尼不適用於繁殖犬、懷孕或哺乳的母犬。

不良反應：

報告的狗的不良反應按報告頻率遞減排列。

• 嘔吐、嗜睡、厭食、腹瀉、肝酶升高、皮炎（如結痂、趾間炎、膿皮病）、癲癇、多飲、蠕形螨病。
• 已報告良性、惡性和未分類的腫瘤、皮膚腫塊（包括乳頭瘤和組織細胞瘤）、淋巴瘤和其他癌症。
• 已報告死亡（包括安樂死）。

臨床藥理學：

作用機制:

奧拉替尼抑制多種瘙癢性細胞因子和促炎細胞因子的功能，以及依賴JAK1或JAK3酶活性的過敏相關細胞因子。它對依賴JAK2的造血細胞因子影響很小。奧拉替尼不是糖皮質激素或抗組胺藥。

藥代動力學:

• 在狗中，馬來酸奧拉替尼口服後迅速且良好地吸收，平均達峰時間（Tmax）小於1小時。對24只狗口服0.4-0.6毫克/千克奧拉替尼後，平均（90%置信限[CL]）最大濃度（Cmax）為324（281, 372）ng/mL，從0到無限延伸的血漿濃度-時間曲線下面積（AUC0-inf）為1890（1690, 2110）ng∙hr/mL。狗的餐後狀態對吸收的速度或程度影響不大。馬來酸奧拉替尼的絕對生物利用度為89%。
• 奧拉替尼的蛋白結合率低，在強化的犬血漿中，名義濃度範圍為10-1000 ng/mL，結合率為66.3-69.7%。穩態下的表觀平均（95% CL）分佈體積為942（870, 1014）mL/kg體重。
• 奧拉替尼在狗體內代謝為多種代謝物，並在血漿和尿液中發現一種主要的氧化代謝物。總體上，主要的清除途徑是代謝，腎和膽汁排泄的貢獻較小。奧拉替尼對犬細胞色素P450酶的抑制作用很小；其抑制濃度（IC50s）比使用劑量的Cmax值大50倍。
• 從血漿中清除奧拉替尼的平均（95% CL）總體清除率低—316（237, 396）mL/h/kg體重（5.3 mL/min/kg體重）。靜脈注射和口服給藥後的終末半衰期（t1/2）相似，平均值分別為3.5（2.2, 4.7）和4.1（3.1, 5.2）小時。

儲存條件：

馬來酸奧拉替尼應儲存在20°C至25°C（68°F至77°F）的控制室溫中，短時間內可在15°C至40°C（59°F至104°F）之間波動。

通用藥物及其對應藥物具有相同的活性成分、強度、質量、給藥途徑和安全標準。我們的所有產品均在GMP工廠生產，您的寵物健康是我們的首要任務。

此摘要包含有關馬來酸奧拉替尼的重要信息。在開始給您的狗服用馬來酸奧拉替尼之前應閱讀此信息，並在每次處方重新配藥時再次查看，因為可能有新信息。此表僅作為摘要提供，不能代替獸醫的指示。如果您不理解此信息中的任何部分或想了解更多有關馬來酸奧拉替尼的信息，請咨詢您的獸醫。

什麼是馬來酸奧拉替尼？

馬來酸奧拉替尼是一種選擇性Janus激酶抑制劑，特別是JAK1和JAK3。通過抑制這些酶，它干擾了涉及炎症和與過敏性皮炎和特應性皮炎相關的瘙癢的多種細胞因子的信號傳導途徑。

馬來酸奧拉替尼是一種口服藥物，主要用於控制至少12個月齡狗的過敏性皮炎（包括特應性皮炎）引起的瘙癢。它也被發現對治療狗的其他皮膚病有效，偶爾也用於治療貓的某些皮膚病。

馬來酸奧拉替尼的適應症是什麼？

馬來酸奧拉替尼主要用於治療與過敏性皮炎相關的瘙癢和管理狗的特應性皮炎。

具體適應症如下：

• 過敏性皮炎：馬來酸奧拉替尼用於控制狗的過敏性皮炎引起的瘙癢。過敏性皮炎可能由各種過敏原引起，如跳蚤、食物過敏或環境過敏原（如花粉或塵蟎）。
• 特應性皮炎：它也適用於控制特應性皮炎，這是一種與對環境物質過敏相關的慢性炎症性皮膚病。

重要注意事項和預防措施：馬來酸奧拉替尼批准用於至少12個月齡的狗。不應用於有嚴重感染的狗或正在繁殖、懷孕或哺乳的狗。

馬來酸奧拉替尼的副作用有哪些？

馬來酸奧拉替尼在狗中的使用可能會導致各種副作用，從輕微到更嚴重不等。了解這些潛在副作用並相應地監測您的寵物非常重要。以下是與馬來酸奧拉替尼相關的一些常見和嚴重副作用：

常見副作用：

• 嘔吐
• 腹瀉
• 厭食（食欲減退）
• 精力下降（嗜睡）
• 口渴增加

這些副作用通常是暫時的，可能會自行消失。

嚴重副作用：

• 嚴重感染（包括肺炎、尿路感染和皮膚感染）
• 蠕形螨病（由蠕形螨引起的皮膚病）
• 皮膚腫塊，包括趾間囊腫和皮膚癌
• 癌症（新腫瘤或現有腫瘤惡化）
• 攻擊性行為
• 白細胞計數低

監測和管理：如果觀察到任何嚴重副作用，如呼吸困難、精力減退、皮膚或被毛變化、新腫塊或現有腫塊的變化、發熱或排尿變化，應立即聯系獸醫。

儘管這些副作用較少見，但更嚴重的副作用仍可能發生。

人類暴露：還值得注意的是，此藥物不適用於人類。如果意外吞食或接觸後出現皮膚刺激，應尋求醫療救助。

過量風險：過量使用時，可能出現如嘔吐、腹瀉、皮膚炎症、肺炎等副作用。在這種情況下，應立即就醫。

與其他藥物的相互作用：告知獸醫您的狗正在服用的所有其他藥物和補充劑，因為馬來酸奧拉替尼可能與其他藥物相互作用。

此信息僅供參考，請始終遵循獸醫的具體建議和指示。

使用馬來酸奧拉替尼時應注意哪些藥物相互作用？

在狗中使用馬來酸奧拉替尼時，有幾個潛在的藥物相互作用需要注意：

其他免疫抑制藥物：馬來酸奧拉替尼可能與其他免疫抑制劑如糖皮質激素（如強的松）和環孢素相互作用。這些藥物的聯合作用可能會增加感染和其他免疫相關問題的風險。

疫苗接種：馬來酸奧拉替尼可能會影響疫苗接種後免疫力的發展，因此在使用馬來酸奧拉替尼治療期間應與獸醫討論疫苗接種計劃。

CYP450相互作用：儘管馬來酸奧拉替尼主要在肝臟代謝，但它對由肝酶細胞色素P450（CYP450）代謝的藥物沒有顯著相互作用。然而，仍應告知獸醫您的狗正在服用的所有藥物和補充劑，以評估任何潛在的相互作用。

同時感染：對於有同時感染的狗，尤其是在接受抗菌治療時，使用馬來酸奧拉替尼時應謹慎。馬來酸奧拉替尼的免疫調節作用可能會影響感染的進程或抗菌治療的效果。

其他過敏藥物：與其他過敏藥物一起使用馬來酸奧拉替尼時應謹慎，因為可能會有重疊的效果或增加副作用的風險。

非甾體抗炎藥（NSAIDs）：儘管沒有直接報告相互作用，但在與NSAIDs聯合使用馬來酸奧拉替尼時應謹慎，因為兩者都可能對免疫系統和炎症途徑產生影響。

在與任何其他藥物聯合使用馬來酸奧拉替尼之前，應與獸醫進行詳細討論。每只狗的健康情況都是獨特的，獸醫可以根據寵物的個體需求和健康狀況提供最佳建議。

如果我錯過了給寵物服藥的時間怎麼辦？

如果錯過了一劑，請在記起時給予，但如果接近下一劑的時間，則跳過錯過的一劑，按下次計劃的時間給藥，然後恢復常規給藥時間表。不要一次給您的寵物兩劑或額外劑量。

此藥物是否存在任何風險因素？

馬來酸奧拉替尼應避免用於患有目前或近期蠕形螨病的患者。在臨床試驗中，一小部分患者在使用此藥物期間由於皮膚免疫功能的變化而發展為蠕形螨病。馬來酸奧拉替尼還應避免用於有嚴重感染（如肺炎）的患者。

“馬來酸奧拉替尼應避免用於12個月齡以下的狗。”

馬來酸奧拉替尼尚未評估用於懷孕、哺乳或繁殖狗，因此應避免用於這些患者。馬來酸奧拉替尼可能會加劇某些腫瘤病情，因此應避免用於有癌症或癌症病史的患者。

使用此藥物需要進行任何監測嗎？

對於長期使用馬來酸奧拉替尼的狗，建議定期進行血液檢查監測。儘管不常見，但一些患者在使用此藥物期間可能會出現白細胞計數減少，這可能使他們更容易感染。通過常規監測血液檢查及早發現以防止不良反應非常重要。與您的獸醫討論以確定為您的寵物推薦的血液檢查監測計劃。

還建議監測藥物的療效、感染跡象或皮膚上/下的腫塊。

緊急情況下我應該怎麼辦？

如果您懷疑過量或對藥物有不良反應，請立即致電您的獸醫辦公室。如果他們無法聯系到，請按照他們的指示聯系急救設施。