ピモベンダン

1、ピモベンダンとは何ですか?

ピモベンダンは、細動脈を拡張しながら心臓の収縮性を高める PDE3 (ホスホジエステラーゼ III) 阻害剤です。最も簡単に言うと、血管を弛緩させ、血圧を下げ、心臓が適切に血液を送り出すのを助けます。

ピモベンダンは、心不全の獣医患者に一般的に投与される薬です。通常は犬に使用されますが、場合によっては猫にも処方されることがあります。これは、獣医の心臓病患者にとって最も有用で十分にテストされた薬剤の 1 つであり、良好な安全性記録があります。

2、ピモベンダンはどのように作用しますか?

ピモベンダンは心臓のポンプ作用をより効果的にします。これは、心臓が収縮するときに心臓が使用する信号の 1 つであるカルシウムの影響に対して心臓を敏感にするためです。したがって、心臓はより効果的に弛緩および収縮します。血液を体中に押し出す（この系統の薬剤は、心臓の働きを促進するため、「陽性変力薬」と呼ばれることもあります）。

また、血管を広げる「血管拡張」作用もあり、心臓がポンプで押し出さなければならない圧力の量が減少します。押す圧力が少なくなると、漏れのある弁を通って逆流する血液が少なくなります。これは、より多くの血液が正しい方向に移動することを意味するだけでなく、心臓へのストレスが軽減されることを意味します。

3、ピモベンダンの適応症は何ですか?

主に拡張型心筋症および変性弁膜症を患う犬のうっ血性心不全（CHF）の治療に使用されます。

• 後期ACVIM B2期変性僧帽弁疾患
• 末期前臨床拡張型心筋症
• 肺動脈高血圧症（肺高血圧症）、特に活動性CHF患者の場合
• 心筋機能障害を伴う不整脈原性右室心筋症
• さまざまな形態の心筋疾患に続発する猫の CHF に対して適応外で使用されます。

4、ピモベンダンの用法・用量は何ですか?

ピモベンダンは錠剤の形で経口投与されます。薬は空腹時にペットに投与する必要があります。ピモベンダンの典型的な用量は 1 日あたり 0.2 ～ 0.6 mg/kg で、これを 2 回に分けて 12 時間間隔で投与します。ピモベンダンが期待どおりに効果を発揮するには、獣医師の処方どおりに正確に薬を与えることが重要です。

ピモベンダンは 1 ～ 2 時間以内に効果を発揮し始めますが、効果は顕著ではない場合があります。このため、薬の有効性を判断するために臨床検査が必要になる場合があります。

飲み忘れた場合は、忘れたらすぐに次の用量を飲んでください。または、次の予定の用量が近い場合は、待ってから次の定期的に予定されている用量を再開してください。忘れた分を取り戻すために 2 回分を投与しないでください。ピモベンダンの投与後は、必ず手をよく洗ってください。

5、ピモベンダンの副作用は何ですか?

ピモベンダンは、薬では副作用がまれでまれであると考えられていることが多いため、比較的安全です。ただし、薬を飲み始めた後にペットが下痢などの胃腸障害を起こすことは非常に珍しいことではありません。犬が下痢を始めた場合は、必ず十分な水分を補給してください。

場合によっては、ペットは下痢に加えて、食欲不振などの追加の消化器疾患を経験し始めることがあります。ピモベンダンを始めたばかりのペットでは、全身的な倦怠感、脱力感、エネルギー不足も顕著になる場合があります。

• 獣医師の援助が必要となる可能性がある、注意すべきさらに重篤な副作用には、次のようなものがあります。
• 皮膚の発疹または赤みの増加
• 呼吸困難、喘鳴の増加
• 動悸や心拍異常
• 失神または倒れる
• あざや出血
• 腹部の膨張または痛み
• 歯ぐきや白目が黄色くなる

犬にピモベンダンを投与し始めた後にこれらの犬用ピモベンダンの副作用が現れた場合は、すぐに獣医師に連絡してください。

6、ピモベンダンを使用すべきではない状況は何ですか?

ピモベンダンは、肥大型心筋症、アレルギー性動物、肥大型心筋症、大動脈弁狭窄症、または機能的または器質的理由により心拍出量を増加できないその他の状態の動物には禁忌です。

不整脈のある動物にピモベンダンを使用する場合、特に不整脈が十分に制御されていない場合には注意が必要です。

さらに、ピモベンダンは、生後6か月未満の犬、先天性心疾患、糖尿病、またはその他の重度の代謝障害のある犬、繁殖用の犬、妊娠中または授乳中の雌犬には注意して使用する必要があります。

7、ピモベンダンを使用する際に注意すべき薬物相互作用は何ですか?

ピモベンダンは通常、犬の心不全（肺水腫、胸水、腹水）を軽減するために他の 3 種類の薬と組み合わせて使用​​されます。これらは：

• フロセミド、浮腫と体液の蓄積を軽減する利尿薬。
• スピロノラクトン、アルドステロン拮抗薬。これには 2 つの効果があります。1 つはカリウム保持性利尿薬ですが、その利尿効果はフロセミドに比べて小さいです。第二に、アルドステロン媒介心筋線維症を軽減し、心臓病の進行を遅らせる可能性があります。
• ACE 阻害剤、通常はエナラプリルまたはベナゼプリル。これらの薬剤はアンジオテンシン変換酵素の作用を阻害し、バランスの取れた血管拡張やその他の潜在的な有益な効果を生み出します。

ピモベンダンを投与されているペットは、カルシウムチャネル遮断薬（ベラパミルおよびジルチアゼム）およびベータ遮断薬（プロプラノロール、アテノロール）を使用する場合には注意が必要です。ペットが服用している薬（ビタミン、サプリメント、ハーブ療法など）を必ず獣医師に知らせてください。

8、ピモベンダンの薬物動態。

ピモベンダンは経口投与により急速に吸収され、生物学的利用率は 60 ～ 65% です。食物と一緒に摂取すると、生物学的利用能は大幅に低下します。肝臓で代謝されて活性代謝物（デスメチルピモベンダン）になります。親化合物のピモベンダンは効果的なカルシウム増感剤ですが、デスメチルピモベンダンはより強力なホスホジエステラーゼ III 阻害剤です。ピモベンダンの血流中での半減期は 0.4 時間、代謝物の半減期は 2 時間です。排泄は胆汁排泄、続いて糞便排泄によって起こります。ピモベンダンは、循環中の血漿タンパク質に 90 ～ 95% の割合で結合します。これは、血中タンパク質レベルが低い患者（低タンパク質血症/低アルブミン血症）や、高タンパク質結合剤による同時治療を受けている患者に影響を与える可能性があります。