托西尼布

作者 Dr. Aarav Singh
更新于 2020/8/9 上午11:39:00

1、托西尼布是什麼?

托西尼布是一種專門用於獸醫治療狗癌症的藥物。它屬於一類被稱為酪胺酸激酶抑制劑的藥物,特別因其在治療肥大細胞腫瘤中的用途而聞名。托西尼布主要用於治療狗的肥大細胞腫瘤,特別是用於治療復發性、不可切除或轉移性的病例。

它也可用於治療肉瘤、癌症、黑色素瘤和多發性骨髓瘤,以及治療貓的癌症。

雖然它在狗身上的使用是有標籤的,但它在貓身上用於治療各種癌症卻是「標籤外」或「額外標籤」。許多藥物通常在獸醫醫學中超說明書使用。在這些情況下,請務必仔細遵循獸醫的指示和警告,因為他們的指示可能與標籤上的指示明顯不同。

2、托西尼佈如何發揮作用?

托西尼布是一種用於獸醫學的酪胺酸激酶抑制劑 (TKI)。其作用機轉集中在抑制某些參與癌細胞生長和擴散的蛋白質。以下更詳細地介紹了托西尼布的作用原理:

酪胺酸激酶的抑制:托西尼布選擇性抑制多種受體酪胺酸激酶 (RTK)。這些激酶是酶,當被活化時,可以刺激細胞的生長和增殖。在許多癌症中,這些酵素過度活躍,導致癌細胞生長不受控制。

針對癌細胞生長:透過抑制這些特定激酶,托西尼布可以減緩或阻止癌細胞的生長。這對於這些激酶發揮關鍵作用的癌症特別有效。

減少腫瘤的血液供應:托西尼布也抑制血管內皮生長因子受體(VEGFR)。這些受體參與血管生成過程,即新血管的形成。透過抑制 VEGFR,托西尼布可以減少腫瘤的血液供應,進一步阻礙腫瘤的生長和擴散能力。

誘導細胞凋亡:它也可能有助於誘導癌細胞的細胞凋亡或程序性細胞死亡。

托西尼布主要用於治療犬的肥大細胞腫瘤。肥大細胞腫瘤是一種影響肥大細胞的癌症,也是狗狗最常見的癌症類型之一。托西尼布針對這些腫瘤所涉及的特定途徑的能力使其成為獸醫腫瘤學的寶貴工具。

然而,雖然托西尼布可以有效治療某些癌症,但它並不能治癒所有類型的癌症,而且其有效性因情況而異。了解潛在的副作用並在獸醫的指導和監督下使用這種藥物也很重要。定期監測和後續護理對於確保接受這種治療的動物獲得最佳結果至關重要。

3、托西尼布的適應症有哪些?

托西尼布主要用於治療狗的某些類型的癌症。其主要適應症包括:

肥大細胞腫瘤:托西尼布最常用於治療犬隻的 II 級或 III 級復發性或不可切除的肥大細胞腫瘤。肥大細胞腫瘤是一種起源於肥大細胞的癌症,肥大細胞是白血球的一種形式。這些腫瘤是狗狗最常見的皮膚腫瘤之一。

其他癌症:雖然其主要適應症是肥大細胞瘤,但人們對托西尼布治療狗其他類型腫瘤的潛在用途感興趣,特別是那些已知由對酪氨酸激酶抑製劑敏感的途徑驅動的腫瘤,如托西尼布。然而,它對肥大細胞腫瘤以外的癌症的有效性可能會有所不同,並且是正在進行的研究的主題。

4、托西尼布的劑量和給藥方法是多少?

狗的托西尼布劑量和給藥方法是根據狗的體重、所治療的癌症的具體類型和階段以及個體對藥物的反應來確定的。以下是一般準則:

劑量:

托西尼布的典型起始劑量約為每公斤狗體重 2.75 至 3.25 mg。托西尼布口服給藥。

行政:

頻率:通常建議的頻率是每隔一天(隔天)。然而,可以根據狗對藥物的反應和耐受性來調整給藥方案。

帶或不帶食物:通常建議空腹服用托西尼布,但有些獸醫可能會建議與食物一起服用以減少胃腸道副作用。在這方面請遵循獸醫的具體指示。

監控與調整:

獸醫的定期監測對於評估狗對治療的反應和控制任何副作用至關重要。

根據狗的反應和任何不良反應,獸醫可能會調整劑量或頻率。

重要考慮因素:

治療持續時間:托西尼布治療的持續時間取決於狗對藥物的耐受程度以及癌症對治療的反應。

藥物處理:處理托西尼布時應小心,包括戴手套,因為它是化療藥物。

未使用藥物的處置:未使用或過期的托塞尼布應妥善處置,而不是丟棄在普通垃圾中。

嚴格遵循獸醫提供的劑量和給藥指南非常重要,並且在未諮詢他們的情況下不要進行任何更改。托西尼布是一種強效藥物,適當的獸醫監督對於其安全有效的使用至關重要。有必要定期追蹤以監測狗的進展並根據需要調整治療計劃。

5、托西尼布有哪些副作用?

托西尼布用於治療狗的某些類型的癌症。托西尼布的副作用的嚴重程度和頻率各不相同,並非所有狗都會經歷這些副作用。以下是一些常見的副作用:

胃腸道問題:腹瀉、嘔吐、食慾下降和體重減輕是最常見的副作用。在某些情況下,狗也可能會出現腹痛。

疲勞和嗜睡:狗可能會表現出全身虛弱、嗜睡或活動水平下降的跡象。

血球計數變化:托西尼布會影響骨髓,導致血球數變化,包括嗜中性球減少症(嗜中性球數低)和貧血(紅血球數低)。

皮膚和腳墊問題:有些狗可能會出現皮膚或足墊問題,例如發紅、腫脹或潰瘍。

肝功能變化:可能會出現肝酵素升高,表示肝功能發生變化。

腎功能變化:腎功能也可能受到影響,如腎臟相關血液檢查的變化所示。

行為改變:有些狗可能會經歷行為改變,包括煩躁或煩躁增加。

尿液中蛋白質流失:在某些情況下觀察到蛋白尿,或尿液中存在過量蛋白質。

對於任何接受托西尼布的狗來說,接受獸醫的密切監測非常重要。獸醫可以幫助控制副作用,並可以根據需要調整治療計劃,包括改變給藥劑量或頻率。通常需要定期進行血液檢查和檢查,以監測狗的健康狀況和對藥物的反應。

6、哪些情況不宜使用托西尼布?

托西尼布是一種有效的藥物,用於治療狗的某些類型的癌症,特別是肥大細胞腫瘤。然而,在某些情況下可能禁忌使用托西尼布或應謹慎對待:

已知的過敏症:已知對托塞尼布或其任何成分過敏的狗不應服用該藥物。

繁殖犬、懷孕犬或哺乳犬:托西尼佈在繁殖犬、懷孕犬或哺乳犬的安全性尚未確定。在這些動物中應謹慎使用或避免使用。

肝臟疾病:已有肝臟疾病的狗可能面臨托西尼布肝臟毒性的風險增加。應仔細評估其在這些動物中的使用。

腎臟疾病:對於患有腎臟疾病的狗也應謹慎,因為托西尼布會影響腎功能。

心臟病:患有嚴重心臟病的狗可能需要仔細監測,或者可能不適合接受託西尼布治療。

嚴重血球異常:患有嚴重中性粒細胞減少症(中性粒細胞計數低)、血小板減少症(血小板計數低)或貧血(紅血球計數低)的狗應密切監測,否則可能需要替代治療。

併發嚴重感染:托西尼布會損害免疫系統,因此應仔細考慮將其用於患有嚴重感染的狗。

其他藥物:托西尼布可以與其他藥物產生交互作用。重要的是要告知獸醫狗正在服用的所有藥物和補充劑,以評估潛在的藥物交互作用。

使用托西尼布的決定應由獸醫做出,他可以評估每隻狗的風險和益處。獸醫會考慮狗的整體健康狀況、癌症的類型和階段以及任何其他現有的醫療狀況。定期監測和追蹤對於評估狗對藥物的反應和管理任何潛在的副作用至關重要。

7、使用托西尼布時應注意哪些藥物交互作用?

當在狗身上使用托西尼布時,特別是用於治療癌症時,了解潛在的藥物交互作用非常重要。這些交互作用可能會影響托西尼布或其他藥物的作用,在某些情況下,可能會導致嚴重的副作用。以下是一些需要考慮的關鍵藥物交互作用:

細胞色素 P450 (CYP450) 酵素交互作用:托西尼布由肝臟中的 CYP450 酵素系統代謝。抑製或誘導這些酵素的藥物可能會影響托西尼布的代謝,可能導致毒性增加或療效降低。例如,酮康唑(一種抗真菌藥物)是一種已知的 CYP3A4 抑制劑,可能會增加托西尼布的水平。

其他化療藥物:托西尼布與其他化療藥物合併使用應謹慎。附加毒性的風險可能會增加,尤其是對骨髓的毒性。

免疫抑制劑:由於托西尼布具有免疫抑製作用,因此與其他免疫抑制劑合併使用可以增強這些作用,從而可能增加感染的風險。

非類固醇類抗發炎藥 (NSAID):托西尼布與 NSAID 合併使用會增加胃腸道潰瘍或腎臟損傷的風險。

皮質類固醇:與非類固醇抗發炎藥物類似,皮質類固醇與托西尼布同時使用可能會增加胃腸道副作用或其他併發症的風險。

心臟藥物:應密切監測服用心臟藥物的狗,因為可能存在影響心臟功能的交互作用。

抗凝血劑:如果狗服用血液稀釋劑或抗凝血劑,出血的風險可能會增加。

抗生素:某些抗生素可能會與托西尼布發生代謝交互作用或產生額外的副作用。

在開始使用托西尼布治療之前,必須告知獸醫狗正在服用的所有藥物和補充劑。這使得獸醫可以考慮任何潛在的相互作用,並透過調整劑量或選擇替代療法來管理它們。定期監測和追蹤對於確保托西尼布的安全有效使用也很重要,特別是當狗狗正在服用多種藥物時。

8、托西尼布的臨床藥理學。

作用機制:

磷酸托西尼布是一種小分子,具有直接抗腫瘤和抗血管生成活性。在非臨床藥理學研究中,托西尼布選擇性抑制分裂激酶受體酪氨酸激酶(RTK)家族幾個成員的酪氨酸激酶活性,其中一些與腫瘤生長、病理性血管生成和癌症轉移進展有關。在生化和細胞測定中,托西尼布抑制 Flk-1/KDR 酪胺酸激酶(血管內皮生長因子受體,VEGFR2)、血小板源性生長因子受體(PDGFR)和幹細胞因子受體(Kit)的活性。托西尼布已被證明對體外內皮細胞具有抗增殖作用。托西尼布治療可誘導表達分裂激酶 RTK(ckit)活化突變的腫瘤細胞系的細胞週期停滯和隨後的細胞凋亡。犬肥大細胞腫瘤的生長通常是由活化 c-kit 突變所驅動的。

藥物動力學:

托西尼布的藥物動力學,特別是用於治療患有癌症的狗,涉及藥物如何在體內吸收、分佈、代謝和消除。了解這些方面對於優化其治療功效和管理潛在副作用至關重要。以下是根據現有資訊的概述:

吸收:托西尼布口服給藥並從胃腸道吸收。吸收的速度和程度可能受到胃中食物存在等因素的影響,這往往會增加其生物利用度。

分佈:吸收後,托西尼布分佈於全身。已知它具有大的分佈體積,顯示廣泛的組織滲透。這對於到達各種組織中的癌細胞很重要。

代謝:托西尼布主要在肝臟中代謝。細胞色素 P450 系統的酶,特別是 CYP3A4,在其代謝過程中發揮重要作用。代謝途徑涉及去甲基化和氧化。

消除:托西尼布及其代謝物的消除是透過腎臟和肝臟進行。它透過糞便和尿液排出。

半衰期:托西尼布在狗的半衰期是可變的,但通常在幾個小時的範圍內,這會影響給藥頻率。這種差異可歸因於狗新陳代謝的個體差異。

穩態濃度:達到穩態濃度(給藥速率等於消除速率)對於維持有效的治療水準非常重要。在確定給藥方案時通常會考慮這一點。

治療監測:由於反應的變化和潛在的副作用,可能建議進行治療藥物監測,特別是對於長期治療或同時有健康問題的狗。

值得注意的是,個體對托西尼布的反應可能會因狗的體型、品種、整體健康狀況、肝腎功能以及其他醫療狀況或藥物的存在等因素而有所不同。獸醫在開立托西尼布處方時會考慮這些藥物動力學特性,並根據狗對治療的反應和觀察到的任何副作用來調整劑量。定期拜訪獸醫並進行監測對於接受託西尼布治療的狗至關重要。

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