保泰松

作者 Dr. Riya Patel
更新于 2020/9/27 下午3:27:09

1.什麼是保泰松(Phenylbutazone)?

保泰松,常被簡稱為“bute”,是一種非甾體抗炎藥(NSAID),在獸醫領域特別是馬匹中廣泛使用,具有抗炎、鎮痛和解熱的特性。由於其強效的抗炎、鎮痛(緩解疼痛)及解熱(降低發燒)功能,常被用於治療與各種疾病相關的疼痛和炎症。

2.保泰松的作用機制是什麼?

保泰松在動物(尤其是馬匹)中的作用機制是通過抑制環氧合酶(COX)酶的活性,該酶在前列腺素的合成中起關鍵作用。前列腺素是一種脂質化合物,在身體的炎症反應以及疼痛和發燒的調節中起重要作用。通過抑制前列腺素的合成,保泰松能有效減少炎症、緩解疼痛並降低發燒。以下是其作用機制的詳細說明:

作用機制

  • 抑制COX酶:保泰松主要抑制COX-1和COX-2酶。COX-1參與產生保護胃黏膜和維持正常腎功能的前列腺素,而COX-2則更多與炎症和疼痛相關。通過抑制這些酶,保泰松減少了全身前列腺素的生成。
  • 減少炎症:前列腺素產生的減少可降低炎症的主要徵象,包括熱、痛、紅腫,這使保泰松對於如骨關節炎或馬匹蹄葉炎等涉及肌肉骨骼炎症的疾病特別有效。
  • 鎮痛效果:保泰松通過減少前列腺素的合成也增強了其鎮痛效果,能夠管理多種疾病相關的疼痛,而不直接影響大腦的疼痛感知。
  • 解熱效果:同樣地,通過減少影響下丘腦體溫設定點的前列腺素,保泰松具有解熱特性,有助於控制炎症性疾病引起的發燒。

理解保泰松的作用機制能幫助獸醫合理使用該藥物,在優化治療效果的同時平衡其潛在風險,提升動物的健康和福祉。

3.保泰松的適應症是什麼?

保泰松是一種非甾體抗炎藥(NSAID),主要用於馬匹的獸醫醫療,但在某些情況下也可用於其他動物。其適應症包括:

肌肉骨骼疾病

  • 跛行:由於其強效的抗炎和鎮痛特性,保泰松常用於治療由骨關節炎、舟骨病和肌腱炎等肌肉骨骼疾病引起的跛行。
  • 蹄葉炎:用於控制與蹄葉炎相關的疼痛和炎症,這是一種影響馬蹄的嚴重且疼痛的疾病。

術後疼痛管理

  • 保泰松用於減輕手術後的疼痛和炎症,幫助加快恢復並提升動物在癒合過程中的舒適度。

骨科損傷

  • 用於治療與扭傷、拉傷及其他軟組織損傷相關的疼痛和炎症,亦適用於骨折及其他骨科疾病。

炎症性疾病

  • 保泰松可用於管理與肌肉骨骼系統無直接關聯的其他炎症性疾病,如眼部炎症或某些內部炎症性疾病。

由於保泰松可能引起胃腸道潰瘍、腎毒性及對血液凝固的影響,其使用需經過獸醫的仔細考量和監督。

4.保泰松的劑量與使用方法是什麼?

保泰松的劑量和使用方式應由獸醫決定,因其可能因所治療的病症、症狀的嚴重程度以及動物的體型、年齡和整體健康狀況而有所不同。以下是馬匹使用保泰松的一般指導原則:

馬匹

  • 劑量:常見的起始劑量為每日每公斤體重4.4毫克。該劑量可以作為每日單次劑量給藥,也可以分為12小時間隔的兩次劑量給藥。
  • 調整:根據馬匹對治療的反應,獸醫可能調整劑量。通常在最初劑量治療幾天後,劑量可能減少至控制症狀的最低有效劑量。維持劑量通常為每日每公斤體重1.1至2.2毫克。

給藥途徑

  • 口服:保泰松最常以口服形式給藥,可用於片劑、糊劑或可與飼料混合的粉劑形式。口服給藥因其便利性特別適合持續治療。
  • 注射:保泰松也有注射劑形式,可由獸醫或訓練有素的人員經靜脈(IV)注射。靜脈注射通常用於需要快速起效的急性情況。

治療時間:保泰松的治療時間應儘可能短,以在有效管理病情的同時將副作用風險降至最低。長期使用需要仔細的獸醫監督,並定期檢查潛在的不良反應。

其他動物的使用:雖然不常見,但在特定情況下,保泰松可用於其他動物,且需在獸醫指導下調整劑量。

保泰松的使用需嚴格遵循獸醫建議,根據動物的具體需求和健康狀況進行給藥,以確保治療的安全性和有效性。遵守劑量建議和監測指南對於降低NSAID療法的風險至關重要。

5.保泰松有哪些副作用?

保泰松作為一種主要用於馬匹的非甾體抗炎藥(NSAID),可能會引起多種副作用,特別是在長期使用或高劑量下。儘管其在減少炎症和管理疼痛方面效果顯著,但可能的副作用包括:

胃腸道問題

  • 最常見的副作用是對胃腸道的刺激,可能導致胃和腸道潰瘍,進而引起食欲減退、體重下降、絞痛,在嚴重情況下還可能導致穿孔和出血。

腎毒性

  • 保泰松可能影響腎功能,尤其是在脫水或已有腎問題的動物中,可能導致腎血流減少,進而引發腎損傷或衰竭。

血液學影響

  • 長期使用可抑制骨髓功能,導致貧血、白細胞減少症(白細胞計數降低)和血小板減少症(血小板計數降低),從而影響動物的凝血能力和抗感染能力。

低蛋白血症

  • 慢性使用可能導致低蛋白血症,這是一種血漿蛋白水平異常低的狀況,可能影響身體的多種功能。

肝損傷

  • 雖然較少見,但保泰松可能引起肝損傷,表現為肝酶升高,在嚴重情況下可能出現肝衰竭的臨床徵兆。

口腔和食管潰瘍

  • 特別是在口服給藥時,如果藥物使用不當或動物無法獲得足夠的水分,保泰松可能引起口腔或食管潰瘍。

過敏反應

  • 部分動物可能對保泰松產生過敏反應,從皮膚疹到更嚴重的過敏性反應(如過敏性休克),但這種情況較為罕見。

監測和管理

  • 由於這些副作用的風險,接受保泰松治療的動物應進行密切監測,特別是接受長期療法的動物。這包括定期的獸醫檢查,以及必要時的血液檢查以監測腎功能、肝功能和血細胞計數。
  • 與食物一起提供保泰松可以幫助減輕部分胃腸道副作用,但不能完全消除潰瘍的風險。
  • 提供充足的水分對於支持治療期間的腎功能至關重要。
  • 如果出現副作用,可能需要調整劑量或停藥。同時也可考慮替代的疼痛管理策略。

考慮到潛在的副作用,使用保泰松應在獸醫的仔細評估和監控下進行,以平衡其止痛和抗炎效果的益處與其使用風險。

6.在哪些情況下不應使用保泰松?

保泰松在獸醫藥物中應謹慎使用,某些情況下應避免使用,因為可能導致嚴重的副作用。以下是保泰松禁忌或需謹慎使用的情況:

已有的胃腸道潰瘍或疾病

  • 有胃腸道潰瘍或相關疾病史的動物不應使用保泰松,因其可能加重病情,導致潰瘍或穿孔。

腎功能損害

  • 在患有腎功能受損或腎病的動物中應避免使用保泰松,因其可能進一步損害腎灌流和功能,導致急性腎衰竭。

肝功能障礙

  • 有肝病或肝功能受損的動物使用保泰松時可能面臨更高的肝毒性風險。

血液學疾病

  • 在患有貧血、白細胞減少症或血小板減少症等血液學疾病的動物中禁用保泰松,因其可能進一步抑制骨髓功能。

脫水或低血容量

  • 脫水或低血容量的動物不應接受保泰松,因為這會增加腎毒性的風險。

懷孕或哺乳動物

  • 保泰松在懷孕或哺乳動物中的安全性尚未得到充分證實,僅在其潛在益處超過對胎兒或新生動物的風險時使用。

與其他NSAIDs或皮質類固醇聯用

  • 與其他非甾體抗炎藥(NSAIDs)或皮質類固醇聯用會顯著增加胃腸道潰瘍和腎毒性的風險。應避免此類組合使用或在嚴格的獸醫監督下使用。

過敏性

  • 已知對保泰松或其他NSAIDs過敏的動物不應接受該藥物治療,因其可能導致過敏反應。

幼齡動物

  • 在非常幼小的動物中使用保泰松應謹慎,因其腎和肝系統尚未完全發育,可能對藥物的不良反應更為敏感。

考慮到這些因素,是否使用保泰松的決定應由獸醫根據每個動物的具體情況進行評估。妥善的監測和劑量建議對於在使用保泰松時將不良反應風險降至最低至關重要。

7.使用保泰松時應注意哪些藥物相互作用?

使用保泰松時,特別是在馬匹中,需注意可能的藥物相互作用,這些相互作用可能增加不良反應的風險或影響治療效果。以下是與保泰松相關的主要藥物相互作用:

其他NSAIDs或皮質類固醇

  • 保泰松與其他非甾體抗炎藥(NSAIDs)或皮質類固醇聯用會顯著增加胃腸道潰瘍和出血的風險。

抗凝劑

  • 保泰松可增強抗凝劑(如華法林)的作用,增加出血風險。可能需要調整抗凝劑的劑量並密切監測凝血參數。

利尿劑

  • 與利尿劑(特別是如呋塞米等襻利尿劑)合用可能因腎血流減少和潛在的脫水而增加腎毒性風險。

氨基糖苷類抗生素

  • 與氨基糖苷類抗生素(如慶大黴素)聯用可能加重腎毒性,因為兩者均可能影響腎功能。

磺胺類藥物

  • 與磺胺類藥物聯用可能增加不良反應的風險,包括血液疾病和腎損害。

口服降糖藥

  • 保泰松可能增強口服降糖藥的作用,增加低血糖風險。可能需要監測並調整降糖藥劑量。

地高辛

  • 保泰松可增加血清地高辛濃度,可能導致地高辛中毒。在合用時需監測地高辛濃度並調整劑量。

苯巴比妥

  • 苯巴比妥可能增加保泰松的代謝,從而降低其療效。可能需要監測並調整保泰松的劑量。

由於這些潛在的相互作用,在開始保泰松治療之前,需向獸醫提供動物正在使用的所有藥物和補充劑信息。這有助於獸醫管理潛在的相互作用,並相應調整治療計劃,確保藥物使用方案的安全性和有效性。

8.保泰松的藥代動力學。

保泰松作為一種在獸醫領域(特別是馬匹)中廣泛使用的非甾體抗炎藥(NSAID),其藥代動力學涉及其吸收、分布、代謝和排泄。理解這些藥代動力學特性對於優化其治療效果和降低潛在副作用至關重要。以下是其藥代動力學的概述(以馬匹為主要對象):

吸收

  • 口服給藥:保泰松口服後吸收良好,在不同動物物種中生物利用度有所不同,但馬匹中的生物利用度通常較高。給藥後1-2小時內通常可達到血漿峰濃度。
  • 注射形式:可通過靜脈(IV)或肌肉(IM)注射給藥,靜脈注射可實現即時生物利用度和快速起效。

分布

  • 保泰松具有高蛋白結合率(超過90%結合於血漿蛋白),這影響其分布及作用持續時間。高蛋白結合率還意味著保泰松可能使其他藥物從蛋白結合位點置換,從而引發藥物相互作用。
  • 它具有相對較大的分布容積,表明良好的組織滲透性。保泰松可穿過胎盤屏障,並可在乳汁中檢測到,這對其在繁殖動物中的使用有一定影響。

代謝

  • 保泰松在肝臟中經羥基化和結合反應進行廣泛代謝。代謝產物包括具有抗炎活性的羥基保泰松,這些代謝產物對藥物的整體治療效果和副作用均有貢獻。
  • 代謝速率可能因物種和個體動物而異,受年齡、肝功能及其他藥物合用等因素影響。

排泄

  • 該藥物及其代謝產物主要通過腎臟隨尿液排泄,少量可經糞便排泄。由於腎臟排泄是主要途徑,腎功能受損的動物可能需要調整保泰松的劑量。

半衰期

  • 保泰松的消除半衰期在不同物種及同一物種內的個體間差異較大。馬匹的半衰期通常為4-8小時,但可能更長,影響給藥間隔。半衰期延長可能導致重複給藥時的藥物蓄積,這是長期治療時需考慮的因素。

物種特異性考量

  • 除馬匹外,保泰松在特定條件下也可用於其他動物(如狗和牛)。這些物種的藥代動力學可能有所不同,影響藥物的劑量及使用方式。

了解保泰松的藥代動力學有助於獸醫確定合適的劑量方案、給藥頻率及給藥途徑,以實現有效的抗炎和鎮痛效果,同時盡量降低不良反應風險。在治療過程中根據動物的反應及可能出現的副作用進行監測和調整是使用保泰松治療的關鍵

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