培高利特

作者 Dr. Riya Patel
更新于 2020/4/19 下午8:02:18

1.什麼是 培高利特?

培高利特 是一種主要用於獸醫學的藥物,用於治療馬匹垂體中間葉功能失調(PPID),通常稱為馬庫欣氏病(Equine Cushing's Disease)。該病症主要見於老年馬,涉及垂體功能失調,導致某些激素過度分泌。

2.培高利特 如何起作用?

培高利特 是一種用於獸醫學的藥物,主要用於治療馬匹垂體中間葉功能失調(PPID),即馬庫欣氏病。該藥物作為多巴胺激動劑,在控制生理過程(包括激素生成)中發揮關鍵作用。以下是 培高利特 在動物中,特別是治療馬 PPID 時的作用機制:

作用機制:

多巴胺激動劑:

培高利特 通過模仿多巴胺(一種神經遞質)的作用來起效,患有 PPID 的馬匹多巴胺水平不足。PPID 的一個特徵是下丘腦中多巴胺能神經元逐漸退化,這些神經元通常抑制垂體中間葉的活動。

培高利特 代替多巴胺發揮作用,對垂體產生調節效應,減少過量激素的分泌。

抑制激素過度生成:

患有 PPID 的馬匹垂體常常過度生成促腎上腺皮質激素(ACTH),導致腎上腺皮質醇分泌過多,這是庫欣氏病的主要特徵。

培高利特 結合到垂體細胞的多巴胺受體上,特別是位於中間葉的黑素細胞,抑制 ACTH 及其他促黑素皮質素(POMC)衍生物的過度生成,有助於正常化體內皮質醇水平。

臨床效果:

減輕症狀:通過控制與 PPID 相關的過量激素生成,培高利特 幫助緩解疾病的各種症狀,包括異常毛髮生長(多毛症)、肌肉萎縮、感染易感性增加、脂肪分佈異常和蹄葉炎。

改善生活質量:有效管理這些症狀顯著改善患病馬匹的生活質量,使其能夠保持更好的整體健康和表現。

培高利特 作為多巴胺激動劑,在管理馬庫欣氏病中扮演著不可或缺的角色。其直接影響垂體激素生成的能力為這一進展性疾病的症狀提供了針對性的緩解,成為治療受影響馬匹的重要組成部分。

3.培高利特 的適應症是什麼?

培高利特 主要用於獸醫學治療馬匹垂體中間葉功能失調(PPID),也稱為馬庫欣氏病。該藥物在管理老年馬常見的這種病症中發揮了至關重要的作用。以下是其具體適應症的詳細介紹:

馬庫欣氏病(Pituitary Pars Intermedia Dysfunction 或 PPID)

培高利特 是管理馬庫欣氏病的核心藥物,能緩解症狀並改善患病馬匹的整體健康和福祉。其使用需由獸醫密切監測和指導,以實現最佳治療效果。

4.培高利特 的劑量和使用方法是什麼?

培高利特 mesylate 主要用於治療馬匹垂體中間葉功能失調(PPID),即馬庫欣氏病。正確的劑量和使用方法對於治療效果和將潛在副作用降至最低至關重要。

劑量:

通常 培高利特 的起始劑量較低,以將副作用風險降至最低,並根據臨床反應和實驗室檢查結果進行調整。以下是更詳細的指南:

初始劑量:常見的起始劑量為每天每公斤體重 0.002 毫克。

維持劑量:開始治療後,劑量可能根據馬匹的反應和 ACTH(促腎上腺皮質激素)水平逐漸調整。典型的維持劑量範圍為每天每公斤體重 0.002 毫克至 0.005 毫克。

使用方法:

口服給藥:培高利特 通過口服給藥。該藥物主要以片劑或膠囊形式提供。為方便給藥,藥物通常被製成糊劑或液體,可以與少量飼料混合。

給藥頻率:通常每天一次。具體時間可根據馬匹的餵養時間表和獸醫的建議來決定。

長期治療:PPID 是一種慢性病症,使用 培高利特 的治療通常需要持續至馬匹生命的終末期。

調整:

劑量調整:根據治療反應和血液檢測結果,可能需要增加或減少劑量。隨著疾病進展或馬匹對藥物反應的變化,劑量需求可能會發生變化。

特殊考慮:

根據個體需求調整:由於 PPID 的進展性和對治療的個體反應具有差異性,培高利特 的劑量必須為每匹馬量身定制。

儲存和處理:正確儲存和處理 培高利特 對於確保其效力至關重要。應按照製造商的說明進行儲存,通常放置在陰涼、乾燥處,避免陽光直射。

培高利特 治療需要一個承諾性的管理計劃,包括定期的獸醫隨訪和必要時對治療方案進行調整,以控制 PPID 症狀並確保馬匹的生活質量。

5.培高利特 的副作用是什麼?

培高利特 mesylate 主要用於治療馬匹垂體中間葉功能失調(PPID),即馬庫欣氏病,通常耐受性良好,但可能會產生一些副作用,特別是在開始治療或調整劑量時。了解這些潛在副作用有助於有效管理它們,並確保馬匹在治療期間的健康。以下是與 培高利特 使用相關的常見副作用及少見副作用:

常見副作用:

胃腸道不適:

症狀可能包括食慾減退、腹瀉和絞痛。

這些影響通常是輕微的,並且在馬匹適應藥物後可能逐漸消失。

行為改變:

一些馬匹可能表現出行為改變,如嗜睡、不安或易怒。

這些改變通常是暫時的,隨著治療的繼續可能會調整。

中樞神經系統影響:

偶爾,馬匹可能出現共濟失調(協調缺失)或其他神經症狀,這些症狀通常是可逆的。

少見副作用:

心率改變:

培高利特 可能影響心臟功能,潛在導致心率變化。這是一種罕見的副作用,但應加以監測。

多汗症:

一些馬匹可能出現過度出汗,這在正常情況下是不常見的。

毛髮變化:

儘管 培高利特 用於管理與 PPID 相關的異常毛髮生長,但它有時可能導致異常脫毛或毛髮變化,這是身體調整藥物過程中的一部分。

儘管 培高利特 是管理馬 PPID 的有效藥物,但對潛在副作用的認識以及定期的獸醫監督是確保治療安全和有效的關鍵。

6.哪些情況下不應使用 培高利特?

培高利特 mesylate,主要用於管理馬匹垂體中間葉功能失調(PPID),通常效果顯著且耐受性良好,但在某些禁忌症或需要謹慎考慮的情況下應避免使用或謹慎使用。以下是一些關鍵情況:

已知過敏:

問題:對 培高利特 或其他麥角類衍生物有過敏反應或超敏反應的動物不應使用該藥物。此類反應可能包括皮疹、腫脹或更嚴重的過敏反應。

管理:如果已知對 培高利特 過敏,應考慮其他治療 PPID 的替代藥物。

嚴重肝病:

問題:培高利特 在肝臟中代謝。對於肝功能嚴重受損的馬匹,培高利特 的代謝和清除可能受到影響,潛在導致毒性或不良反應增加。

管理:開始治療前應進行肝功能測試。如果存在肝病,應仔細權衡 培高利特 的使用,並考慮較低劑量或不同的治療選擇。

心臟病:

問題:雖然不常報告,但 培高利特 可能影響心血管功能,由於其對心率和血壓的潛在影響,可能加重已有的心臟病。

管理:患有顯著心臟病的馬匹在使用 培高利特 時應密切監測,並對心血管狀況的任何變化進行評估,以調整治療方案。

胃腸道不適:

問題:培高利特 可能引起胃腸道不適,包括食慾下降、噁心和腹瀉。在有既往胃腸道問題的動物中,這些影響可能會加重。

管理:如果馬匹出現顯著胃腸道問題,需進行獸醫監督以管理這些症狀,可能需要調整 培高利特 劑量或頻率。

孕期或哺乳期母馬:

問題:培高利特 在孕期或哺乳期動物中的安全性尚未確定。該藥物可能影響胎兒發育或通過乳汁排泄。

管理:僅當益處超過風險時才考慮對孕期或哺乳期母馬使用 培高利特。如果使用,應在嚴格的獸醫監督下進行。

與其他影響中樞神經系統的藥物同時使用:

問題:培高利特 作為多巴胺激動劑,可能與其他影響中樞神經系統的藥物相互作用,潛在導致累加或協同效應。

管理:當 培高利特 與其他中樞神經系統活性藥物一起使用時,需要仔細監測並可能調整所有同時用藥。

這些注意事項有助於確保 培高利特 的安全有效使用,最大限度地減少對動物的風險,同時在管理 PPID 症狀方面提供顯著益處。

7.使用 培高利特 時應注意哪些藥物相互作用?

培高利特 mesylate,主要用於治療馬庫欣氏病(垂體中間葉功能失調,PPID)的藥物,可能與其他藥物相互作用,潛在改變其效果。獸醫和馬匹飼主應注意這些相互作用,以有效管理治療。以下是 培高利特 的主要藥物相互作用概述:

中樞神經系統抑制劑:

相互作用:培高利特 可能增強中樞神經系統(CNS)抑制劑的鎮靜效應,因為兩者均可降低中樞神經系統活性。

示例:苯二氮䓬類、鴉片類藥物和某些抗組胺藥。

管理:監測鎮靜作用是否增加,必要時調整 CNS 抑制劑的劑量。

多巴胺能藥物:

相互作用:與其他多巴胺能藥物共同使用可能導致累加效應或增加副作用,如影響心血管或神經系統。

示例:用於不同病症的其他多巴胺激動劑。

管理:謹慎使用並密切監測是否有過度多巴胺能活性的跡象,例如異常的非自主運動、幻覺或血壓變化。

抗精神病藥物:

相互作用:抗精神病藥物通常作為多巴胺拮抗劑,可對抗 培高利特 的作用(一種多巴胺激動劑)。

示例:吩噻嗪類或丁酰苯類藥物。

管理:儘量避免同時使用。如果需要,密切監測 培高利特 的療效,並相應調整劑量。

甲氧氯普胺:

相互作用:甲氧氯普胺常用於促進胃腸蠕動,也具有多巴胺拮抗特性,可能降低 培高利特 的療效。

管理:考慮使用不影響多巴胺受體的其他胃腸動力藥物,或密切監測對 培高利特 的反應。

抗高血壓藥物:

相互作用:由於 培高利特 可能影響血壓,與抗高血壓藥物聯合使用可能增強其低血壓效應。

示例:ACE 抑制劑、β 受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑。

管理:定期監測血壓,必要時調整抗高血壓藥物的劑量。

抗心律失常藥物:

相互作用:由於 培高利特 可能影響心臟功能,可能與抗心律失常藥物相互作用,潛在改變其對心律的影響。

管理:建議進行常規心臟監測,並可能需要調整抗心律失常療法。

了解這些潛在相互作用有助於確保 培高利特 在治療患有 PPID 的馬匹時安全有效,最大限度地提高益處,同時將風險降至最低。

8.培高利特 的药代动力学

培高利特 mesylate 是一种多巴胺激动剂,主要用于治疗患有垂体中间叶功能失调(PPID)的马匹。了解 培高利特 的药代动力学特性对于优化剂量和监测治疗反应至关重要。以下是其详细的药代动力学概述:

吸收

  • 口服生物利用度:培高利特 通常通过口服给药后被胃肠道吸收,吸收率较高。其生物利用度可能受个体差异或食物存在的影响,尽管这一点在马匹中未被广泛研究。
  • 起效时间:药物在给药后几个小时内开始起效,但要观察到完全的临床反应通常需要几周时间。

分布

  • 组织分布:培高利特 广泛分布于全身组织,包括中枢神经系统。其能够跨越血脑屏障,这对于发挥其在垂体上的作用至关重要。
  • 蛋白结合:培高利特 在血浆中与蛋白结合的比例较高,这可能影响其自由形式的浓度,从而调节药理活性。

代谢

  • 肝脏代谢:培高利特 在肝脏中代谢,主要通过细胞色素 P450 酶系统。代谢过程涉及去甲基化和其他酶促反应,生成无活性代谢产物。
  • 代谢差异:不同个体之间代谢速率可能存在差异,这可能影响药物在体内的浓度和疗效。

排泄

  • 排泄途径:培高利特 的代谢产物主要通过尿液和粪便排泄。
  • 半衰期:药物的消除半衰期因个体差异和物种差异而异,但在马匹中的半衰期通常较短,需要每日一次给药以维持稳定的药物浓度。

临床意义

剂量调节

  • 培高利特 的剂量需根据临床反应和实验室指标(如 ACTH 水平)进行调整。由于其代谢和排泄的个体差异性,每匹马可能需要个性化的剂量方案。

治疗监测

  • 需要定期检测马匹的 ACTH 水平和症状改善情况,以评估药物的疗效和必要的剂量调整。

药物相互作用

  • 培高利特 的代谢可能与其他依赖肝酶代谢的药物相互作用,需注意监测和调整联用药物的剂量。

长期使用考虑

  • 由于 PPID 是一种慢性病,培高利特 需要长期使用。在长期治疗期间,需定期监测肝功能、心血管状态及整体健康状况,以预防潜在的不良反应和药物积累。

总结

培高利特 的药代动力学特性支持其作为 PPID 长期管理的有效药物,其通过广泛分布和特异性作用于垂体来调节激素分泌。通过了解其吸收、分布、代谢和排泄特性,兽医能够更好地优化 培高利特 的使用策略,确保马匹在治疗期间的安全性和治疗效果。

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