羅貝昔布

作者 Dr. Aarav Singh
更新于 2020/5/19 下午11:16:52

1.什麼是羅貝昔布?

羅貝昔布是一種非甾體抗炎藥(NSAID),在獸醫醫學中主要用於貓和狗。它主要用於治療與骨關節炎相關的疼痛和炎症,以及術後疼痛緩解。羅貝昔布通過選擇性抑制環氧化酶-2(COX-2)酶的活性來減少炎症介質的合成,從而減輕疼痛和腫脹,同時減少非選擇性NSAIDs常見的胃腸道副作用。

2.羅貝昔布的作用機制是什麼?

羅貝昔布是一種專為犬貓設計的非甾體抗炎藥(NSAID)。其作用機制是通過選擇性抑制環氧化酶-2(COX-2)酶,從而降低炎症介質如前列腺素的生成。以下是其作用機制的詳細說明:

作用機制:

選擇性抑制COX-2:

環氧化酶:環氧化酶主要分為COX-1和COX-2兩種。COX-1主要負責維持正常的胃腸道和腎功能以及血小板生成,而COX-2則主要參與炎症、疼痛和發熱相關的前列腺素合成。

選擇性抑制:羅貝昔布專門針對COX-2,抑制炎症過程中誘導的COX-2活性。通過選擇性抑制COX-2,羅貝昔布降低了炎症和疼痛相關的前列腺素生成,而對COX-1的影響有限,從而減少了胃腸道損傷和腎毒性的風險。

疼痛和炎症減少:

通過減少炎症前列腺素的生成,羅貝昔布能有效緩解炎症及相關疼痛,使其特別適合用於骨關節炎等慢性病以及術後疼痛的管理。

COX-2選擇性的好處:

降低胃腸道副作用:由於對COX-1的影響較小,羅貝昔布的胃潰瘍和出血風險低於非選擇性NSAIDs。

腎臟安全性:雖然所有NSAIDs都有可能影響腎功能,但羅貝昔布的選擇性作用使其對健康動物的腎臟更為安全。

羅貝昔布作為一種選擇性COX-2抑制劑,其作用機制使其成為犬貓管理疼痛和炎症的有效且相對安全的選擇。在使用時需根據動物的整體健康狀況及使用其他藥物的情況,在獸醫指導下進行。

3.羅貝昔布的適應症有哪些?

羅貝昔布是一種專為獸醫醫學設計的非甾體抗炎藥(NSAID),以其選擇性抑制環氧化酶-2(COX-2)酶而聞名。以下是其主要的適應症:

犬貓疼痛和炎症的管理:

急性疼痛:羅貝昔布常用於管理急性疼痛和炎症,特別是在外科手術(如骨科手術、軟組織手術)或其他引起術後不適的侵入性手術後。

慢性病症:對於骨關節炎等慢性病,羅貝昔布被用於長期管理持續性的疼痛和炎症。它通過減少疼痛並改善活動能力來提高患有關節痛寵物的生活質量。

在貓的特定應用:

短期使用:羅貝昔布特別適合用於控制與手術相關的術後疼痛和炎症。其快速起效和短血漿半衰期使其成為急性疼痛管理的理想選擇。

在狗的特定應用:

長期使用:對於狗,羅貝昔布可用於急性和慢性病症,包括骨關節炎等慢性病的長期疼痛和炎症管理。

羅貝昔布因其選擇性作用和安全性,使其成為獸醫在犬貓疼痛管理中的重要工具,並可根據每隻動物的特定需求和健康狀況進行使用調整。

4.羅貝昔布的劑量和使用方法是什麼?

羅貝昔布主要用於獸醫醫學中以管理犬貓的疼痛和炎症,其劑量和使用方法因動物種類而異,具體如下:

狗的劑量:

口服片劑:通常劑量為每公斤體重1至2毫克(每磅體重0.45至0.9毫克),每天一次。片劑有不同規格(如20毫克和40毫克),以適應不同大小的狗。

注射劑型:在需要即時起效的術後疼痛情況下,可使用注射劑型,按類似劑量皮下給藥。

貓的劑量:

口服片劑:通常劑量為每公斤體重1毫克(每磅體重0.45毫克),每天一次。貓用片劑通常規格較小(如6毫克),適合其體重。

注射劑型:羅貝昔布注射劑型主要用於控制手術相關的疼痛和炎症,按類似於口服的劑量皮下給藥。

使用指導:

使用時限:對於注射劑型,不應連續使用超過3天。如需更長時間的疼痛控制,可考慮轉為口服給藥。

口服給藥:建議空腹服用或在進食前至少30分鐘服用,以提高吸收率。

監測:需監測可能的副作用,特別是胃腸道不適、腎功能障礙或肝功能問題。

特殊考量:

既存病症:對於患有腎、心臟或肝臟病的狗和貓,應在仔細評估後使用,因為NSAIDs可能加重這些病症。

合併用藥:與其他藥物,特別是其他NSAIDs或皮質類固醇同時使用時需謹慎,因為可能增加胃腸道潰瘍或腎損傷的風險。

水化狀態:在使用任何NSAID(包括羅貝昔布)時,確保動物充分水化有助於減輕潛在的腎副作用。

獸醫監督:

處方和監督:羅貝昔布應僅在獸醫監督下使用,劑量應根據動物的健康狀況和需求進行調整。

隨訪和調整:定期隨訪以根據動物對治療的反應和觀察到的任何副作用調整用藥方案。

這種結構化的使用方法能確保羅貝昔布在管理寵物疼痛和炎症方面的安全性和有效性,最大化其治療效益並降低風險。

5.羅貝昔布的副作用是什麼?

與其他非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,羅貝昔布在獸醫醫學中廣泛用於管理犬貓的疼痛和炎症。雖然在獸醫指導下使用時通常被認為是安全和有效的,但長期使用或在有潛在健康問題的動物中,可能會引發一些副作用。以下是與羅貝昔布相關的潛在副作用:

胃腸道副作用:

嘔吐和腹瀉:這是與NSAIDs(包括羅貝昔布)使用相關的最常見副作用。某些動物可能會經歷輕微至嚴重的胃腸道不適。

食慾減退:受影響的動物可能對食物失去興趣,如果持續,可能影響其整體健康。

胃潰瘍:由於羅貝昔布的COX-2選擇性,這種情況較少見,但在過量或長期使用時仍可能發生。

腎臟副作用:

腎功能受損:NSAIDs可能減少腎血流量,潛在導致腎功能受損或衰竭。對於脫水、有腎病史或正在服用影響腎功能的其他藥物的動物,這一風險更高。

肝臟副作用:

肝酶升高:羅貝昔布可能影響肝功能,導致肝酶升高。在罕見情況下,可能導致嚴重的肝損傷。

心血管影響:

血壓變化:NSAIDs可能導致液體潴留和血壓變化。雖然較少見,但對有風險的動物進行心血管跡象監測很重要。

神經系統副作用:

行為改變:動物可能表現出行為改變,如嗜睡增加或抑鬱,這可能與藥物的不良系統性效應或不適有關。

血液學副作用:

血液疾病:與其他NSAIDs一樣,羅貝昔布可能罕見地引起血液疾病,包括血小板減少症(血小板減少)或白細胞減少症(白細胞減少)。

過敏反應:

過敏反應:某些動物可能對羅貝昔布產生過敏反應,表現為面部腫脹、蕁麻疹、瘙癢,甚至罕見的過敏性休克。

總的來說,雖然羅貝昔布是一種有效且通常安全的藥物,但需對潛在副作用保持警惕,以確保動物的健康和安全。

6.在什麼情況下不應使用羅貝昔布?

羅貝昔布是一種選擇性COX-2抑制劑,常用於獸醫醫學中以管理疼痛和炎症,特別是犬貓。儘管其益處明顯,但在某些情況下使用羅貝昔布可能會增加風險或引發併發症。以下是一些不應使用或需謹慎使用羅貝昔布的情況:

已知過敏:

問題:如果動物先前對羅貝昔布或其他NSAIDs有過敏反應,不應使用該藥物。症狀可能包括蕁麻疹、面部腫脹或嚴重的胃腸不適。

已有胃腸道潰瘍或出血:

問題:患有活動性胃腸道潰瘍或容易胃腸道出血的動物應避免使用NSAIDs(包括羅貝昔布),因為可能加重這些病症。

腎功能受損:

問題:對於有顯著腎功能受損的動物,應謹慎使用或避免使用羅貝昔布。NSAIDs可能減少腎血流量,進一步惡化現有的腎問題或在脆弱的動物中引發腎衰竭。

嚴重肝病:

問題:患有嚴重肝病的動物不應使用羅貝昔布,因為其代謝依賴肝臟。肝功能受損可能影響藥物代謝和排泄,導致毒性。

心臟病:

問題:雖然COX-2選擇性抑制劑的影響較小,但在患有心臟病的動物中使用任何NSAID時應仔細考慮,因為可能引起液體潴留和影響腎功能,進而影響心輸出量和血壓。

脫水或低血容量:

問題:脫水或低血容量的動物應避免使用羅貝昔布,直到其液體狀態得到糾正。NSAIDs可能損害腎灌注,導致脫水動物急性腎衰竭。

與其他NSAIDs或皮質類固醇的合併使用:

問題:與其他NSAIDs或皮質類固醇同時使用羅貝昔布可能增加胃腸道潰瘍和腎毒性的風險。建議在不同NSAIDs或皮質類固醇之間有一段停藥期。

孕期或哺乳期動物:

問題:羅貝昔布在孕期或哺乳期動物中的安全性尚未充分確立。在這些動物中使用應基於仔細的風險-收益評估。

幼年動物:

問題:羅貝昔布在非常年幼的動物(幼犬和幼貓)中的安全性和有效性尚未完全確立。在非常年幼的動物中使用應謹慎,並考慮其他疼痛管理選擇。

在處方羅貝昔布時,獸醫必須考慮上述禁忌症和潛在風險。定期監測和適當的劑量調整是確保治療安全性和有效性的關鍵。

7.使用羅貝昔布時應注意哪些藥物相互作用?

與其他非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,羅貝昔布可能與多種藥物發生相互作用,潛在改變其效果或增加不良反應風險。使用羅貝昔布時需注意以下可能的藥物相互作用:

其他NSAIDs:

相互作用:與其他NSAIDs(如Carprofen、Meloxicam)同時使用可能增加胃腸道潰瘍和腎毒性的風險,因為其聯合作用可能放大這些副作用。

管理:避免同時使用多種NSAIDs,或確保不同NSAIDs之間有適當的停藥期。

皮質類固醇:

相互作用:與皮質類固醇(如Prednisone、Dexamethasone)聯合使用也會增加胃腸道潰瘍和腎損傷的風險。這兩類藥物均可減少胃腸道的保護機制並影響腎功能。

管理:如需同時使用,需密切監測胃腸道不適或腎功能障礙的跡象。如可能,考慮替代治療。

利尿劑:

相互作用:與利尿劑(如Furosemide)合用時,NSAIDs可能導致腎血流量減少,潛在導致腎功能降低或衰竭,特別是在脫水動物中。

管理:密切監測腎功能,特別是老年動物或有既存腎病的動物。確保動物充分水化。

抗凝劑:

相互作用:NSAIDs可能增強抗凝劑(如華法林或肝素)的作用,增加出血風險,因為其影響血小板功能和胃腸道完整性。

管理:建議定期監測凝血參數,並可能需要調整抗凝劑的劑量。

ACE抑制劑:

相互作用:NSAIDs可能降低ACE抑制劑(如Enalapril、Benazepril)治療高血壓和心臟衰竭的效果,因為NSAIDs會減少擴張血管的前列腺素生成。

管理:定期監測血壓和心功能,必要時調整ACE抑制劑劑量。

氨基糖苷類抗生素:

相互作用:與氨基糖苷類抗生素(如Gentamicin、Amikacin)同時使用可能增加腎毒性風險,因為可能加重腎功能受損。

管理:如無法避免此組合,需密切監測腎功能,並保持水化狀態。

環孢素:

相互作用:羅貝昔布可能增加免疫抑制劑環孢素的血漿濃度,潛在導致毒性增加。

管理:需監測環孢素的血藥濃度,並根據需要調整環孢素劑量。

這些相互作用凸顯了在使用羅貝昔布時進行獸醫監督的重要性,特別是在合併使用其他藥物時。獸醫需考慮動物的所有正在使用的藥物和整體健康狀況,以預防不良相互作用並確保安全有效的治療。

8.羅貝昔布的藥代動力學。

羅貝昔布是一種專為犬貓設計的非甾體抗炎藥(NSAID),其以選擇性抑制環氧化酶-2(COX-2)酶而著稱,COX-2酶主要參與炎症和疼痛的發生。以下是羅貝昔布在動物體內的吸收、分布、代謝和排泄過程的概述:

吸收:

快速吸收:口服給藥後,羅貝昔布能迅速吸收,通常在給藥後1至2小時內達到血漿峰濃度。

食物影響:食物的存在可能會延緩吸收,但對藥物的總生物利用度影響不大。通常建議空腹給藥以實現更快的作用起效。

分布:

高血漿蛋白結合:羅貝昔布具有高血漿蛋白結合率(超過98%),這對於可用於目標組織的活性藥物比例有重要影響。

組織分布:羅貝昔布傾向於集中在COX-2表達高的炎症組織中,這增強了其在炎症部位的療效,同時減少了全身暴露的風險。這一特性降低了全身性副作用的風險。

代謝:

肝臟代謝:羅貝昔布在肝臟中被廣泛代謝,主要通過細胞色素P450酶系統代謝。代謝途徑包括羥化和進一步氧化,促進其分解為活性較低的代謝物。

排泄:

通過糞便和尿液排泄:羅貝昔布的代謝物以及少量未變化的藥物主要隨糞便和尿液排泄。通過糞便的排泄比例較大,表明可能存在腸肝循環或直接腸道排泄。

半衰期:

物種特異性半衰期:

狗:在狗中的消除半衰期相對較短,通常為1至3小時,這支持大多數治療場景中的每日一次給藥。

貓:在貓中的半衰期稍長,通常約為2至3小時,這也支持每日一次給藥以進行急性疼痛管理。對於慢性病,可能根據貓的反應和獸醫建議調整給藥頻率。

臨床意義:

劑量靈活性:羅貝昔布的藥代動力學允許靈活的給藥方案,可根據動物的特定需求和所治療的炎症或疼痛類型進行調整。

靶向作用和安全性:其選擇性COX-2抑制和高組織親和性使羅貝昔布特別適用於治療部位特異性炎症,與非選擇性NSAIDs相比,胃腸道和腎副作用的風險降低。

監測:儘管其安全性良好,但對長期治療的動物仍建議定期監測胃腸道不適、腎功能障礙或肝功能變化。

羅貝昔布的藥代動力學特性支持其作為獸醫患者管理疼痛和炎症的一種靶向、有效且安全的選擇,使其成為獸醫治療方案中的重要組成部分。

劑型

  • 片劑
  • 注射液

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