檸檬酸馬羅匹坦

作者 Dr. Aarav Singh
更新于 2020/8/22 下午1:19:00

1.檸檬酸馬羅匹坦 是什麼?

檸檬酸馬羅匹坦 是獸醫用藥,用於治療狗和貓。其主要作用是作為神經激肽-1(NK1)受體拮抗劑,有效阻斷中樞神經系統中 P 物質的作用。P 物質是一種神經遞質,在引發嘔吐方面起關鍵作用。因此,通過阻斷這種神經遞質,檸檬酸馬羅匹坦 可作為有效的止吐藥,有助於控制和預防嘔吐。其在動物中的用途包括治療急性嘔吐、預防狗的暈車、輔助治療嚴重的支氣管炎和緩解內臟疼痛。

2.檸檬酸馬羅匹坦 的作用機制是什麼?

檸檬酸馬羅匹坦 通過作為神經激肽(NK1)受體拮抗劑,在動物體內發揮作用。其藥理作用直接針對並抑制引發嘔吐的特定通路。以下是其作用機制的詳細解釋:

阻斷 P 物質:P 物質是與嘔吐反射有關的關鍵神經遞質,存在於中樞神經系統和胃腸道中。檸檬酸馬羅匹坦 通過阻斷 P 物質的作用來發揮功效。

化學感受器觸發區(CRTZ)抑制:CRTZ 位於大腦中,是引發嘔吐反射的重要區域。檸檬酸馬羅匹坦 通過抑制 P 物質通常結合的 NK1 受體來作用於該區域,從而防止嘔吐通路的激活。

對嘔吐中心的作用:通過抑制 CRTZ 的作用,檸檬酸馬羅匹坦 間接減少對大腦中嘔吐中心的刺激,該中心負責觸發嘔吐的行為。

預防暈車:在暈車情況下,來自內耳的信號會傳到 CRTZ,然後傳到嘔吐中心。檸檬酸馬羅匹坦 通過其對 NK1 受體的作用,可以防止這些信號引發嘔吐,這使其在預防狗的暈車方面有效。

其他效果:除了止吐作用外,檸檬酸馬羅匹坦 還被發現具有輕微的抗炎作用,並能減少內臟疼痛。此外,由於其對中樞神經系統的影響,它可能減少某些手術中所需的麻醉劑量。

這種作用機制使 檸檬酸馬羅匹坦 成為控制和預防狗和貓嘔吐的高效且特異性藥物。然而,使用該藥物需在獸醫指導下進行,以確保正確的劑量和給藥方式,以發揮其效果並保證安全性。

3.檸檬酸馬羅匹坦 的適應症是什麼?

檸檬酸馬羅匹坦 作為一種神經激肽-1(NK1)受體拮抗劑,能有效控制嘔吐和噁心而不引起顯著鎮靜,主要用於狗和貓。其主要用途包括:

預防和治療嘔吐:檸檬酸馬羅匹坦 廣泛用於預防和治療狗和貓的嘔吐。它對由多種病因引起的嘔吐有效,包括暈車、某些藥物和一般胃腸道問題。

預防狗的暈車:它在預防狗的暈車方面特別有效,是治療旅行時出現噁心和嘔吐的寵物的寶貴藥物。

管理急性嘔吐:檸檬酸馬羅匹坦 可用於管理由胃腸不適、毒素或其他藥物副作用引起的狗和貓急性嘔吐。

術後噁心和嘔吐:Maropitant 經常用於預防和治療狗和貓的術後噁心和嘔吐,特別是在麻醉或阿片類止痛藥使用後,這些藥物經常引起胃腸不適。

與胃腸疾病相關的慢性嘔吐:在某些情況下,檸檬酸馬羅匹坦 可能被處方用於因潛在胃腸道疾病引起的慢性嘔吐,儘管這種用途可能屬於非標籤用法,並由獸醫自行決定。

如同任何藥物,檸檬酸馬羅匹坦 應在獸醫指導下使用。獸醫將根據所治療的特定情況和動物的個體需求確定適當的劑量和給藥計劃。

4.檸檬酸馬羅匹坦 的劑量和使用方法是什麼?

檸檬酸馬羅匹坦 在動物(尤其是狗和貓)中的劑量和使用方法取決於所治療的特定情況、動物的體重和整體健康狀況。以下是一般指南:

狗的劑量:

暈車:典型劑量為每公斤體重 8 毫克,每日口服一次。應在旅行前至少 2 小時給藥,並可連續給藥最多 2 天。

嘔吐:通常劑量為每公斤體重 1 毫克(每磅 0.45 毫克),每日一次,最多可連續給藥 5 天。

貓的劑量:

嘔吐:貓的推薦劑量為每公斤體重 1 毫克(每磅 0.45 毫克),每日一次。通常使用 Maropitant 的皮下注射劑型給藥。

給藥方式:

檸檬酸馬羅匹坦 有口服片劑和注射溶液兩種劑型。

口服給藥時,通常建議不與食物一起服用或只與少量食物一起,以確保完全攝取。

注射劑型通常皮下注射,並多在臨床環境下使用。

注意事項:

重要的是不要超過推薦的劑量和治療時間。

應小心處理片劑以防止人(尤其是兒童)意外攝入。

給藥時間:

對於狗的暈車,建議在旅行前提前給予 檸檬酸馬羅匹坦,以確保效果。

治療時間:

檸檬酸馬羅匹坦 的治療時間將取決於所治療的情況和動物的反應。獸醫將提供有關用藥持續時間的指導。

監測:

接受 檸檬酸馬羅匹坦 治療的動物應監測是否有不良反應或效果不佳的跡象,並將任何疑慮告知獸醫。

在獸醫的指導和處方下使用 檸檬酸馬羅匹坦,並密切遵循獸醫關於劑量和給藥方式的指示。

5.檸檬酸馬羅匹坦 的副作用是什麼?

檸檬酸馬羅匹坦 對動物通常耐受性良好,但與所有藥物一樣,可能會出現一些副作用。狗和貓最常見的副作用包括:

胃腸道不適:這可能包括腹瀉、嘔吐或食欲下降。儘管它是一種止吐藥,某些動物在服藥後仍可能出現嘔吐。

嗜睡或鎮靜:一些動物在服用 檸檬酸馬羅匹坦 後可能顯得更加疲倦或鎮靜。

過度流涎:可能出現過度流涎或唾液分泌過多,儘管這種情況相對少見。

注射部位反應:對於 檸檬酸馬羅匹坦 的注射劑型,可能出現注射部位的反應,如疼痛或腫脹。

神經系統症狀:在罕見情況下,動物可能出現運動失調(肌肉協調不良)或頭暈等神經症狀。

過敏反應:如同任何藥物,可能出現過敏反應,表現為皮疹、蕁麻疹、腫脹或呼吸困難。

肝酶升高:有報告顯示 Maropitant 使用後肝酶升高,因此在已有肝臟疾病的動物中應謹慎使用。

應按照處方劑量開始使用,並監測動物是否有不良反應。如果發現任何異常症狀或副作用,請立即聯繫獸醫。

6.哪些情況下不應使用 檸檬酸馬羅匹坦?

在某些情況下,由於潛在風險或效果降低,檸檬酸馬羅匹坦 不應用於動物。這些禁忌症包括:

年齡限制:Maropitant 不適用於非常年幼的動物。具體來說,不建議在 16 週齡以下的狗中使用,因為在非常年幼的小狗中曾出現骨髓發育不全的情況。對於貓,建議僅用於 16 週齡以上的貓​​。

胃腸道梗阻或毒物攝入:不應用於有胃腸道梗阻或攝入毒物的動物。在這些情況下,嘔吐可能是排出有害物質或異物的保護機制​​。

肝功能障礙:檸檬酸馬羅匹坦 在肝臟中代謝,因此在肝功能不全的狗中使用時應謹慎。肝功能改變可能影響藥物的代謝和清除​​。

與某些藥物併用:在使用其他高度蛋白結合的藥物(如 NSAIDs、抗癲癇藥和某些行為調節藥物)時需謹慎。這些藥物可能與 Maropitant 競爭血漿蛋白結合,增加游離 Maropitant 在血液中的濃度。此外,不應與鈣通道拮抗劑或患有心臟病的動物一起使用,因為它對鈣和鉀通道具有輕微親和力​​。

繁殖期、懷孕或哺乳期動物:檸檬酸馬羅匹坦 在繁殖期、懷孕或哺乳期動物中的安全性尚未充分確立。因此,在這些情況下應謹慎使用,並僅在獸醫的直接監督下使用​​。

長期使用:雖然最初批准 Maropitant 用於最多 5 天的急性嘔吐治療,但已更改為「需要時使用」於 7 個月齡以上的狗。對於貓,尚未確立長期使用的安全性。長期使用可能因其代謝的肝酶飽和而導致藥物積累​​。

在使用 檸檬酸馬羅匹坦 前諮詢獸醫,以評估動物的具體健康狀況和病史非常重要。在 檸檬酸馬羅匹坦 治療期間進行常規監測也是確保藥物安全性和有效性的必要步驟。

7.使用 檸檬酸馬羅匹坦 時應注意哪些藥物相互作用?

在動物(尤其是狗和貓)中使用 檸檬酸馬羅匹坦 時,應注意潛在的藥物相互作用。以下是 檸檬酸馬羅匹坦 的一些主要藥物相互作用:

細胞色素 P450 酶抑制劑:檸檬酸馬羅匹坦 主要由肝臟的細胞色素 P450 酶系統代謝。抑制這些酶的藥物可能增加 Maropitant 在體內的濃度,增加副作用風險。示例包括某些抗真菌藥物如酮康唑。

細胞色素 P450 酶誘導劑:相反,誘導這些酶的藥物可能降低 Maropitant 的濃度,從而降低其效果。示例包括某些抗癲癇藥如苯巴比妥。

其他止吐藥:雖然不一定會產生不良相互作用,但將 Maropitant 與其他止吐藥物合用可能會有疊加效果。此組合應由獸醫監控。

心臟藥物:如果動物正在服用心臟藥物,尤其是影響血壓或心率的藥物,獸醫可能會監測相互作用或複合效果。

非甾體抗炎藥(NSAIDs):儘管不是直接的相互作用,但如果 Maropitant 與 NSAIDs 用於疼痛或炎症,建議監測胃腸副作用。

胃保護劑:對於服用胃腸保護藥物(如質子泵抑制劑或 H2 受體拮抗劑)的動物,當同時使用 Maropitant 時應謹慎監測。

鎮靜劑或麻醉劑:由於其對嘔吐和噁心的潛在影響,Maropitant 可能與一些鎮靜劑或麻醉劑的致吐作用相互作用。

務必告知獸醫動物目前正在服用的所有藥物和補充劑。這有助於獸醫有效管理潛在藥物相互作用,並根據需要調整治療計劃。在管理使用多種藥物的寵物時,定期隨訪非常重要。

8.檸檬酸馬羅匹坦 的藥代動力學

檸檬酸馬羅匹坦 在動物(尤其是狗和貓)中的藥代動力學涉及其吸收、分布、代謝和排泄。了解這些過程對於該藥物在獸醫學中的有效和安全使用至關重要。

吸收:檸檬酸馬羅匹坦 在口服給藥時吸收良好。它有片劑和注射劑型,後者可用於皮下注射或靜脈注射。吸收率和程度可能因給藥途徑和是否有食物而異。

生物利用度:Maropitant 的生物利用度足以產生治療效果,特別是口服給藥時。然而,不同物種和給藥途徑的具體生物利用度百分比可能有所不同。

代謝:Maropitant 在肝臟中代謝,其中一個關鍵酶是 CYP2D15。這一點對於有肝功能障礙的動物尤為重要,因為這可能會影響藥物的代謝和清除。

血漿蛋白結合:Maropitant 已知與血漿蛋白結合顯著。這在考慮藥物相互作用時尤為重要,因為它可能與其他高度蛋白結合的藥物競爭。

半衰期:檸檬酸馬羅匹坦 的半衰期將因物種和個體動物特徵而異。這影響藥物在體內的活性持續時間,進而影響給藥頻率。

排泄:Maropitant 的主要排泄途徑可能是通過肝臟和腎臟。有肝或腎功能障礙的動物可能需要調整劑量或特別監測。

分布:吸收後,Maropitant 在全身分布。其穿越某些屏障(如血腦屏障)的能力有助於其通過作用於中樞神經系統來控制嘔吐。

療效持續時間:Maropitant 的療效持續時間也與其藥代動力學相關。例如,其控制嘔吐的能力與藥物在體內的活性持續時間有關。

在不同物種或特定情況下,需諮詢獸醫以獲取準確的藥代動力學參數及其影響。

劑型

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  • 注射液

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