氟尼辛葡甲胺

作者 Dr. Aarav Singh
更新于 2020/3/20 下午8:51:00

1.什麼是氟尼辛葡甲胺?

氟尼辛葡甲胺是一種非甾體抗炎藥物(NSAID),主要用於馬匹以管理疼痛、炎症和發熱。由於其強效的鎮痛、退燒和抗炎特性而聞名。雖然其在馬匹中的使用已經FDA批准,但在狗、貓和其他小型哺乳動物中的使用通常是超標用藥,用於治療疼痛和炎症。

2.氟尼辛葡甲胺如何發揮作用?

氟尼辛葡甲胺通過抑制環氧合酶(COX)酶發揮作用,該酶參與前列腺素的合成。前列腺素是脂質化合物,在炎症、疼痛和發熱過程中起關鍵作用。通過抑制前列腺素的合成,氟尼辛葡甲胺發揮其抗炎、鎮痛和退燒作用。以下是其作用機制的詳細介紹:

  • 抑制環氧合酶(COX):氟尼辛葡甲胺抑制COX酶,特別是參與炎症反應的COX-2,並在一定程度上抑制COX-1,而COX-1則與保護胃腸黏膜和維持腎功能有更多的生理作用。
  • 減少前列腺素:通過抑制COX酶,氟尼辛葡甲胺減少全身的前列腺素生成。前列腺素參與調節炎症、疼痛和發熱;它們的減少導致這些症狀的減輕。
  • 抗炎作用:前列腺素生成的減少導致炎症減少,使氟尼辛葡甲胺對治療具有炎症成分的病症,如馬匹的肌肉骨骼疾病或牛的呼吸道疾病特別有效。
  • 鎮痛作用:該藥物通過減少前列腺素的合成來發揮鎮痛作用,因為前列腺素會使痛覺神經敏感化。因此,氟尼辛葡甲胺常用於管理如馬匹絞痛等疼痛。
  • 退燒作用:前列腺素參與體溫調節。通過減少前列腺素的合成,氟尼辛葡甲胺可以降低發燒,這對於全身感染或炎症情況特別有用。

3.氟尼辛葡甲胺的適應症是什麼?

氟尼辛葡甲胺是一種廣泛用於獸醫學中的非甾體抗炎藥,具有強效的抗炎、鎮痛和退燒特性。它主要用於馬匹、牛和豬,以下是其主要適應症:

馬匹

  • 絞痛:氟尼辛葡甲胺廣泛用於緩解與絞痛相關的內臟疼痛,這是馬匹中最常見且令人苦惱的病症之一。
  • 肌肉骨骼疾病:它對管理與肌肉骨骼問題(如關節炎、蹄葉炎和其他軟組織損傷)相關的疼痛和炎症有效。
  • 眼部疾病:該藥物用於減少各種眼部疾病(包括結膜炎和葡萄膜炎)的炎症。
  • 術後疼痛:氟尼辛葡甲胺可用於管理手術後的疼痛。

  • 呼吸道疾病:它用於減少患有呼吸道疾病(如牛呼吸道病綜合症,俗稱“運輸熱”)的牛的發熱和不適。
  • 急性乳腺炎:氟尼辛葡甲胺有助於管理與急性乳腺炎相關的炎症和疼痛。
  • 內毒素血症和敗血性休克:該藥物用於治療內毒素血症或敗血性休克,通常與其他支持療法聯合使用。

  • 發熱和疼痛管理:它用於管理系統性感染或炎症情況下的發熱和疼痛。

氟尼辛葡甲胺的使用應始終在獸醫的指導下進行,獸醫會評估個體動物的病情並確定最合適的治療方案。

4.氟尼辛葡甲胺的劑量和使用方法是什麼?

氟尼辛葡甲胺的劑量和使用方法根據所治療的動物種類、具體病情、病情的嚴重程度以及個體動物的因素(如體重和整體健康狀況)而異。必須在獸醫指導下使用氟尼辛葡甲胺,以下是對馬匹、牛和豬使用該藥物的常規指南:

馬匹

  • 劑量:典型劑量為每公斤體重1.1毫克。
  • 使用方法:可靜脈注射(IV)或肌肉注射(IM),其中IV是絞痛病例中更快的緩解首選途徑。
  • 頻率:通常每日給藥一次,但在如絞痛等急性情況下,最初可能會更頻繁地給藥,具體依獸醫指示。

  • 劑量:標準劑量為每公斤體重2.2毫克。
  • 使用方法:通常通過IV或IM給藥。
  • 頻率:通常每天給藥一次,用於如與呼吸道感染或急性乳腺炎相關的發熱。內毒素血症的劑量可能根據獸醫的評估進行調整。

  • 劑量:通常劑量為每公斤體重2.2毫克。
  • 使用方法:通常通過IM給藥。
  • 頻率:根據具體病情和獸醫的建議,通常每天給藥一次。

重要考慮事項:

  • 觀察不良反應:應密切監測動物是否有不良反應的跡象,尤其是胃腸不適或腎臟或肝功能異常的跡象。
  • 不要對豬進行靜脈注射:雖然IV在馬匹和牛中很常見,但對豬通常不推薦,因為有發生不良反應的風險。
  • 治療持續時間:氟尼辛葡甲胺的治療應該在達到所需臨床反應的情況下盡可能短,以最小化副作用風險。對於持續或長期使用應由獸醫仔細評估。
  • 在脫水或有健康問題的動物中使用:在脫水、低血容量或腎臟或肝功能受損的動物中使用NSAIDs應特別謹慎。

由於存在嚴重副作用的潛在風險,並且劑量基於具體情況變化,因此氟尼辛葡甲胺應僅在獸醫直接監督和處方下給予動物。

5.氟尼辛葡甲胺的副作用是什麼?

氟尼辛葡甲胺,與其他非甾體抗炎藥(NSAIDs)類似,可能會在動物中引起副作用,儘管根據獸醫指導使用時通常耐受性良好。這些潛在的副作用主要源自其對前列腺素合成的抑制,可能會影響身體的各種功能。以下是與氟尼辛葡甲胺使用相關的一些常見和重要副作用:

胃腸道影響: 最常見的副作用涉及胃腸道,包括潰瘍、糜爛和出血。症狀可能包括食慾不振、嘔吐、腹瀉,嚴重情況下可出現便血或嘔血。

腎臟影響: 氟尼辛葡甲胺通過減少腎臟的血流量影響腎功能,特別是在脫水、低血容量或有既往腎病的動物中,可能導致急性腎損傷。

肝臟影響: 肝功能可能會受到影響,導致肝酶升高,嚴重時可引發肝功能不全或衰竭。在長期使用期間,建議監測肝酶水平。

對止血的影響: 與其他NSAIDs類似,氟尼辛葡甲胺可能抑制血小板聚集,從而增加出血風險。停藥後通常可逆轉這一影響。

過敏反應: 一些動物可能會對氟尼辛葡甲胺過敏,過敏反應可能從輕度皮疹到嚴重的過敏性休克不等。

局部注射部位反應: IM注射可能會引起局部反應,包括腫脹、疼痛和組織刺激。為減少這些反應,在馬匹中更推薦IV給藥。

心血管影響: 儘管較少見,但靜脈注射時可能會對血壓和心血管功能產生影響。

由於這些潛在的副作用,氟尼辛葡甲胺的使用應始終在獸醫的指導下進行,獸醫可以針對每隻動物的具體情況權衡治療的好處和風險。定期隨訪和監測有助於及早發現任何不良反應,從而及時干預。

6.在什麼情況下不應使用氟尼辛葡甲胺?

氟尼辛葡甲胺儘管具有其抗炎、鎮痛和退燒特性,但在某些情況下應謹慎使用或避免使用,因為存在潛在的風險和副作用。以下是一些不宜使用氟尼辛葡甲胺的情況:

既往有胃腸潰瘍或出血病史: 有胃腸潰瘍或出血病史的動物應避免使用如氟尼辛葡甲胺這類NSAIDs,因為它們可能會加劇這些病症。

腎功能不全: 氟尼辛葡甲胺會影響腎臟血流和功能,因此可能對有既往腎病或腎功能受損的動物有害。

肝功能障礙: 患有肝病或肝功能受損的動物可能更容易出現氟尼辛葡甲胺的不良反應,因為其代謝和清除過程可能會受到影響。

脫水或低血容量: 由於其潛在的腎臟影響,氟尼辛葡甲胺應謹慎使用於脫水、低血容量或休克的動物,因為它可能進一步損害腎功能。

凝血功能障礙或出血風險: 由於NSAIDs可以抑制血小板功能,氟尼辛葡甲胺應謹慎使用於有凝血障礙或高出血風險的動物。

與其他NSAIDs或皮質類固醇同時使用: 與其他NSAIDs或皮質類固醇同時使用氟尼辛葡甲胺會增加胃腸潰瘍和腎毒性的風險。應避免此類組合使用或僅在嚴格的獸醫監督下使用。

懷孕和哺乳期: 氟尼辛葡甲胺在懷孕或哺乳動物中的安全性尚未完全確立。僅當潛在的益處超過潛在的風險時,才應在這些動物中使用。

已知超敏反應: 對氟尼辛葡甲胺或其他NSAIDs已知過敏的動物不應使用該藥物。

某些外科或侵入性操作: 由於其對腎功能和止血功能的影響,氟尼辛葡甲胺可能在某些手術或侵入性操作期間禁忌使用。

獸醫應根據每隻動物的健康狀況、所治療病症的嚴重程度以及與其他藥物的潛在相互作用來決定是否使用氟尼辛葡甲胺。定期監測和隨訪對於最小化風險並確保氟尼辛葡甲胺在獸醫患者中的安全有效使用至關重要。

7.使用氟尼辛葡甲胺時應注意哪些藥物相互作用?

在動物中使用氟尼辛葡甲胺時,應了解可能的藥物相互作用,這些相互作用可能會增加不良反應的風險或降低治療的效果。以下是一些需要注意的藥物相互作用:

其他NSAIDs: 與其他非甾體抗炎藥(NSAIDs)一起使用氟尼辛葡甲胺可能會增加胃腸潰瘍和腎毒性的風險,這是由於其對抑制前列腺素合成的疊加效應所致。

皮質類固醇: 與皮質類固醇聯合使用氟尼辛葡甲胺會顯著增加胃腸潰瘍和出血的風險。這兩類藥物都有潰瘍形成的潛在作用,因此應謹慎使用。

抗凝劑: 氟尼辛葡甲胺與其他NSAIDs一樣,會影響血小板功能並延長出血時間,可能會加強抗凝劑(如華法林)的作用,從而增加出血風險。

利尿劑: 氟尼辛葡甲胺與利尿劑(如呋塞米)聯合使用可能會增加腎毒性的風險。NSAIDs會減少腎臟血流量,與利尿劑的脫水效應結合,可能會導致腎功能受損。

氨基糖苷類抗生素: 與氨基糖苷類抗生素(如慶大黴素)同時使用可能會加劇腎毒性風險,因為這兩類藥物都有潛在的腎毒性。

ACE抑制劑: 與氟尼辛葡甲胺聯合使用ACE抑制劑(如依那普利)可能會導致腎功能受損。ACE抑制劑可以增加腎臟血流量,與NSAIDs的腎臟效應結合,可能導致腎功能損害。

鋰鹽: 雖然在獸醫學中較少見,但需要注意的是,NSAIDs可以通過減少鋰的腎排泄來增加其血液濃度,可能導致鋰中毒。如果動物正在接受鋰治療,應謹慎使用。

在開始使用氟尼辛葡甲胺之前,應始終告知獸醫動物正在服用的所有藥物和補充劑。

8.氟尼辛葡甲胺的藥代動力學

氟尼辛葡甲胺在動物中的藥代動力學涉及吸收、分佈、代謝和排泄,這些過程在不同物種間可能有所不同。了解這些藥代動力學特性對於獸醫藥物的有效和安全使用至關重要。以下是基於常見獸醫物種(如馬匹、牛和豬)的概述:

吸收

  • 馬匹和牛:靜脈注射(IV)後,氟尼辛葡甲胺迅速分佈,血漿峰濃度幾乎立即出現。肌肉注射(IM)時,吸收較慢,血漿峰濃度通常在30分鐘到2小時內達到。
  • :與馬匹和牛類似,IM給藥後,氟尼辛的吸收速度相似,血漿峰濃度在相似時間內達到。

分佈: 氟尼辛葡甲胺高度與蛋白質結合,通常超過90%,這影響其在體內的分佈。其分佈容積相對較大,表明其在各種體內組織中的良好滲透,這有助於治療涉及全身組織炎症的疾病。

該藥物可以通過胎盤屏障,這在懷孕動物中是一個重要的考慮因素。

代謝: 氟尼辛葡甲胺主要在肝臟中代謝。其代謝途徑包括羥基化和結合反應,產生多種代謝物,儘管母體藥物仍然是主要的活性形式。

代謝速度和程度因物種而異,影響藥物的持續時間和效力。

排泄: 氟尼辛葡甲胺及其代謝物的主要排泄途徑是通過腎臟,少部分通過糞便排泄。這種腎排泄表明在腎功能受損的動物中應謹慎使用。

氟尼辛葡甲胺的消除半衰期因物種而異:在馬匹中約為1.6至2.7小時;在牛中約為3至8小時;在豬中半衰期通常較短,約為3.5小時,儘管這些數值因個體和品種差異以及健康狀況而異。

物種特定考量

  • 馬匹:氟尼辛葡甲胺廣泛用於疼痛管理,特別是對於絞痛和肌肉骨骼疼痛,劑量根據病情的嚴重程度和個體反應進行調整。
  • :在牛中,其使用主要集中在管理與呼吸道疾病相關的疼痛和發熱,並考慮到肉和牛奶殘留的撤藥期。
  • :在豬中,氟尼辛主要用於其在系統性炎症病症中的退燒和鎮痛作用,並注意劑量和給藥途徑,以避免注射部位反應。
常被開處方用於

劑型

  • 注射液

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