地爾硫卓

作者 Dr. Aarav Singh
更新于 2021/3/26 下午4:25:23

1. 地爾硫卓 是什麼?

地爾硫卓 是一種鈣通道阻滯劑,用於獸醫學中管理動物的心血管疾病,特別是狗和貓。其主要機制是通過抑制心肌和平滑肌細胞中的 L 型鈣通道的鈣離子內流,從而產生各種治療效果。

2. 地爾硫卓 如何工作?

地爾硫卓 作為鈣通道阻滯劑,通過抑制心肌收縮周期中鈣離子的內流來發揮作用,這與其在人類中的作用類似。這種抑制作用對心臟和血管有多種影響,使 地爾硫卓 在治療各種心血管疾病中變得有用。以下是 地爾硫卓 在動物中使用時的工作原理:

減少心率(負性變時作用):

地爾硫卓 通過影響心臟的竇房結(SA)和房室結(AV),減慢心率,這些結負責在心臟中啟動和傳導電脈衝。這種作用在像室上性心動過速(SVT)和心房纖維性顫動等需要控制快速心率的疾病中特別有益。

降低心肌收縮力(負性變力作用):

雖然這種作用通常相對溫和,但 地爾硫卓 可以減少心肌收縮的力量。在某些疾病狀態下,這一特性可以幫助減少心臟的工作負荷。

擴張冠狀動脈和周邊血管(血管擴張):

通過抑制鈣在血管中的作用,地爾硫卓 引起血管擴張,這可以導致血壓下降和增加心肌的氧氣供應。周邊血管的擴張減少了心臟必須對抗的總阻力(後負荷),冠狀動脈的擴張增加了心肌本身的血流量。

改善心肌氧氣供應:

減慢的心率、減少心臟負荷和增加的冠狀動脈血流量的組合,有助於改善心肌的氧氣供應,這在管理如肥厚性心肌病等疾病中特別有益,尤其是在貓中。

考慮到其對心臟功能和血壓的影響,地爾硫卓 是獸醫學中管理某些心血管疾病的寶貴藥物。然而,其使用應由獸醫密切監測,以確保最佳療效並將潛在的副作用降至最低。

3. 地爾硫卓 的適應症是什麼?

地爾硫卓 作為鈣通道阻滯劑,在獸醫學中特別對狗和貓的心血管疾病有多種適應症。其減慢心率、降低心肌氧需求和擴張冠狀動脈的能力,使其在治療特定心臟疾病和心律失常方面具有價值。以下是 地爾硫卓 在動物中使用的主要適應症:

心臟心律失常:

地爾硫卓 在管理某些類型的室上性心動過速(SVTs),包括心房纖維性顫動和心房撲動方面有效,通過減慢心率和改善心律。

貓的肥厚性心肌病:

地爾硫卓 在獸醫學中的主要用途之一是治療貓的肥厚性心肌病(HCM)。HCM 的特徵是心肌增厚,可能導致心臟衰竭。地爾硫卓 通過減少心臟負荷和改善血流量來幫助治療。

高血壓:

儘管不是主要適應症,由於存在更有效的抗高血壓藥物,地爾硫卓 可以在某些情況下幫助管理高血壓,尤其是當高血壓是由另一種心血管疾病引起時。

其他心臟疾病:

在狗中,地爾硫卓 可能用於管理某些心臟疾病,這些疾病受益於其血管擴張效果和減少心臟負荷的能力。

地爾硫卓 在獸醫學中的使用需要對動物的心血管狀況有透徹的了解,並由獸醫仔細監測,以確保最佳結果。鑒於其在治療某些心臟病方面的有效性,地爾硫卓 仍然是改善寵物心臟健康的重要工具。

4. 地爾硫卓 的劑量和管理是什麼?

地爾硫卓 在動物中的劑量和管理,特別是狗和貓,根據所治療的病情、動物的大小和個體對藥物的反應而有所不同。任何 地爾硫卓 的治療都應由獸醫指導,因為他們可以提供最準確的劑量計劃,針對動物的具體需求。以下是 地爾硫卓 在獸醫學中的一般給藥指南:

狗:

對於治療室上性心動過速和高血壓,口服 地爾硫卓 的劑量通常範圍為每公斤 0.5 至 2 毫克,每 8 至 12 小時給藥一次。根據狗的反應和副作用的存在,可能需要調整劑量。

貓:

在治療肥厚性心肌病及相關疾病時,貓的口服劑量通常從每隻貓 7.5 至 15 毫克開始,每 8 至 12 小時給藥一次。同樣,具體劑量取決於個別貓的病情和對治療的反應。

是否與食物同服:地爾硫卓 可以與食物同服或不與食物同服,但保持一致性以確保穩定吸收非常重要。

鑒於 地爾硫卓 用於治療的病情的關鍵性,以及副作用的潛力和精確劑量的需要,這種藥物的給藥應始終由獸醫監督。他們可以提供詳細的指導,針對每個動物的具體要求,確保安全和有效地使用 地爾硫卓。

5. 地爾硫卓 的副作用是什麼?

地爾硫卓,像所有藥物一樣,在動物中可能有副作用,儘管在獸醫指導下使用時通常耐受良好。副作用可能因個體動物的健康狀況、劑量和治療持續時間而異。以下是一些與 地爾硫卓 使用相關的潛在副作用:

胃腸道紊亂:

一些動物可能會因 地爾硫卓 治療而經歷胃腸道問題,如嘔吐、腹瀉、食慾減退或便秘。

心血管效應:

低血壓(低血壓)可能發生,特別是在較高劑量或動物有潛在心血管疾病的情況下。症狀可能包括虛弱或嗜睡。

心動過緩(心率減慢)是由於 地爾硫卓 對心臟的作用的另一個潛在副作用,可能需要調整劑量。

肝臟效應:

一些動物可能會出現肝酶升高,表明肝功能發生變化。建議在長期治療期間監測肝功能。

神經系統效應:

罕見地,動物可能會出現神經症狀,如共濟失調(運動不協調)或頭暈,特別是在剛開始使用藥物或劑量增加後。

水腫:

在某些情況下,可能會出現周邊水腫(由於組織中的液體積聚引起的腫脹),可能與藥物的血管擴張效應有關。

寵物主人應了解這些潛在的副作用,並保持與獸醫的定期隨訪,以確保 地爾硫卓 治療針對其寵物的具體病情進行優化。如果觀察到任何令人擔憂的症狀或動物狀況的變化,應立即諮詢獸醫。

6. 在什麼情況下不應使用 地爾硫卓?

地爾硫卓 作為鈣通道阻滯劑,在某些情況下禁忌或應謹慎使用,因為其對心臟和血管的影響。在開始使用 地爾硫卓 之前,特別是在有潛在疾病或正在接受其他藥物治療的動物中,應諮詢獸醫。以下是一些不推薦使用 地爾硫卓 的具體情況:

低血壓(低血壓):

由於 地爾硫卓 可能引起血管擴張導致血壓下降,因此應在已經有低血壓的動物中謹慎使用或避免使用。

晚期心臟衰竭:

晚期心臟衰竭的動物,特別是那些收縮功能嚴重受損的動物,可能無法耐受 地爾硫卓 的負性變力效應(降低心肌收縮力)。

病竇綜合症:

這種疾病涉及竇房結功能失調導致的心律不齊。應避免使用 地爾硫卓,因為它可能加重心動過緩(心率減慢),並導致進一步的節律紊亂。

二度或三度房室傳導阻滯:

地爾硫卓 可能會減慢心臟的電傳導,加重房室傳導阻滯等情況,這些情況下心房與心室之間的傳導受阻。

心源性休克:

在心源性休克中,由於心臟無法有效地泵血,使用 地爾硫卓 是禁忌的,因為它可能會進一步降低心肌收縮力並損害血流動力學狀況。

與某些藥物同時使用:

在使用 地爾硫卓 與其他可能降低心率或血壓的藥物(如 β-受體阻滯劑或其他鈣通道阻滯劑)時需要謹慎,因為可能會出現加和效應。同樣,與肝臟代謝的藥物相互作用可能會改變 地爾硫卓 或伴隨藥物的效果。

使用 地爾硫卓 的決定必須基於個案情況,考慮到潛在風險和益處。獸醫的監督對於確保安全和有效地使用 地爾硫卓 管理動物的心血管疾病至關重要。

7. 使用 地爾硫卓 時應注意哪些藥物相互作用?

在動物中使用 地爾硫卓 時,需注意可能影響其效力或增加不良反應風險的潛在藥物相互作用。地爾硫卓 與多種藥物相互作用,影響它們的代謝、增強它們的效應或通過其他機制發揮作用。以下是一些值得注意的藥物相互作用:

β-受體阻滯劑(如阿替洛爾、普萘洛爾):

與 β-受體阻滯劑同時使用可能會增強 地爾硫卓 對心率和血壓的影響,增加心動過緩(心率減慢)和低血壓(低血壓)的風險。可能需要仔細監測和劑量調整。

其他鈣通道阻滯劑:

與其他鈣通道阻滯劑一起使用可能會導致對血壓和心臟功能的加和效應,可能導致過度的心血管抑制。

地高辛:

地爾硫卓 可能通過影響地高辛的腎清除率來增加地高辛的血清濃度,增加地高辛中毒的風險。當開始或停止 地爾硫卓 時,可能需要監測地高辛水平並調整其劑量。

西咪替丁:

西咪替丁可以通過抑制其代謝來增加 地爾硫卓 的水平,可能導致 地爾硫卓 效應和副作用的增加。可能需要監測和調整 地爾硫卓 的劑量。

抗真菌劑(如酮康唑):

唑類抗真菌劑可以抑制 地爾硫卓 的代謝,增加其血漿濃度和毒性風險。這些藥物一起使用時需要謹慎。

利福平:

利福平可以通過誘導其代謝來降低 地爾硫卓 的血漿濃度,可能降低 地爾硫卓 的效果。可能需要調整 地爾硫卓 的劑量。

他汀類藥物(如阿托伐他汀、辛伐他汀):

地爾硫卓 可以通過抑制它們的代謝來增加某些他汀類藥物的濃度,增加他汀類相關副作用(包括肌肉毒性)的風險。可能需要監測他汀類毒性並考慮劑量調整。

環孢素:

地爾硫卓 可以通過影響其代謝來增加環孢素的血液濃度,這可能需要減少環孢素的劑量以避免毒性。

地爾硫卓 與其他藥物的相互作用強調了在管理患有心血管疾病或使用多種藥物治療的動物時,全面的獸醫監督的重要性。定期監測、劑量調整和可能的替代療法可能是有效管理這些藥物相互作用並確保動物安全和健康所必需的。

8. 地爾硫卓 的藥代動力學

地爾硫卓 在動物中的藥代動力學與人類相似,涉及其吸收、分布、代謝和排泄。了解這些過程對於優化治療效果並將不良反應風險降至最低至關重要。以下是基於可用研究的概述,主要關注其在狗和貓中的使用,這是最常用 地爾硫卓 治療的動物。

吸收

口服給藥:口服給藥後,地爾硫卓 吸收良好,生物利用度因個體動物而異,受配方和食物存在等因素影響。峰值血漿濃度通常在 1 至 3 小時內出現。

靜脈給藥:靜脈給藥時,地爾硫卓 迅速起效,繞過吸收階段。

分布

地爾硫卓 在全身廣泛分布,穿過細胞膜到達包括心臟和血管平滑肌在內的組織。已知它在有限程度上穿過血腦屏障。

它具有相對高的分布體積,表明組織滲透性良好。

地爾硫卓 與血漿蛋白廣泛結合,這會影響其分布和遊離藥物濃度。

代謝

肝臟代謝:地爾硫卓 在肝臟中進行廣泛代謝,主要通過細胞色素 P450 酶系統。它被代謝為多種代謝產物,其中一些具有藥理活性,並對藥物的整體效果做出貢獻。

代謝速度因動物而異,受物種、年齡和肝功能等因素影響。

排泄

地爾硫卓 的代謝產物和少量未變化的藥物主要通過腎臟隨尿液排泄。膽汁和糞便排泄也發生在較小程度上。

地爾硫卓 的消除半衰期差異很大。例如,在狗中,半衰期報告範圍為 3 到 7 小時,但在腎臟或肝臟功能受損的情況下,這可能會延長。

考慮到其藥代動力學特性,地爾硫卓 在獸醫學中的使用需要仔細考慮個體動物的狀況、與其他藥物的潛在相互作用,以及需要由獸醫持續監測。這確保了治療的最大益處,並適當管理任何風險。

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