己烯雌酚

作者 Dr. Aarav Singh
更新于 2020/5/11 下午9:33:00

1. 己烯雌酚 是什麼?

己烯雌酚(簡稱 DES)是一種合成雌激素,曾用於獸醫學中治療如已絕育母狗的雌激素反應性尿失禁,以及在錯配交配後預防雌性動物懷孕的情況。

2. 己烯雌酚 如何工作?

己烯雌酚(DES)主要通過其雌激素效應在動物中起作用。作為一種合成的非甾體雌激素,DES 模擬體內天然雌激素的作用,結合到雌激素受體並在各種組織上發揮雌激素樣效應。以下是其作用機制及在動物中的效應:

作用機制:

雌激素受體激活: DES 結合到目標組織中的雌激素受體,激活它們並啟動特定基因的轉錄,產生雌激素效應。這可以導致與雌激素反應相關蛋白質合成的增加。

組織特異性效應: DES 的效應取決於其目標組織。例如,在已絕育母狗的尿失禁情況下,DES 增加尿道括約肌的張力,減少不自主的尿液漏失。這被認為是由於其對尿道和膀胱頸部的雌激素受體的作用,增強了尿道閉合壓力。

總之,DES 的雌激素作用使其能夠通過改善尿道括約肌張力來有效治療如已絕育母狗的尿失禁。然而,其使用需要仔細權衡潛在風險,強調在接受 DES 治療的動物中進行獸醫指導和監測的重要性。

3. 己烯雌酚 的適應症是什麼?

己烯雌酚(DES)在獸醫學中由於其雌激素特性被用於特定適應症,特別是在狗中。主要適應症包括:

尿失禁:

DES 在動物中的主要適應症是治療已絕育母狗的雌激素反應性尿失禁。這種情況通常與尿道括約肌機制不全(USMI)有關,可能在手術切除卵巢和子宮後發生。DES 通過增加尿道括約肌的張力來幫助減少不自主的尿液漏失。

前列腺病症:

雖然較少見,但歷史上 DES 曾用於管理雄性狗的某些前列腺病症,如良性前列腺增生(BPH)。然而,由於潛在的不良反應和可用替代治療方法,其用於前列腺病症的使用現在相對較少且需謹慎考慮。

儘管 DES 在管理已絕育母狗的尿失禁方面提供了有價值的治療選擇,但由於潛在的不良反應,其使用必須謹慎並進行密切監測。是否使用 DES 的決定應始終由獸醫根據動物的全面評估及整體健康狀況做出。

4. 己烯雌酚 的劑量和管理是什麼?

己烯雌酚(DES)在動物中特別是狗中的劑量和管理需要仔細的獸醫監督,因為其強效及潛在的嚴重副作用。具體劑量可能根據個體動物的情況、大小及對治療的反應而有所不同。以下是 DES 用於治療已絕育母狗尿失禁的一般指南,這是其在獸醫學中最常見的應用:

初始治療階段:

治療狗尿失禁的 DES 典型起始劑量可能為每天每狗 0.1 至 1 毫克,持續 3 至 5 天。這一初始階段旨在達到治療反應。

維持治療:

在初始治療階段後,劑量通常減少至維持失禁控制的最低有效劑量。這可能涉及每週給藥一次或根據狗的反應調整頻率。一些動物可能只需要每兩週或更少次數的治療。

給藥:

DES 通常以口服片劑形式給予。

無論有無食物,一致地給藥很重要,因為食物可能影響某些藥物的吸收。遵循獸醫的建議。

重要考慮事項:

由於 DES 相關的風險,包括可能引起骨髓抑制和其致癌特性,其使用通常保留於其他治療失敗或禁忌的情況。

在雄性狗中的使用(如治療前列腺病症)較少見,並且由於副作用風險需謹慎對待。

由於可能的顯著副作用,DES 的給藥應始終在獸醫的指導和監測下進行,獸醫可以根據個體動物的需要和健康狀況提供最適當的建議,確保是針對動物特定情況的最佳選擇。

5. 己烯雌酚 的副作用是什麼?

己烯雌酚(DES)在動物中特別是在長期使用或高劑量時可能引起幾種副作用。監測這些副作用非常重要,任何問題應立即與獸醫討論。以下是與 DES 使用相關的一些潛在副作用:

骨髓抑制:

最嚴重的副作用之一是骨髓抑制,這可能導致貧血、白細胞減少(白細胞計數減少)和血小板減少(血小板計數減少)。這種情況可能是潛在的生命威脅,需立即獸醫處理。

雌激素效應:

作為合成雌激素,DES 可能引起雌激素相關副作用,如乳腺腺體增大、雄性動物女性化和增加雌激素反應性腫瘤的風險。

生殖系統變化:

DES 可能誘導生殖系統變化,包括母狗的子宮蓄膿(子宮感染)和雄性動物睾丸大小的變化。

胃腸問題:

一些動物可能會出現胃腸不適,包括嘔吐或腹瀉,儘管這比其他副作用少見。

肝毒性:

雖然更常見於貓,但接受 DES 的任何動物都可能發生肝毒性(肝損傷),因此需要在長期治療中定期監測肝酶水平。

高鈣血症:

一些接受 DES 治療的動物出現血鈣水平升高(高鈣血症),如果未能管理,可能導致各種健康問題。

鑒於可能的顯著副作用,DES 在獸醫學中的使用需謹慎,且其處方通常保留於特定情況,益處超過風險。在接受 DES 治療的動物中,獸醫的指導和密切監測對於確保其安全和福祉至關重要。

6. 在什麼情況下不應使用 己烯雌酚?

由於 己烯雌酚(DES)的潛在嚴重副作用,其使用需謹慎,並且在某些情況下禁忌。以下是一些不應使用 DES 或僅在嚴格獸醫監督下使用的具體情況:

懷孕動物:

由於其雌激素效應,DES 禁忌於懷孕動物,因為它可能導致雄性胎兒的女性化和其他發育異常。

有血液疾病病史的動物:

鑒於 DES 可能引起骨髓抑制導致貧血、白細胞減少或血小板減少,不應在有既往血液疾病的動物中使用。

已知或疑似雌激素敏感腫瘤:

有已知或疑似雌激素敏感腫瘤的動物不應接受 DES,因為其雌激素活性可能刺激腫瘤生長。

肝病動物:

由於 DES 在肝臟中代謝,因此在肝病動物中應謹慎使用。肝功能受損可能導致毒性增加。

有前列腺問題的雄性動物:

雖然過去 DES 曾用於治療某些雄性狗的前列腺病症,但由於可能的副作用風險應謹慎使用,包括可能加劇前列腺癌。

有血栓栓塞病史的動物:

由於 DES 可能影響血小板功能和凝血,在有血栓栓塞病史的動物中應謹慎使用。

鑒於潛在的顯著不良反應,DES 在獸醫學中的使用限制於特定適應症,並需要仔細的獸醫監督。始終諮詢獸醫以獲取最適當和安全的治療選擇。

7. 使用 己烯雌酚 時應注意哪些藥物相互作用?

在動物中使用 己烯雌酚(DES)時,需要注意潛在的藥物相互作用,這些相互作用可能影響其療效或增加不良反應的風險。以下是一些值得注意的藥物相互作用:

其他雌激素化合物:

與其他雌激素化合物同時使用 DES 會增加雌激素效應,增加如雌激素依賴性腫瘤和骨髓抑制等副作用的風險。

抗凝劑:

DES 可能與抗凝劑(如華法林)相互作用,潛在增強其效果並增加出血風險。這是由於 DES 可能對代謝這些藥物的肝酶和對凝血因子的影響。

肝臟代謝藥物:

由於 DES 在肝臟中代謝,它可以與其他經肝代謝的藥物相互作用,潛在導致 DES 或共給藥物的水準改變,影響治療效果和安全性。

細胞色素 P450 酶誘導劑和抑制劑:

誘導或抑制細胞色素 P450 酶的藥物可以影響 DES 的代謝。誘導劑可以減少 DES 水準,可能降低其效力,而抑制劑可以增加 DES 水準,增加毒性風險。

甲狀腺激素補充劑:

DES 可能干擾甲狀腺激素補充劑的藥代動力學,需調整甲狀腺藥物的劑量。

鑒於潛在的顯著藥物相互作用,DES 的使用應由獸醫仔細管理和監測,獸醫可以提供有關調整劑量或實施替代治療的方法,以將相互作用風險降至最低並確保 DES 在獸醫患者中的安全和有效使用。

8. 己烯雌酚 的藥代動力學

己烯雌酚(DES)在動物中的藥代動力學包括藥物在體內的吸收、分布、代謝和排泄。儘管不同動物物種的詳細藥代動力學可能有所不同,但一些基本原則適用。了解這些原則有助於優化劑量方案並更有效地管理潛在副作用。以下是基於已知的 DES 藥代動力學概述:

吸收:

口服給藥: DES 通常口服給藥,並在胃腸道中良好吸收。DES 的生物利用度可能有所不同,食物的存在可能影響其吸收速度和程度。

分布:

組織分布: 一旦吸收,DES 廣泛分布於體內。由於其脂溶性,DES 可以穿過生物膜,包括血腦屏障。DES 也廣泛結合於血漿蛋白,這影響其分布和生物利用度。

目標部位: 作為雌激素化合物,DES 主要對雌激素受體陽性組織發揮作用,包括生殖道、大腦的某些區域以及治療尿失禁時的尿道。

代謝:

肝臟代謝: DES 在肝臟中廣泛代謝。其代謝包括羥化和結合反應,生成各種代謝產物。代謝途徑可能受動物年齡、健康狀況和同時使用的其他影響肝酶活性的藥物影響。

排泄:

排泄途徑: DES 的代謝產物以及少量未變化的藥物主要經腎臟隨尿液排泄。一些代謝產物也可能經膽汁排泄並隨糞便排出。排泄速度和途徑影響藥物的消除半衰期和作用持續時間。

消除半衰期:

DES 的消除半衰期在不同動物物種和個體患者之間可能顯著不同。這種變異影響藥物效應持續時間並確定維持治療水準所需的給藥頻率。

物種差異:

DES 的藥代動力學在物種之間可能存在顯著差異,這在考慮其用於狗以外的動物如貓或馬時尤為重要。例如,貓可能以不同的方式代謝 DES,影響該物種中藥物的安全性和有效性。

由於 DES 的藥代動力學的複雜性及其潛在的顯著不良反應,其在獸醫學中的使用應始終在獸醫的直接監督下進行。獸醫可以提供有關適當劑量方案和必要監測的指導,確保 DES 在治療合適動物時的安全和有效使用。

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