1. 地西泮 是什麼？
地西泮 是一種苯二氮䓬類藥物，在獸醫學中廣泛用於其鎮靜、抗焦慮、肌肉鬆弛和抗癲癇特性。它通過增強中樞神經系統中神經遞質 γ-氨基丁酸（GABA）的作用，在動物中產生鎮靜效果。
2. 地西泮 如何工作？
地西泮 在動物中通過增強 γ-氨基丁酸（GABA）的作用來發揮作用，GABA 是中樞神經系統中的主要抑制性神經遞質。這種作用產生一系列效應，包括鎮靜、肌肉鬆弛、減少焦慮和抗癲癇特性。以下是其作用機制的詳細介紹：
作用機制：
GABA 受體調節： 地西泮 結合到中樞神經系統中的 GABA_A 受體。這種受體是一個氯離子通道，當被激活時，允許氯離子進入神經元，使其電荷更加負，並更難被激發。通過結合到該受體，地西泮 增強了 GABA 的抑制效應，導致神經元放電減少。
中樞神經系統效應： 增強的 GABA 能性活動導致所觀察到的鎮靜、抗癲癇和肌肉鬆弛效應。具體來說，鎮靜和抗焦慮效應來自於對邊緣系統、丘腦和下丘腦的作用，而肌肉鬆弛和抗癲癇效應則來自於對脊髓中多突觸途徑的抑制和突觸前抑制的增強。
地西泮 在管理動物多種病症方面的有效性，加上靜脈或直腸給藥時的快速起效，使其成為獸醫學中寶貴的工具。然而，其給藥應始終在獸醫的監督下進行，獸醫可以平衡其益處和潛在風險及副作用。
3. 地西泮 的適應症是什麼？
地西泮 在獸醫學中因其多種藥理效應而用途廣泛，包括鎮靜劑、肌肉鬆弛劑、抗癲癇劑和抗焦慮劑。以下是 地西泮 在動物中使用的主要適應症：
鎮靜和減少焦慮：
地西泮 用於在獸醫手術、梳理、旅行或任何可能引起壓力或焦慮的情況下使動物平靜。其鎮靜和抗焦慮效應有助於減少恐懼和攻擊性，使處理和治療對動物和獸醫都更容易和更安全。
抗癲癇治療：
它在治療和管理狗和貓的癲癇發作方面有效，無論是急性癲癇發作還是作為癲癇長期管理的一部分。地西泮 通過增強中樞神經系統中的 GABA 能性抑制，特別有助於控制抽搐。
肌肉鬆弛：
由於其中樞肌肉鬆弛特性，地西泮 用於緩解與各種病症相關的肌肉痙攣，包括脊髓損傷和肌肉骨骼系統的炎症性疾病。
食欲刺激：
在貓中，地西泮 曾被用作非標籤用途的食欲刺激劑，儘管這種用途較少見，且由於風險存在謹慎態度，包括特發性肝毒性。
行為障礙：
雖然不是一線治療，地西泮 可以用於某些需要鎮靜或抗焦慮的行為障礙的管理策略的一部分。
由於其廣泛的效應，地西泮 是獸醫實踐中的寶貴藥物。然而，其使用應由獸醫密切管理，以確保動物的安全和健康，並根據每個患者的具體需求和健康狀況量身定制治療。
4. 地西泮 的劑量和給藥方法是什麼？
地西泮 在動物中的劑量和給藥方法因物種、治療的病症、期望的效果和個體對藥物的反應而異。由於這些變數，地西泮 的給藥必須在獸醫的指導下進行，獸醫可以根據動物的具體需求量身定制劑量。以下是對狗和貓給藥的基本指南，這是 地西泮 最常開給的兩種動物：
狗：
對於焦慮和鎮靜： 典型的口服劑量範圍為每公斤體重 0.2 至 1 毫克，每天 2 到 3 次，根據需要給藥。對於靜脈注射（IV）給藥，特別是在癲癇發作的情況下，劑量可能從每公斤 0.5 毫克開始，並根據臨床反應進行調整。
癲癇控制： 在緊急情況下，地西泮 通常以靜脈注射（IV）的方式給藥，劑量為每公斤體重 0.5 至 1 毫克。直腸給藥可能是如果無法進行靜脈注射時的替代方法，劑量根據效果和動物的狀況進行調整。
貓：
對於鎮靜或作為食欲刺激劑： 口服劑量可能範圍為每隻貓 1 至 2 毫克，每天給藥 1 至 2 次。需要注意的是，由於肝毒性風險，作為食欲刺激劑在貓中的使用需謹慎對待。
癲癇控制： 與狗類似，貓在急性癲癇發作管理中可能接受靜脈注射（IV）的 地西泮，劑量根據個體反應進行調整。靜脈注射劑量通常與狗相似，但最終決定由獸醫做出。
重要考慮事項：
地西泮 以靜脈注射（IV）給藥時起效迅速，使其在緊急癲癇控制中特別有用。
給藥的劑量和頻率應由獸醫密切監測，特別是對於長期使用或作為癲癇治療計劃的一部分時。
地西泮 的效果和安全性在個體和物種之間可能顯著不同，需要謹慎的個體化劑量方案。
在 地西泮 治療期間，監測副作用，如鎮靜、運動失調或行為改變，是很重要的。
鑒於反應的變異性和副作用風險，地西泮 的給藥應始終在獸醫的監督下進行。他們可以根據動物的健康狀況、對治療的反應以及任何併用藥物或病症提供具體的劑量建議和調整。
5. 地西泮 的副作用是什麼？
地西泮，雖然在獸醫學中對於各種應用通常安全有效，但在動物中也可能引起副作用，類似於其在人類中的作用。這些副作用的範圍和嚴重程度可以根據劑量、給藥途徑和動物的個體敏感性而異。以下是與 地西泮 使用相關的一些潛在副作用：
鎮靜和嗜睡：
最常見的副作用是鎮靜，這在某些情況下可能是期望的效果，但也可能變得過度。動物可能還會顯得嗜睡或昏昏欲睡。
運動失調（協調喪失）：
一些動物可能會出現運動失調或協調障礙，使其難以正常站立或行走。
食欲增加：
特別是在貓中，地西泮 可以刺激食欲，這有時是治療目標，但也可能導致暴食。
行為改變：
行為改變，包括親密度增加或攻擊性增加，可能發生。動物可能行為異常，顯示出混亂或精神狀態改變的跡象。
胃腸不適：
雖然較少見，但地西泮 可以在某些動物中引起胃腸問題，如嘔吐或腹瀉。
呼吸抑制：
特別是在高劑量快速靜脈注射（IV）時，地西泮 可能導致呼吸抑制。這在有既往呼吸疾病的動物中尤為關鍵。
貓的肝毒性：
長期或反復使用 地西泮 在貓中已被證明與特發性肝毒性風險相關，這可能是嚴重的，甚至致命。這種風險限制了其在該物種中作為食欲刺激劑的長期使用。
肌肉無力：
肌肉鬆弛在某些情況下是治療目標，但也可能導致全身性肌肉無力。
鑒於潛在的副作用，獸醫患者中 地西泮 的使用應始終在獸醫指導下進行。他們可以提供有關 地西泮 的益處是否超過特定動物潛在風險的寶貴見解，並根據需要調整治療計劃，以確保動物的安全和健康。
6. 在什麼情況下不應使用 地西泮？
在治療動物時，應謹慎使用或避免 地西泮，由於其使用相關的潛在風險或不良反應。以下是一些可能不建議使用 地西泮 的情況：
肝病：
有肝病或肝功能受損的動物不應接受 地西泮，因為它在肝臟中代謝，可能加劇肝病。
嚴重呼吸疾病：
地西泮 可能導致呼吸抑制，特別是在高劑量時。應謹慎使用或避免在有既往嚴重呼吸疾病的動物中使用。
虛弱或衰弱的動物：
地西泮 的鎮靜效應可能進一步削弱虛弱或衰弱的動物，可能導致體溫、血壓和適當呼吸功能的維持困難。
攻擊史：
地西泮 有時可能引起動物的矛盾性興奮或攻擊性，特別是在貓中。在有攻擊性行為史的動物中應謹慎使用。
妊娠和哺乳：
地西泮 在妊娠或哺乳動物中的安全性尚未完全確立。它可能對發育中的胎兒或新生兒構成風險，應僅在益處超過風險時使用。
貓的特發性肝毒性：
長期或反復使用 地西泮 在貓中已被證明與特發性肝毒性相關，這可能是致命的。作為食欲刺激劑在貓中的使用因此需要謹慎考慮和監測。
與某些藥物併用：
當與其他中樞神經系統（CNS）抑制劑（如巴比妥酸鹽或阿片類藥物）併用時應謹慎使用 地西泮，由於可能的加重鎮靜效應。它也可能與其他肝臟代謝的藥物相互作用，影響藥物水平和療效。
總之，儘管 地西泮 在管理動物各種病症方面具有高度益處，其使用必須仔細考慮潛在風險，特別是在有某些健康問題的動物中或與其他藥物併用時。始終諮詢獸醫，以確保 地西泮 在獸醫患者中的安全和有效使用。
7. 使用 地西泮 時應注意哪些藥物相互作用？
在動物中使用 地西泮 時，需注意潛在的藥物相互作用，這些相互作用可能影響其療效或增加不良反應的風險。以下是與 地西泮 在獸醫學中的一些值得注意的藥物相互作用：
中樞神經系統（CNS）抑制劑：
與其他中樞神經系統抑制劑（如阿片類藥物、巴比妥酸鹽、麻醉劑和一些鎮靜劑或安定劑）併用 地西泮 會導致加重鎮靜效應，可能導致過度鎮靜或呼吸抑制。
抗癲癇藥物：
地西泮 經常與其他抗癲癇藥物一起使用以控制癲癇發作。雖然有益，但相互作用可能影響藥物水平和療效。例如，苯巴比妥和溴化鉀可能改變 地西泮 的代謝或增加其鎮靜效應。
肝酶誘導劑：
誘導肝酶的藥物（如苯巴比妥）可以增加 地西泮 的代謝，可能通過減少其半衰期和血漿濃度來降低其效果。
肝酶抑制劑：
相反，抑制肝酶的藥物可以減少 地西泮 的代謝，導致藥物濃度增加和增強或延長的效應，可能增加鎮靜和呼吸抑制的風險。
蛋白質結合藥物：
由於 地西泮 高度蛋白質結合，它可能與其他蛋白質結合藥物（如一些非甾體抗炎藥、磺胺類抗生素和抗凝劑）競爭結合位點，可能導致這些藥物自由濃度增加，從而提高不良反應的風險。
氟馬西尼：
氟馬西尼是一種苯二氮䓬類藥物拮抗劑，可用於逆轉 地西泮 的效應，以應對過量情況。雖然在緊急情況下這種相互作用具有藥理學益處，但在管理 地西泮 毒性時對獸醫專業人員來說需了解。
鑒於潛在的顯著藥物相互作用，動物中使用 地西泮 應由獸醫仔細管理和監測，獸醫可以就使用和必要的治療計劃調整提供信息決策，以確保動物的安全和健康。
8. 地西泮 的藥代動力學
地西泮 在動物中的藥代動力學包括其吸收、分布、代謝和排泄，類似於其在人類中的藥代動力學概況。地西泮 用於包括狗、貓和馬在內的各種獸醫物種，因其鎮靜、抗焦慮、肌肉鬆弛和抗癲癇特性。以下是基於已知的 地西泮 在動物中的藥代動力學概述：
吸收：
口服給藥： 當口服給藥時，地西泮 在動物中迅速吸收，通常在 1-2 小時內達到血漿峰值濃度。食物的存在可能影響吸收速度。
直腸和注射給藥： 地西泮 在直腸或靜脈注射（IV）或肌肉注射（IM）給藥時也顯示有效的吸收，提供了口服給藥不可行或需要快速作用（如管理急性癲癇發作）時的替代方法。
分布：
地西泮 高度脂溶性，使其能有效穿過血腦屏障，發揮對中樞神經系統的作用。其分布容積大，表明組織吸收廣泛。
它還高度結合於血漿蛋白（90-98%），主要是白蛋白，這影響其分布和生物利用度。
代謝：
肝臟代謝： 地西泮 主要在肝臟中通過細胞色素 P450 酶系統代謝。主要代謝途徑涉及去甲基化和羥化，生成活性代謝物，包括去甲基地西泮、羥基安定和替马西泮，這些代謝物對其藥理效應和延長的作用時間有貢獻。
不同物種、品種和個體動物之間的代謝速度可能顯著不同，受遺傳因素和肝功能影響。
排泄：
地西泮 的代謝物及少量未變化的藥物主要經腎臟隨尿液排泄。也發生膽汁排泄，伴隨腸肝循環。
地西泮 及其活性代謝物的消除半衰期在動物中可能變化很大。例如，在狗中，地西泮 的半衰期報告範圍為 3 到 9 小時，但在活性代謝物存在的情況下可能顯著延長。
物種差異：
貓的 地西泮 代謝方式與狗不同，顯示出較慢的代謝速度和較長的半衰期，這增加了隨重複給藥的積累和肝毒性的風險。
馬和其他物種也有獨特的藥代動力學概況，在使用 地西泮 時需考慮。
在接受 地西泮 的動物中監測肝功能是可取的，特別是那些接受長期治療或已知有肝功能受損的動物。
地西泮 的藥代動力學特性需要仔細考慮劑量方案、給藥途徑和監測策略，以適應獸醫患者。始終諮詢獸醫，以確保在考慮每個個體動物的具體需求和健康狀況時，安全和適當地使用 地西泮。