丹曲林鈉

作者 Dr. Riya Patel
更新于 2020/1/6 下午8:03:06

1. 丹曲林鈉 是什麼?

丹曲林鈉 是一種骨骼肌鬆弛劑,主要用於獸醫學中治療和管理惡性高熱(MH),並作為運動性橫紋肌溶解症(也稱為馬肌病)治療的一部分,尤其是在馬匹中。與其他肌肉鬆弛劑不同的是,Dantrolene 直接作用於肌肉細胞,防止鈣從肌漿網釋放,從而減少肌肉收縮,幫助控制肌肉過度活躍而不影響神經控制。

2. 丹曲林鈉 如何工作?

丹曲林鈉 是一種肌肉鬆弛劑,用於治療與肌肉僵硬和痙攣相關的狀況。其主要作用機制是干擾肌肉細胞內鈣離子的釋放,這對肌肉收縮至關重要。以下是 丹曲林鈉 在動物中如何工作的詳細說明:

作用機制:

抑制鈣釋放: Dantrolene 直接作用於位於骨骼肌細胞肌漿網上的雷諾定受體(RyR1)。通過與這些受體結合,Dantrolene 抑制鈣離子釋放到肌細胞質中。由於鈣離子對肌纖維收縮至關重要,其可用性的減少導致肌肉收縮減少。

肌肉鬆弛: 丹曲林鈉 的作用淨效應是肌肉鬆弛。它特別針對骨骼肌,減少過度收縮而不影響心肌或平滑肌的功能。這種選擇性作用使得 Dantrolene 對涉及肌肉過度活躍的狀況特別有用,而不會損害其他肌肉類型的功能。

丹曲林鈉 對骨骼肌鬆弛的獨特作用,特別是在治療惡性高熱方面的有效性,使其成為獸醫學中重要的藥物。然而,其使用應在獸醫的指導下進行,獸醫可以適當評估每隻動物的風險和收益。

3. 丹曲林鈉 的適應症是什麼?

丹曲林鈉 在獸醫學中主要用於治療和預防與過度肌肉活動、僵硬和痙攣相關的某些狀況。其主要適應症包括:

惡性高熱(MH):

Dantrolene 是治療和預防惡性高熱的首選藥物,這是一種由某些麻醉劑和琥珀酰膽鹼在易感動物中引發的潛在致命的高代謝狀態。這種狀況最常見於豬和某些犬種,但也可能在其他物種中發生。MH 的特徵是體溫迅速升高、肌肉僵硬、代謝性酸中毒和心動過速。

肌肉痙攣和痙攣:

它可能被用於標籤外管理由於各種神經或肌肉骨骼疾病引起的肌肉痙攣和痙攣。通過減少肌肉僵硬,Dantrolene 可以幫助改善受影響動物的活動能力和舒適度。

中暑:

在某些情況下,Dantrolene 已被用作動物中暑治療方案的一部分,因為它能夠減少肌肉過度活躍和代謝需求,儘管在這種情境中的使用可能更多地見於研究或特定臨床場景。

考慮到其特定適應症和潛在的副作用,在獸醫實踐中使用 丹曲林鈉 應基於徹底的臨床評估和持續評估動物對治療的反應。

4. 丹曲林鈉 的劑量和給藥方法是什麼?

丹曲林鈉 在動物中的劑量和給藥方法取決於治療的病症、物種以及個體患者的因素。根據動物的具體需求和病情的嚴重程度,遵循獸醫的指導至關重要。以下是基於其最常用於治療惡性高熱(MH)和肌肉痙攣的一般指南:

狗和其他動物的惡性高熱(MH):

初始劑量: 對於急性 MH 發作,通常以每公斤體重 2 到 3 毫克的劑量靜脈注射 丹曲林鈉。根據動物的反應和臨床判斷,可以必要時重複此劑量。

維持治療: 在急性 MH 發作的初步管理之後,或者對於已知易感於 MH 並接受麻醉的動物,可以使用口服給藥。口服劑量可能會有所不同,但通常從每公斤體重 4 到 5 毫克開始,每 8 到 12 小時給藥一次,持續短時間以防止和管理 MH。

肌肉痙攣:

對於涉及肌肉痙攣的病症,劑量和給藥途徑(口服或靜脈注射)將取決於病症的嚴重程度和所治療的具體動物。可考慮與 MH 預防劑量相似的口服劑量,根據動物的反應進行調整。

給藥提示:

口服給藥: Dantrolene 提供口服形式,可用於持續管理或預防如 MH 的病症。對於某些動物,口服給藥可能需要配製成合適的形式。

靜脈給藥: 用於急性 MH 治療時,使用 Dantrolene 的靜脈注射形式。根據製造商的說明準備溶液並迅速給藥至關重要,因為 MH 的快速干預是至關重要的。

重要考慮因素:

監測: 當用於如 MH 等病症時,密切監測動物的臨床狀態,包括體溫、心率和肌肉僵硬情況,是必需的。

調整: 根據動物對治療的反應和任何副作用的發展,可能需要調整劑量。

獸醫監督: 由於潛在的副作用和精確劑量的必要性,Dantrolene 應僅在獸醫的直接監督下使用。

這些指南提供了一般概述,但具體的劑量和給藥方案應始終由熟悉個別動物健康狀況和病史的獸醫確定。

5. 丹曲林鈉 的副作用是什麼?

丹曲林鈉 在治療如惡性高熱和肌肉痙攣等病症方面雖然有效,但也可能引起副作用,這和任何藥物一樣。這些副作用的嚴重程度和發生率會因個體動物的劑量、治療持續時間和總體健康狀況而異。以下是 丹曲林鈉 在動物中使用相關的一些潛在副作用:

肌肉無力:

由於其作為肌肉鬆弛劑的作用機制,最常見的副作用之一是全身性肌肉無力。這種效果通常與劑量有關。

胃腸不適:

動物可能會出現胃腸道不適,包括噁心、嘔吐、腹瀉或食欲減退等症狀。

肝毒性:

Dantrolene 在人類中已被證實與肝損傷相關,特別是長期使用時。雖然在動物中具體的肝毒性數據有限,但應監測接受 Dantrolene 長期治療的動物的肝功能。

嗜睡或嗜睡:

一些動物可能會表現出嗜睡或嗜睡作為 Dantrolene 給藥的副作用。

心率變化:

Dantrolene 可能會導致心率變化,根據動物的個體反應,可能會出現心動過速(心率加快)或心動過緩(心率減慢)。

呼吸抑制:

雖然較少見,但 Dantrolene 可能會影響呼吸肌功能,可能導致某些情況下的呼吸抑制。

尿潴留:

與其他肌肉鬆弛劑一樣,Dantrolene 可能會導致膀胱肌肉放鬆,引起尿潴留。

監測和管理

在動物接受 丹曲林鈉 治療時,密切監測這些和其他潛在的副作用是必需的。如果發生副作用,應向獸醫報告,可能需要調整劑量或停藥。

對於接受 Dantrolene 長期治療的動物,可能建議監測肝功能。

考慮到潛在的副作用,丹曲林鈉 在動物中的使用應始終在獸醫指導下進行。治療的益處必須權衡風險,並且在整個治療過程中應密切監測動物對藥物的反應。

6. 在什麼情況下不應使用 丹曲林鈉?

儘管 丹曲林鈉 對某些病症有益,但在某些情況下應謹慎使用或避免使用,因為潛在的風險和禁忌症。以下是一些 丹曲林鈉 可能不適用的情況:

已知過敏反應:

對 丹曲林鈉 已知過敏或過敏的動物不應給予該藥物。

嚴重的肝病:

由於 Dantrolene 的代謝和潛在的肝毒性,對於患有嚴重肝病或功能障礙的動物應謹慎使用或避免使用。應仔細監測接受 Dantrolene 治療的動物的肝功能。

心臟病:

患有嚴重心臟病的動物可能會增加 Dantrolene 的不良反應風險,因為它可能會影響心率和血壓。在此類動物中使用應仔細考慮和監測。

肺部損害:

由於 Dantrolene 可能會導致肌肉無力,包括呼吸肌,因此對於已存在肺部損害的動物應謹慎使用,以避免加重呼吸困難。

新生動物:

Dantrolene 在新生動物(新生兒)中的安全性和有效性尚未確定。使用於非常年幼的動物應基於仔細的風險和收益評估。

懷孕或哺乳的動物:

Dantrolene 在懷孕和哺乳期間對動物的影響尚未充分研究。只有在潛在益處超過對胎兒或新生兒的潛在風險時,才應在懷孕或哺乳期間使用。

與某些藥物的併用:

在與其他可能引起肝毒性或抑制中樞神經系統(CNS)的藥物併用時,使用 Dantrolene 應謹慎,因為附加效應可能會增加不良反應的風險。

在需要使用 Dantrolene 的動物中,如存在上述任一情況,需進行仔細劑量調整、密切監測不良反應和定期評估健康狀況。

使用 Dantrolene 的決策應始終在獸醫指導下進行,獸醫能夠評估每隻動物的具體風險和收益。

7. 使用 丹曲林鈉 時應注意哪些藥物相互作用?

在動物中使用 丹曲林鈉 時,考慮潛在的藥物相互作用是至關重要的,這些相互作用可能影響其療效或增加不良反應的風險。Dantrolene 可能會與多種藥物相互作用,這些相互作用可能需要調整治療方案。以下是一些需要注意的重要藥物相互作用:

中樞神經系統(CNS)抑制劑:

Dantrolene 可能會增強 CNS 抑制劑(包括麻醉劑、鎮靜劑和鎮靜劑)的作用。這種相互作用可能導致過度鎮靜或呼吸抑制,需要仔細監測和可能的劑量調整。

鈣通道阻滯劑:

Dantrolene 與鈣通道阻滯劑(如維拉帕米、地爾硫卓)併用時可能會增加高鉀血症和心肌抑制的風險。這種組合應謹慎使用,特別是對於患有心血管疾病的動物,需要密切監測。

神經肌肉阻滯劑:

Dantrolene 可能會增強或減弱非去極化神經肌肉阻滯劑的阻滯作用,這些阻滯劑用於麻醉期間的肌肉鬆弛。這種相互作用可能會影響手術過程中所需的肌肉鬆弛程度和持續時間,因此需要仔細監測和劑量調整。

其他肌肉鬆弛劑:

與其他肌肉鬆弛劑併用 Dantrolene 可能會增強肌肉鬆弛效果,潛在導致肌肉無力或呼吸抑制。建議進行劑量調整和謹慎監測。

影響肝功能的藥物:

由於 Dantrolene 在肝臟代謝,已知影響肝功能或具有肝毒性的藥物可能會與 Dantrolene 相互作用,增加肝毒性風險。使用 Dantrolene 與此類藥物併用時,建議定期進行肝功能檢查和監測肝功能。

利尿劑:

與利尿劑併用,特別是那些可能引起電解質失衡的利尿劑(如襻利尿劑),可能會增加不良反應的風險,因為可能導致血清鉀水平的變化,影響肌肉功能和心律。

考慮到潛在的重大藥物相互作用,動物中使用 丹曲林鈉 應由獸醫仔細管理和監測,獸醫可以就其使用及必要的治療計劃調整做出明智決策。

8. 丹曲林鈉 的藥代動力學

丹曲林鈉 在動物中的藥代動力學描述了藥物在體內的吸收、分布、代謝和排泄,這在不同物種之間可能有所不同。Dantrolene 由於其直接作用於肌肉細胞以抑制鈣釋放,從而減少肌肉收縮,在肌肉鬆弛劑中獨樹一幟。以下是基於 Dantrolene 一般在動物中的藥代動力學特性概述,重點關注常用該藥物治療的物種,如狗、馬和某些情況下的貓。

吸收:

口服給藥: 口服給藥後 Dantrolene 的吸收中等。生物利用度可能會有所變化,人類報告顯示其範圍在 20% 到 70% 之間,動物中也可能有類似的變異性。口服 Dantrolene 的起效時間可能需要幾個小時,這對於如惡性高熱等急性病症來說是需要考慮的關鍵點。

分布:

Dantrolene 在體內分布廣泛,包括肌肉組織,這對其治療作用至關重要。然而,其在各種動物物種中的特定分布容積尚未有詳細記載。人類研究顯示 Dantrolene 可以穿過胎盤並在母乳中檢測到,但在動物中的類似研究有限。

代謝:

肝臟代謝: Dantrolene 在肝臟中廣泛代謝。在人類中,它被代謝成多種羥基化代謝物,這些代謝物雖然具有藥理活性但不如原藥物那麼強效。動物中的具體代謝途徑尚未充分研究,但預期類似。

排泄:

膽汁和腎臟排泄: Dantrolene 及其代謝物主要通過膽汁和尿液排泄。人類報告其消除半衰期範圍在 4 到 8 小時,動物中根據物種、肝功能和其他因素可能更長。

物種變異:

Dantrolene 的藥代動力學參數在不同物種間可能顯著不同,這影響了藥物劑量。例如,有時用於治療運動性橫紋肌溶解症的馬匹,可能比小動物如狗和貓有不同的藥代動力學反應。

在獸醫學中使用 丹曲林鈉 需要仔細考慮這些藥代動力學特性,並考慮動物的具體病情,以優化劑量並將不良反應風險降到最低。始終諮詢獸醫以獲得在動物中使用 Dantrolene 的指導,因為專業判斷在將藥代動力學原則應用於臨床實踐中至關重要。

常被開處方用於

劑型

  • 口服液
  • 注射液

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