可待因

作者 Dr. Aarav Singh
更新于 2020/4/1 下午9:03:39

1. 可待因 是什麼?

可待因 是一種鴉片類藥物,有時在獸醫中用於鎮痛(止痛)和鎮咳(止咳)的用途。它來自罌粟花,被認為是與其類別中的其他藥物(如嗎啡或芬太尼)相比相對溫和的鴉片類藥物。

2. 可待因 如何起作用?

可待因 在動物體內通過與中樞神經系統(CNS)互動來產生鎮痛和鎮咳作用。其作用機制涉及結合並激活分佈在大腦、脊髓和其他組織中的鴉片受體。以下是 可待因 如何起作用的更詳細說明:

鎮痛作用(止痛效果)

鴉片受體激活:可待因 主要通過 mu 鴉片受體發揮鎮痛作用。通過結合這些位於大腦和脊髓的受體,可待因 改變對疼痛的感知和反應。它減少了痛覺信號向大腦的傳遞,有效地減輕了疼痛的感覺。

轉化為嗎啡:部分 可待因 在肝臟中代謝為嗎啡,這是一種更強效的鴉片激動劑。這種轉化有助於 可待因 的鎮痛效果,儘管由於代謝酶的基因變異,這一過程的效率在不同個體和物種之間差異很大。

鎮咳作用

抑制咳嗽反射:可待因 通過直接作用於大腦的咳嗽中樞來抑制咳嗽反射。這減少了咳嗽的頻率和強度,使其在治療持續的非生產性咳嗽(如犬舍咳嗽)等情況時非常有用,這對於動物的舒適和恢復很有幫助。

代謝和療效變異

可待因 的療效,特別是其鎮痛作用,可以在不同動物之間顯著變化,這是由於其代謝方式的不同。酶 CYP2D6 在將 可待因 轉化為嗎啡方面起著至關重要的作用。具有該酶活性變異的動物可能會對 可待因 的鎮痛效果有不同的反應。一些物種,如貓,其該酶的活性較低,這可能會影響 可待因 作為鎮痛藥的有效性。

由於其藥理特性,可待因 在獸醫中使用通常僅限於特定情況,其利益超過潛在風險。在考慮使用 可待因 時,必須由獸醫仔細監督,考慮到個體動物的健康狀況、潛在副作用以及替代治療方案的可用性。

3. 可待因 的適應症有哪些?

可待因 是一種鴉片鎮痛藥和鎮咳藥,主要在獸醫中用於以下兩個主要適應症:

疼痛管理

可待因 用於管理動物的輕度至中度疼痛。由於其在體內轉化為嗎啡,它通過作用於中樞神經系統來改變對疼痛的感知,從而產生鎮痛效果。雖然不如其他鴉片類藥物強效,但在不建議使用非甾體抗炎藥(NSAIDs)的某些情況下或與其他鎮痛藥聯合使用以產生協同效應時,它可能是合適的選擇。

鎮咳作用

可待因 的鎮咳特性使其在治療動物持續的非生產性咳嗽方面非常有價值。它通過抑制大腦中的咳嗽反射來減少咳嗽的頻率和強度,這在治療犬舍咳嗽或其他與持續咳嗽相關的呼吸道疾病時對動物的舒適和恢復有幫助。

由於其藥理特性,可待因 在獸醫中使用通常僅限於特定情況,其利益超過潛在風險。在考慮使用 可待因 時,必須由獸醫仔細監督,考慮到個體動物的健康狀況、潛在副作用以及替代治療方案的可用性。

考慮到潛在的副作用和個體動物的反應變異,使用 可待因 的決定必須謹慎做出,並考慮到每隻動物的具體利益和風險。許多情況下可能更偏好替代治療方案,基於動物的健康狀況以及所治療的疼痛或咳嗽的性質。

4. 可待因 的劑量和使用方法是什麼?

可待因 的劑量和使用方法會因治療的物種、具體病情、個體動物的健康狀況以及 可待因 的製劑而有很大不同。強調 可待因 應僅在獸醫的直接監督下使用,因為其潛在的副作用和濫用風險是一種受控藥物。以下是針對狗的劑量指導,因為 可待因 最常用於該物種:

疼痛管理:可待因 磷酸鹽(常用於鎮痛目的)的典型劑量範圍為每 6 至 12 小時口服 0.5 至 1.0 mg/kg。然而,由於反應變異和潛在副作用的存在,應根據個體動物的需求量身定制確切劑量。

鎮咳作用:劑量可能在較低範圍內,給藥頻率可能根據咳嗽的嚴重程度和獸醫的評估而有所不同。

重要考慮因素

物種敏感性:貓和某些狗品種可能以不同方式代謝 可待因 或對鴉片類藥物更敏感,這需要調整劑量或選擇替代藥物。

組合產品:可待因 經常與其他藥物(如乙酰氨基酚在人類中)結合使用,這些藥物許多對動物使用不安全。僅使用經獸醫批准的製劑或按獸醫指示使用。

考慮到反應變異和副作用風險,使用 可待因 的決定、確定適當劑量和給藥頻率應始終由熟悉個體動物健康歷史和具體需求的獸醫做出。

5. 可待因 的副作用有哪些?

可待因 與其他鴉片類藥物一樣,可以在動物中產生一系列副作用,這些效果的嚴重程度和發生率取決於劑量、個體動物的敏感性和治療持續時間。以下是與使用 可待因 相關的一些潛在副作用:

胃腸道效應

便秘:鴉片類藥物使用最常見的副作用之一,包括 可待因,是由於胃腸道運動減少引起的便秘。

嘔吐和噁心:一些動物可能在服用 可待因 後不久出現嘔吐或噁心。

中樞神經系統效應

鎮靜:嗜睡或鎮靜是常見的副作用,在某些臨床情況下可能是有益的,但也可能影響動物的正常活動。

運動失調:尤其在高劑量下,可能出現協調障礙或不穩的動作。

呼吸抑制

可待因 的高劑量可能導致呼吸抑制,這是一種減少呼吸欲望的狀況,在嚴重情況下可能危及生命。這種效應與劑量有關,高劑量鴉片類藥物更值得關注。

行為變化

一些動物可能會表現出行為變化,如增加的激動或相反的,增加的鎮靜。

過敏反應

儘管罕見,但對 可待因 的過敏反應可能發生,表現為瘙癢、蕁麻疹或更嚴重的反應,如過敏性休克。

尿滯留

由於 可待因 對尿路平滑肌的影響,可能出現排尿困難或尿滯留。

由於潛在的副作用,特別是長期使用,可待因 應在獸醫的嚴格指導下開處方和使用,獸醫可以在鎮痛和鎮咳作用的益處與使用鴉片類藥物相關的風險之間取得平衡。

6. 可待因 不應該在什麼情況下使用?

可待因 與其他鴉片類藥物一樣,在某些情況下應謹慎使用或避免使用,以防止潛在的不良反應或降低療效。以下是動物在某些情況下不應使用或應謹慎使用 可待因 的情況:

已知過敏

對 可待因 或其他鴉片類藥物已知過敏的動物不應使用 可待因。

呼吸抑制

有呼吸障礙或呼吸功能受損的動物不應使用 可待因,因為鴉片類藥物會引起呼吸抑制,加重這些狀況。

嚴重腎臟或肝臟功能不全

可待因 在肝臟中代謝並通過腎臟排泄。嚴重腎臟或肝臟功能不全的動物可能會改變 可待因 的代謝和排泄,增加中毒風險。在這些情況下需要謹慎或調整劑量。

胃腸道梗阻

可待因 會減少胃腸道運動,導致便秘。在有胃腸道梗阻或胃腸道運動減少會有害的情況下應謹慎使用或避免使用。

頭部外傷或顱內壓升高

鴉片類藥物,包括 可待因,可能會引起腦脊液壓力增加,因此應謹慎用於有頭部外傷、腦腫瘤或其他導致顱內壓升高的情況的動物。

與其他中樞神經系統抑制劑同時使用

當與其他中樞神經系統(CNS)抑制劑(如鎮靜劑或麻醉劑)同時使用時,可待因 應謹慎使用,因為可能會增強鎮靜和呼吸抑制效應。

懷孕和哺乳

可待因 在懷孕或哺乳動物中的安全性尚未完全確立。應僅在益處超過風險時使用,對哺乳動物應謹慎使用,因為鴉片類藥物可以通過乳汁排出。

急性腹部疾病

可待因 可能掩蓋急性腹部疾病的症狀,使診斷更困難。在急性腹痛的動物中使用 可待因 應謹慎,直到確定病因。

考慮到這些情況,使用 可待因 的決定必須由獸醫謹慎做出,他們可以評估個體動物的潛在益處和風險。正確劑量、監測不良反應和根據動物的反應調整劑量對於在獸醫藥學中安全有效地使用 可待因 至關重要。

7. 應注意哪些藥物相互作用?

在動物中使用 可待因 時,應注意可能影響治療效果或增加不良反應風險的藥物相互作用。作為一種鴉片類藥物,可待因 可以與多種藥物和物質相互作用。以下是一些值得注意的藥物相互作用:

其他中樞神經系統(CNS)抑制劑

將 可待因 與其他 CNS 抑制劑(如鎮靜劑、抗焦慮藥(如苯二氮卓類)、全身麻醉劑或其他鴉片類藥物)結合使用可以增強鎮靜和呼吸抑制效應。這可能導致增加的鎮靜、呼吸抑制,甚至在嚴重情況下昏迷。

單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)

將 可待因 與 MAOIs 同時使用可能導致血清素綜合徵,這是一種潛在致命的狀況,特徵是激動、混亂、心跳加快和血壓升高。通常建議在開始 可待因 治療之前停用 MAOIs 至少兩週。

抗膽鹼能藥物

具有抗膽鹼能特性的藥物可以加劇 可待因 引起的便秘和尿滯留,因為這兩種藥物都會減少胃腸道和尿道的運動。

細胞色素 P450 3A4 抑制劑和誘導劑

可待因 在肝臟中由酶 CYP3A4 代謝。抑制該酶的藥物(如酮康唑、紅黴素)可以減少 可待因 的代謝清除,可能導致增加的效果或毒性。相反,誘導 CYP3A4 的藥物(如苯巴比妥、利福平)可以增加 可待因 的代謝清除,可能減少其療效。

血清素能藥物

將 可待因 與增加血清素水平的藥物(如某些抗抑鬱藥)聯合使用可以增加血清素綜合徵的風險,尤其是當 可待因 用於高劑量時。

非甾體抗炎藥(NSAIDs)和乙酰氨基酚

雖然不是必然的不良相互作用,但將 可待因 與 NSAIDs 或乙酰氨基酚聯合使用可以提供額外的止痛效果。然而,需要謹慎以避免超過 NSAIDs 或乙酰氨基酚的最大推薦劑量,以防止毒性,尤其是乙酰氨基酚引起的肝毒性。

考慮到可能的重大藥物相互作用,在動物中使用 可待因 應由獸醫仔細管理和監測。這確保了使用 可待因 的益處超過其與其他藥物相互作用相關的風險。

8. 可待因 的藥代動力學

可待因 在動物中的藥代動力學描述了藥物在體內的吸收、分佈、代謝和排泄方式,這在物種之間可能有顯著差異。儘管相比於人類數據,關於 可待因 在獸醫物種中的全面藥代動力學研究有限,但基於可用的研究和臨床使用可以概述一些基本原則:

吸收

口服給藥:可待因 在口服給藥後在動物中相對良好地被吸收。然而,由於胃腸道生理和首過代謝的差異,生物利用度可能有所不同,一些研究表明某些動物物種的生物利用度可能低於人類。

分佈

吸收後,可待因 在全身分佈。它可以穿過血腦屏障,這對其鎮痛和鎮咳效果是必要的。分佈體積可以受到動物的大小、體成分和物種特定生理差異的影響。

代謝

主要途徑:可待因 主要在肝臟中代謝。一個主要的代謝途徑是通過細胞色素 P450 酶 CYP2D6 進行的 O-去甲基化,生成嗎啡,這是大部分 可待因 鎮痛效果的來源。動物在表達 CYP2D6 或等效酶方面存在變異,這影響了 可待因 作為鎮痛藥的療效。

物種變異:可待因 代謝在物種之間存在顯著變異,甚至在物種內部也存在差異,這可能影響藥物的效果和安全性。例如,貓代謝 可待因 為嗎啡的能力有限,使其在這個物種中的止痛效果較差。

排泄

可待因 及其代謝物主要通過腎臟排泄到尿液中。排泄速率可能取決於動物的腎功能和水合作用狀況。

半衰期

動物中 可待因 的消除半衰期尚未全面表徵,可能在物種之間顯著差異。在人類中,可待因 的半衰期約為 3 至 4 小時,但在動物中可能更短或更長,這取決於其代謝速率和其他因素。

考慮到這些藥代動力學特性,在獸醫中使用 可待因 需要仔細選擇候選者並由獸醫密切監測。在已知代謝 可待因 效率較低的物種中,或者在藥代動力學特徵導致療效或安全性問題的情況下,可能更偏好替代鎮痛藥。

劑型

  • 片劑
  • 口服液

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