氯黴素

作者 Dr. Aarav Singh
更新于 2020/3/25 下午12:16:00

1.什麼是氯黴素?

氯黴素是一種廣譜抗生素,常用於獸醫中治療各種動物的細菌感染。它對多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌,以及某些立克次體、螺旋體和厭氧菌有效。氯黴素通過與50S核糖體亞基結合來抑制細菌蛋白質合成,從而阻止氨基酸之間肽鍵的形成,這對細菌的生長和繁殖至關重要。氯黴素被用來治療包括狗、貓和馬在內的各種動物的細菌感染。

2.氯黴素如何起作用?

氯黴素在動物體內通過抑制細菌蛋白質合成來起作用,這是細菌生長和繁殖所必需的關鍵過程。它的作用特別針對細菌的核糖體,這對將遺傳信息轉化為蛋白質至關重要。以下是其作用機制的詳細介紹:

作用機制:

抑制蛋白質合成:氯黴素與細菌核糖體的50S亞基結合。這種結合阻止了核糖體的肽酰轉移酶活性,而這種活性對氨基酸在蛋白質合成過程中形成肽鍵至關重要。在無法合成蛋白質的情況下,細菌無法生長或繁殖,從而抑制細菌的增殖。

抑菌效果:氯黴素的主要效果是抑菌,即它抑制細菌的生長而不是直接殺死細菌。在某些情況下或在較高濃度下,對高度敏感的生物體可能具有殺菌效果。

廣譜活性:

氯黴素是一種廣譜抗生素,對多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌有效,包括:

金黃色葡萄球菌

鏈球菌

腸球菌

流感嗜血桿菌

沙門氏菌

大腸桿菌

各種厭氧菌

它還對某些立克次體、螺旋體和衣原體有效,使其成為治療其他抗生素不適用或由於耐藥性失敗的各種感染的寶貴選擇。

滲透能力:氯黴素因其能夠很好地滲透到體內組織和液體中而聞名,包括中樞神經系統(CNS),使其特別適用於治療許多抗生素難以到達的部位感染,如大腦和眼睛。

3.氯黴素的適應症是什麼?

氯黴素是一種廣譜抗生素,由於其對多種細菌感染的有效性而在獸醫學中廣泛使用。它特別適用於治療其他抗生素可能無法有效到達的部位的感染,因為它具有良好的組織滲透性。以下是氯黴素在動物中的主要適應症:

呼吸道感染:

氯黴素用於治療動物由敏感細菌引起的呼吸道感染,包括肺炎和支氣管炎,特別是在其他抗生素失敗或禁忌的情況下。

皮膚和軟組織感染:

它可有效治療皮膚和軟組織感染,如傷口、膿腫和皮炎,特別是由金黃色葡萄球菌、鏈球菌和其他革蘭氏陽性細菌引起的感染。

胃腸道感染:

氯黴素可用於治療由沙門氏菌、大腸桿菌和其他腸道病原體的敏感菌株引起的胃腸道感染,如腸炎。

泌尿道感染(UTIs):

該抗生素適用於由對氯黴素敏感的細菌引起的泌尿道感染,得益於其能夠在泌尿道內達到治療濃度。

系統性感染:

對於敗血症、菌血症和其他系統性感染,氯黴素的廣譜活性和良好的組織滲透性使其成為寶貴的治療選擇,尤其是在已知病原體對該抗生素敏感的情況下。

中樞神經系統(CNS)感染:

由於它能穿越血腦屏障並在CNS中達到治療濃度,氯黴素用於治療動物的腦膜炎和其他CNS感染。

眼部感染:

含有氯黴素的眼藥水或眼膏用於治療由敏感細菌引起的結膜炎和其他眼部感染。

重要考慮事項:

敏感性測試:在開始氯黴素治療之前,建議進行敏感性測試,以確保病原菌對這種抗生素敏感,從而幫助指導有效的治療決策。

由於其可能引起嚴重副作用和存在的監管限制,氯黴素在獸醫中的使用應謹慎,並由獸醫密切監控。

4.氯黴素的劑量和用法是什麼?

動物使用氯黴素的劑量和用法因治療的物種、感染的嚴重程度和藥物的特定製劑而異。至關重要的是,氯黴素必須由獸醫處方和劑量,因為不當使用可能導致嚴重副作用,包括骨髓抑制。以下是氯黴素在狗和貓中的一般使用指南,這是該藥物在獸醫學中最常見的使用對象:

狗:

口服給藥:狗的氯黴素口服劑量通常為每公斤體重20-50毫克,每8小時(每天三次)給藥一次。

注射給藥:對於注射形式,劑量類似,但應在獸醫監督下給藥。

貓:

口服給藥:貓的劑量通常與狗相似,為每公斤體重20-50毫克,每8至12小時給藥一次。貓對副作用更敏感,因此需要仔細監控。

局部/眼用:對於眼部感染,可以直接將氯黴素眼藥水或眼膏應用於受感染的眼睛。應用頻率根據感染的嚴重程度和獸醫製劑而有所不同。

重要考慮事項:

治療持續時間:氯黴素的治療時間通常為7至14天,具體取決於感染的嚴重程度和對治療的反應。在某些情況下,可能需要更長的治療期,但這會增加不良反應的風險。

食物相互作用:氯黴素可以與食物一起或不與食物一起給藥。然而,與食物一起給藥可能有助於減少胃腸不適。

監控:接受氯黴素治療的動物應仔細監控副作用,特別是在長期使用期間。建議定期進行血液檢查以監測是否有骨髓抑制或其他不良反應的跡象。

謹慎使用:由於氯黴素可能引起不可逆的骨髓抑制,應謹慎使用,尤其是在已有血液疾病的動物或同時接受其他已知影響骨髓的藥物的動物中。

必須遵循獸醫有關氯黴素劑量和用法的具體指示,以及任何其他監控和後續建議。由於可能存在嚴重副作用和對食用動物使用的監管限制,氯黴素在獸醫中的使用需要仔細考慮和監督。

5.氯黴素的副作用是什麼?

氯黴素雖然對動物的多種細菌感染有效,但也可能引起一些副作用。尤其在長期治療或高劑量使用時,其使用應由獸醫密切監控。以下是與氯黴素使用相關的一些潛在副作用:

骨髓抑制:

最嚴重的副作用是骨髓抑制,可能導致可逆或不可逆的病症,如再生障礙性貧血,特別是在長期使用時。症狀包括虛弱、嗜睡和由於白細胞減少引起的感染跡象。

胃腸不適:

口服給藥時,可能出現嘔吐、腹瀉和食欲減退。

神經系統影響:

高劑量可能導致神經系統影響,包括抑鬱、共濟失調(肌肉協調不良)和罕見的癲癇發作。

過敏反應:

雖然罕見,但氯黴素可能引起過敏反應,表現為發熱、皮疹或過敏反應。

周圍神經病變:

長期使用有時會導致周圍神經病變,特點是爪子或四肢的虛弱、麻木或疼痛,這是由於神經損傷引起的。

灰嬰綜合症:

雖然在獸醫中不直接相關,但值得注意的是,在人類新生兒中由於氯黴素抑制線粒體蛋白質合成而引起的嚴重影響,導致心血管崩潰。這強調了在孕期或哺乳期動物周圍使用的謹慎性和人類處理的防護措施。

預防措施:處理氯黴素的工作人員應採取預防措施,如戴手套,避免經皮吸收,尤其是孕婦,因為有不良反應風險。

由於其可能引起嚴重副作用,在某些國家限制使用氯黴素,特別是在食用動物中,因為擔心藥物殘留和人類食用這些產品時引起的再生障礙性貧血風險。氯黴素在獸醫中的使用應謹慎,基於對益處和風險的徹底評估,並在嚴格的獸醫監督下進行。

6.在什麼情況下不應使用氯黴素?

氯黴素雖然是一種有效的廣譜抗生素,但由於其可能引起的嚴重副作用,在某些情況下應避免使用或謹慎使用。以下是應避免或仔細考慮使用氯黴素的情況:

已知過敏:

對氯黴素或其製劑中的任何成分已知過敏的動物不應使用該藥物,以避免過敏反應。

骨髓抑制:

對於已有骨髓抑制或疾病的動物,應謹慎使用或避免使用氯黴素,因為其可能引起再生障礙性貧血,這可能是不可逆且致命的。

孕期或哺乳期動物:

氯黴素在孕期或哺乳期動物中的安全性尚未確立。它可以穿過胎盤並在乳汁中排泄,可能對胎兒或哺乳期幼崽造成傷害。

新生動物:

新生動物,特別是小狗和小貓,肝酶不成熟,使其無法有效代謝氯黴素,這可能導致血液中藥物濃度過高,並有引發“灰嬰綜合症”的風險,其特徵是嘔吐、低體溫和心血管崩潰。

肝或腎疾病動物:

肝或腎功能受損的動物應避免使用氯黴素,因為這些器官對藥物的代謝和排泄至關重要。功能受損可能導致藥物積累至毒性水平。

與引起骨髓抑制的藥物同時使用:

氯黴素不應與其他已知會引起骨髓抑制的藥物同時使用,因為其聯合效應可能增加血液毒性的風險。

食用動物:

在許多國家,因擔心可食用組織中的藥物殘留和人類消費這些產品時引起再生障礙性貧血的風險,禁止或嚴格限制在食用動物中使用氯黴素。

計劃進行手術的動物:

考慮到氯黴素對凝血機制的潛在影響,可能需要在任何計劃手術前很久停止使用氯黴素,以避免過度出血。

考慮到這些情況,使用氯黴素的決定必須謹慎,權衡潛在益處與風險。在特定動物中使用氯黴素應僅在獸醫指導下進行,獸醫已確定其潛在益處超過風險。處方氯黴素時必須進行定期監控,以確保治療的安全性和有效性。

7.使用氯黴素時應注意哪些藥物相互作用?

在動物中使用氯黴素時,應注意可能影響治療效果或增加不良反應風險的藥物相互作用。由於氯黴素的廣泛藥理作用及其對藥物代謝的肝酶的影響,它可能與多種藥物相互作用。以下是一些值得注意的藥物相互作用:

細胞色素P450抑制劑:

氯黴素可以抑制肝臟中的細胞色素P450(CYP450)酶,這些酶負責多種藥物的代謝。這種抑制作用可能導致這些酶代謝的藥物血漿濃度增加,可能導致毒性。例如某些鎮靜劑、麻醉劑和抗癲癇藥。

苯巴比妥和其他藥物代謝誘導劑:

苯巴比妥和其他誘導肝酶的藥物可以通過增加氯黴素的代謝和清除率,降低其療效。

利福平:

利福平是一種常用於治療結核病和其他嚴重感染的抗生素,也可以誘導氯黴素的代謝,可能降低其療效。

口服抗凝劑:

氯黴素可以增強口服抗凝劑(如華法林)的效果,增加出血風險。這種相互作用是由於氯黴素抑制了代謝這些抗凝劑的肝酶,增加了其血液濃度。

氨基糖苷類抗生素:

與氨基糖苷類抗生素(如慶大霉素)同時使用,可能增加腎毒性(腎損傷)或耳毒性(聽力損傷)的風險,特別是在已有腎功能不全的患者中。

維生素B12和葉酸:

氯黴素可能干擾身體對維生素B12和葉酸的利用,特別是在長期使用時可能導致血液異常。

抗糖尿病藥物:

可能與抗糖尿病藥物相互作用,導致低血糖或高血糖,因為氯黴素可能影響葡萄糖代謝。

管理潛在的藥物相互作用涉及在開始氯黴素治療之前仔細審查和調整動物的現有藥物。可能需要監測藥物濃度、調整劑量或選擇替代療法以避免不良相互作用。始終與獸醫協商,以確保氯黴素的安全有效使用,特別是當動物使用多種藥物時。

8.氯黴素的藥代動力學。

氯黴素在動物中的藥代動力學描述了藥物在不同物種中如何被吸收、分佈、代謝和排泄。氯黴素是一種廣譜抗生素,用於治療各種細菌感染,其藥代動力學特性影響其在獸醫中的效果和安全性。以下是基於不同動物物種觀察到的一般趨勢的概述:

吸收:

口服給藥:氯黴素在大多數動物物種(包括狗、貓和馬)經口服後能很好地被胃腸道吸收。食物的存在可能會在某種程度上影響吸收率,但氯黴素通常在有無食物的情況下都能達到治療水平。

注射給藥:氯黴素的注射形式(靜脈或肌肉注射)也被用於特別嚴重的病例中,提供更立即和受控的吸收。

分佈:

氯黴素以其良好的組織滲透性而聞名,在全身廣泛分佈。它可以穿越血腦屏障,在腦脊液中達到治療濃度,這對治療中樞神經系統感染特別重要。

它也能滲透到眼部,使其有效治療眼部感染。氯黴素在肝臟、腎臟、肺和皮膚中也有顯著濃度。

代謝:

氯黴素主要在肝臟中通過葡萄糖醛酸化和其他途徑代謝。代謝物通常比母體化合物活性較低。代謝速率和效率因物種而異,受年齡、肝功能和其他藥物的影響。

排泄:

該藥物及其代謝物主要通過腎臟隨尿液排泄。一小部分可能通過膽汁和糞便排泄。良好的腎功能對於氯黴素從體內的有效清除至關重要。

半衰期:

氯黴素的消除半衰期在不同動物物種之間可能顯著不同,即使在同一物種中,也會根據年齡、健康狀況和特定品種而有所不同。例如,在狗中的半衰期約為3至5小時,而在貓中可能更長,需要調整給藥頻率以避免積累和毒性。

物種特異性考慮:

新生動物,特別是小狗和小貓,代謝和排泄氯黴素的能力較低,導致半衰期延長,增加毒性風險。在這些群體中需要調整劑量和仔細監控。

了解氯黴素在特定治療動物中的藥代動力學對於優化治療結果同時最小化不良反應風險至關重要。獸醫在確定氯黴素的適當劑量、頻率和給藥途徑時會考慮這些藥代動力學特性。

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