テルビナフィン

著者 Dr. Riya Patel
更新日 2021/03/08 20:47:58

1.テルビナフィンとは何ですか?

テルビナフィンは、動物の皮膚感染症(特にリングワームなど)の治療に使用される抗真菌薬です。この薬は、真菌細胞膜の形成に必要な酵素を阻害することで、真菌の成長と拡散を効果的に抑えます。

2.テルビナフィンはどのように作用しますか?

テルビナフィンは、真菌の細胞膜を標的として作用する抗真菌薬です。動物で使用される際の作用機序について詳しく説明します。

作用機序:

スクアレンエポキシダーゼの阻害:

テルビナフィンは、スクアレンエポキシダーゼと呼ばれる真菌酵素を阻害します。この酵素は、真菌細胞膜の主要成分であるエルゴステロールの合成に不可欠です。

細胞膜の破壊:

スクアレンエポキシダーゼを阻害することで、真菌細胞膜内のエルゴステロールが不足し、代わりにエルゴステロール合成経路の前駆体であるスクアレンが蓄積します。このスクアレンの蓄積は、真菌細胞にとって有毒です。

真菌細胞の死滅:

エルゴステロールの不足により真菌細胞膜の構造が損なわれ、さらにスクアレンの蓄積による毒性が真菌細胞の機能を妨げ、最終的に細胞死を引き起こします。

皮膚糸状菌に対する効果:

テルビナフィンは、リングワームなどの感染症を引き起こす皮膚糸状菌に特に効果的です。これらの真菌はエルゴステロール合成の阻害に敏感であり、テルビナフィンはこれらの感染症を治療するための強力な選択肢となっています。

テルビナフィンの作用機序により、獣医療において真菌感染症を効果的に管理するための重要な薬剤となっています。この薬の使用は、感染の種類、動物種、患者の健康状態によって決定され、効果を確保し副作用を管理するためには獣医師による監視が必要です。

3.テルビナフィンの適応症は何ですか?

テルビナフィンは、犬、猫、および場合によっては他の動物におけるさまざまな真菌感染症の治療に使用される汎用性の高い抗真菌薬です。特に皮膚糸状菌に対する効果が高く、以下のような症状の治療に貴重な薬剤となっています。

皮膚糸状菌感染症(リングワーム):

主な適応: テルビナフィンは、皮膚、毛髪、および爪に感染するMicrosporumやTrichophyton属の皮膚糸状菌によるリングワーム感染症に最も一般的に処方されます。

効果: 真菌の成長を抑えるだけでなく殺菌する能力が評価され、他の抗真菌薬に比べて治療期間が短縮される可能性があります。

マラセチア皮膚炎:

主に犬の酵母感染症であるマラセチア皮膚炎において、通常の抗真菌治療が効果を示さない場合、テルビナフィンが症状の軽減と管理に成功を収めることがあります。

アスペルギルス症:

特に犬の鼻腔アスペルギルス症の治療にテルビナフィンが使用される場合があります。単独で使用されることもありますが、多くの場合、感染の重症度や場所に応じて他の抗真菌薬と併用されます。

その他の真菌感染症:

爪真菌症: ペットの爪や爪床の感染症が皮膚糸状菌による場合、テルビナフィンが治療に使用されることがあります。

深在性真菌症: ヒストプラズマ、ブラストミセス、またはコクシディオイデス属の真菌による重篤な真菌感染症には、テルビナフィンが組み合わせ治療の一部として使用される可能性があります。その組織浸透能力と安全なプロファイルが評価されています。

これらの適応により、テルビナフィンは獣医療環境で真菌感染症を管理するための強力な選択肢を提供します。その使用は、真菌感染症の種類、動物の特定のニーズ、および治療コースの適切な投与と監視を確保するための獣医師の指導に基づくべきです。

4. テルビナフィンの投与量と投与方法は何ですか?

テルビナフィンの動物への投与量と投与方法は、治療対象となる感染症の種類、動物の種類、大きさ、および状態に依存します。以下は、犬と猫に一般的に使用されるガイドラインです。

犬:

皮膚糸状菌感染症(リングワーム)やその他の真菌感染症の用量: 犬のテルビナフィンの一般的な用量は、体重1kgあたり1日10~30mgです。正確な用量は感染症の重症度や治療への反応に依存します。

投与方法: テルビナフィンは通常、錠剤またはカプセルの形で経口投与されます。吸収を高め、胃腸の副作用を軽減するために食物と一緒に与えることが推奨されます。

猫:

皮膚糸状菌感染症(リングワーム)の用量: 猫には、体重1kgあたり1日20~40mgが一般的に推奨されます。猫は犬よりも薬剤に敏感なため、獣医師によって用量を慎重に調整する必要があります。

投与方法: 犬と同様に、猫へのテルビナフィンも経口投与されます。猫は薬剤に対する嗜好が厳しいことで知られているため、服用の確実性を高めるために、より飲みやすい形に調剤されたり、食物と混ぜられることがあります。

治療期間:

テルビナフィンの治療期間は、真菌感染症の種類と重症度に応じて大きく異なります。治療期間は数週間から数か月に及ぶことがあります。皮膚糸状菌感染症の場合、目に見える症状が消失した後、少なくとも1週間治療を継続するのが一般的です。

モニタリング:

治療の効果を評価し、潜在的な副作用を監視するために、獣医師による定期的なモニタリングが不可欠です。これには、追跡診察、皮膚や爪の培養、および肝機能検査(特に治療が長期に及ぶ場合)が含まれる可能性があります。

特別な注意事項:

肝機能: 肝臓に影響を及ぼす可能性がある薬剤として、テルビナフィンは肝疾患の既往がある動物に慎重に使用されるべきです。治療中に肝機能を監視することが重要です。

犬種の感受性: 一部の犬種は、薬物代謝に影響を及ぼす特定の遺伝的素因により、テルビナフィンや他の薬剤に対してより敏感である可能性があります。これを考慮して処方を行う必要があります。

この概要は一般的なガイダンスを提供しますが、常に獣医師に相談し、動物の特定のニーズと健康状態に合わせた処方を受けるようにしてください。これにより、テルビナフィンの最も安全で効果的な使用が確保されます。

5.テルビナフィンの副作用は何ですか?

テルビナフィンは動物での使用において一般的に安全と考えられていますが、すべての薬物と同様に副作用が発生する可能性があります。副作用は通常軽度で可逆的ですが、特に長期間使用する場合や既存の健康問題を抱える動物に対しては、注意深く監視することが重要です。以下は獣医学におけるテルビナフィンの潜在的な副作用です。

一般的な副作用:

胃腸障害:

一部の動物は、嘔吐、下痢、食欲不振などの胃腸障害を経験する場合があります。これらの影響は通常軽度で、薬を食物とともに投与することで対処できることが多いです。

肝酵素の上昇:

テルビナフィンは肝酵素の上昇を引き起こす可能性があり、これは肝臓への負担や潜在的な肝障害を示します。数週間以上の治療では、血液検査による肝機能の定期的な監視が推奨されます。

皮膚反応:

まれに、動物がかゆみや軽度の発疹などの皮膚反応を起こす場合があります。これらは通常重篤ではなく、薬物の中止後に解消されます。

稀な副作用:

神経症状:

ごくまれに、テルビナフィンが倦怠感、抑うつ、運動失調(筋肉の協調性の欠如)などの神経症状を引き起こすことがあります。これらの副作用は珍しいですが、直ちに獣医の診察を受ける必要があります。

血球数の変化:

テルビナフィンが好中球減少症(好中球数の低下)や血小板減少症(血小板数の低下)を含む血球数の変化を引き起こすとの報告が散発的にあります。長期治療では、血球数の完全な検査が考慮される場合があります。

アレルギー反応:

すべての薬剤と同様に、アレルギー反応の可能性があります。症状には蕁麻疹、過剰なかゆみ、または呼吸困難が含まれることがあります。これらの反応は稀ですが、直ちに獣医の注意が必要です。

テルビナフィンは動物の真菌感染症治療において効果的で安全とされていますが、これらの潜在的な副作用は獣医の監督の重要性を浮き彫りにしています。定期的なフォローアップと副作用の積極的な管理は、テルビナフィン使用の利点がリスクを上回ることを確保するのに役立ちます。

6.テルビナフィンを使用すべきでない状況は何ですか?

テルビナフィンは動物の真菌感染症治療に効果的ですが、潜在的なリスクや禁忌により、注意が必要な場合や使用を避けるべき状況があります。以下はテルビナフィンが適切でない、または厳密な獣医の監督下で使用すべき状況です。

肝疾患:

テルビナフィンは肝臓で代謝され、肝毒性を引き起こす可能性があります。既存の肝疾患や肝機能障害のある動物では、極めて慎重に使用するか、使用を避けるべきです。肝酵素の定期的な監視が重要です。

妊娠中および授乳中:

テルビナフィンの妊娠中または授乳中の動物における安全性は完全には確立されていません。そのため、明確な利点がリスクを上回る場合にのみ使用するべきです。催奇形性のリスクや子犬や子猫への悪影響の可能性があるかもしれません。

アレルギー反応:

過去にテルビナフィンに対する過敏症やアレルギー反応を示した動物には、この薬を再び投与すべきではありません。

腎疾患:

テルビナフィンは主に肝臓で代謝されますが、腎疾患のある動物では注意が必要です。肝機能ほど重要ではありませんが、これらの動物では全体的な代謝および排泄プロセスに影響を与える可能性があります。

特定の遺伝的感受性を持つ犬種:

一部の犬種は、特定の薬物代謝に影響を及ぼす遺伝的突然変異を持っている場合があります(例えば、MDR1遺伝子突然変異を持つコリー種やその関連犬種)。テルビナフィンがこの突然変異の影響を受けることは特に知られていませんが、一般的な注意が必要です。

若い動物:

非常に若い動物でのテルビナフィンの安全性と有効性は完全には確立されていません。子犬、子猫、または他の若いペットでの使用は、獣医師によるリスクと利益の評価に基づくべきです。

他の薬剤との相互作用:

テルビナフィンは他の薬剤、特に肝臓で代謝される薬剤と相互作用する可能性があります。薬物相互作用の可能性を考慮し、それに応じて治療プロトコルを調整することが重要です。

これらの状況では、獣医師がテルビナフィンの使用のリスクと利益を慎重に評価するべきです。潜在的なリスクが利益を上回る場合、代替治療が検討されることがあります。テルビナフィンが使用される場合、用量の慎重な調整、綿密な監視、およびより頻繁なフォローアップが動物の安全と健康を確保するために必要です。

7.テルビナフィン使用時に注意すべき薬物相互作用は何ですか?

テルビナフィンを動物に使用する際には、潜在的な薬物相互作用を考慮することが重要です。これらの相互作用は治療の有効性や副作用のリスクに影響を与える可能性があります。以下はテルビナフィンと関連する主な薬物相互作用です。

CYP450酵素との相互作用:

テルビナフィンは主にCYP2D6酵素を阻害し、これらの酵素によって代謝される他の薬剤の代謝に影響を与える可能性があります。この結果、これらの薬剤の体内濃度が増加し、毒性リスクが高まる可能性があります。

一般的に影響を受ける薬剤には、特定の抗うつ薬、ベータ遮断薬、抗不整脈薬、その他の抗真菌薬が含まれます。

リファンピシン:

リファンピシンは肝酵素の強力な誘導剤であり、テルビナフィンの血中濃度を低下させる可能性があります。これにより、テルビナフィンの効果が減少することがあります。

シメチジン:

シメチジンはテルビナフィンの代謝を抑制し、その結果テルビナフィンの濃度が増加し、副作用のリスクが高まる可能性があります。

抗うつ薬:

多くの抗うつ薬はCYP2D6によって代謝されるため、テルビナフィンとの併用によりこれらの血漿中濃度が増加し、効果の増強や毒性が懸念されます。

ベータ遮断薬:

抗うつ薬と同様に、多くのベータ遮断薬もCYP2D6で代謝されます。テルビナフィンとの併用により、これらの薬剤の濃度が増加し、心血管への影響が強化される可能性があります。

経口避妊薬:

テルビナフィンは経口避妊薬の効果に影響を与える可能性がありますが、この相互作用は十分に文書化されていません。避妊失敗の兆候や副作用を監視することが推奨されます。

その他の抗真菌薬:

複数の抗真菌薬を使用すると、肝毒性やその他の副作用のリスクが増加する可能性があります。同時使用の必要性と利益を慎重に評価することが重要です。

テルビナフィンを処方する際、獣医師は動物が現在服用している薬剤を慎重に確認し、必要に応じて用量を調整して相互作用を回避するべきです。テルビナフィンが複数の薬剤を含む治療の一部である場合、安全性と有効性を確保するために定期的なモニタリング(臨床評価および血液検査を含む)が推奨されます。

8.テルビナフィンの薬物動態。

動物で使用されるテルビナフィンの薬物動態は、薬剤がどのように吸収、分布、代謝、排泄されるかに関するものです。これらの要因を理解することは、適切な投与スケジュールを決定し、潜在的な相互作用や副作用を予測するために重要です。以下は、特に犬や猫のような一般的な家庭動物におけるテルビナフィンの薬物動態の概要です。

吸収:

経口吸収: テルビナフィンは経口投与で良好に吸収されます。副作用を最小限に抑えるために、食物と一緒に服用することでバイオアベイラビリティが向上することが推奨されます。

分布:

組織分布: 吸収後、テルビナフィンは皮膚、脂肪、および特定の臓器に広く分布します。これにより、これらの部位の真菌感染症の治療に適しています。また、皮膚や爪などケラチン豊富な組織に良好に集中し、皮膚糸状菌感染症の効果的な治療を提供します。

タンパク結合: テルビナフィンは血漿タンパク質(主にアルブミン)に高い割合で結合します(99%以上)。この高いタンパク結合は、その分布および体内での作用持続時間に影響を与えます。

代謝:

肝臓での代謝: テルビナフィンは主に肝臓で軽度の経路を介して代謝されます。薬剤の大部分は未変化のまま排泄されます。特にCYP2D6酵素によるシトクロムP450酵素の阻害が注目されます。これは、この酵素によって代謝される他の薬剤に影響を与える可能性があります。

排泄:

腎排泄: テルビナフィンの一部は代謝されますが、かなりの量が未変化のまま尿中に排泄されます。腎機能障害のある動物に処方する際には注意が必要です。

半減期: テルビナフィンの排泄半減期はさまざまですが、動物種や個体特性に応じて数時間から数日にわたります。犬では半減期が十分に長く、1日1回の投与を可能にします。

これらの特性を考慮すると、テルビナフィンの投与には各動物の特定の状況(他の薬剤との相互作用、健康状態、標的組織や臓器など)の慎重な考慮が必要です。血液検査や臨床評価を通じた定期的なモニタリングにより、治療レジメンを最適化し、リスクを最小限に抑えることができます。

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