イベルメクチン

著者 Dr. Riya Patel
更新日 2020/04/23 16:05:00

1.イベルメクチンとは何ですか?

イベルメクチンは、獣医学で広く使用される抗寄生虫薬であり、マクロライド系ラクトンに属する薬剤です。牛、羊、山羊、馬、犬、猫など多くの動物種において、広範な内部および外部の寄生虫に対して効果があります。イベルメクチンは、寄生虫の神経系と筋肉機能に干渉し、麻痺と死を引き起こすことで作用します。

2.イベルメクチンの作用機序

イベルメクチンは、動物に寄生する内部寄生虫(例:回虫)および外部寄生虫(例:ダニ、シラミ)の神経系を標的とすることで作用します。その作用機序は比較的広範であり、多くの寄生虫感染症に対して効果的です。以下はイベルメクチンが細胞レベルで機能する方法です:

グルタミン酸作動性塩化物チャネルとの相互作用:

イベルメクチンは主に、無脊椎動物(多くの寄生虫を含む)の神経および筋肉細胞に存在するグルタミン酸作動性塩化物チャネルに結合して活性化します。これらのチャネルは哺乳動物には同じ形では存在しないため、イベルメクチンは治療量で宿主動物に安全でありながら、選択的に寄生虫に毒性を持ちます。

寄生虫の麻痺と死:

これらのチャネルをイベルメクチンが活性化すると、塩化物イオンが神経および筋肉細胞内に流れ込み、これにより細胞が過分極し、寄生虫の筋肉が麻痺します。この麻痺は、寄生虫が摂食や移動を行うために必要な筋肉に影響を与え、結果として死をもたらします。フィラリアの幼虫など一部の寄生虫の場合、この麻痺は生活環の完了を妨げ、動物を感染から保護します。

その他のリガンド作動性チャネルへの作用:

イベルメクチンは、特に寄生虫において、γ-アミノ酪酸(GABA)作動性チャネルなど他のリガンド作動性チャネルにも作用することがあり、これが抗寄生虫効果に寄与する場合もありますが、主な標的はグルタミン酸作動性塩化物チャネルです。

イベルメクチンは治療量で宿主動物に害を与えることなく、寄生虫を効果的に麻痺させて殺す能力があるため、獣医学における寄生虫疾患管理の基盤となっています。ただし、種や品種の感受性、治療対象の寄生虫感染症を考慮し、獣医の指導の下で使用する必要があります。

3.イベルメクチンの適応症

イベルメクチンは、獣医学において広範な抗寄生虫薬として使用され、多くの動物種においてさまざまな寄生虫感染症の予防と治療に用いられます。以下は、その主な適応症です:

犬のフィラリア予防:

イベルメクチンは、フィラリア(Dirofilaria immitis)による感染症の予防に広く使用されており、毎月の投与でフィラリアの幼虫段階を殺すことができます。

消化管寄生虫:

牛、羊、馬、豚、犬を含む動物で、消化管の回虫に対して有効です。猫には第一選択薬ではありませんが、特定の状況下で使用されることがあります。

外部寄生虫:

イベルメクチンは、犬、猫、牛、馬など多くの動物において、ダニ(例:疥癬ダニ、毛包虫)、シラミ、一部のダニ類に対して治療と管理に使用されます。

肺虫:

家畜や馬において、肺虫感染症の治療に使用され、これによりこれらの寄生虫に関連する呼吸症状が緩和されます。

家畜の外部寄生虫:

家畜(牛、羊、豚)では、疥癬やヒゼンダニによる感染を含む外部寄生虫や、一部のハエ幼虫に対する管理に使用されます。

犬猫の耳ダニ:

イベルメクチンは、猫と犬の耳ダニ(Otodectes cynotis)感染の治療にも有効で、注射または局所投与で使用されます。

イベルメクチンの広範な作用により、動物の寄生虫疾患の予防と管理に重要な役割を果たします。ただし、使用には動物の特定のニーズと健康状態を考慮し、リスクと利益をよく理解することが必要です。

4.イベルメクチンの投与量と投与方法

イベルメクチンの動物における投与量と投与方法は、治療対象の種、対象となる状態、および薬剤の製剤によって大きく異なります。投与要件は種や個々の動物によって著しく異なる場合があるため、獣医の処方に従うことが不可欠です。誤用は毒性につながる可能性があり、特に感受性の高い品種では注意が必要です。以下は、イベルメクチンの一般的な使用に関するガイドラインですが、これは獣医のアドバイスの代わりにはなりません。

犬の場合:

  • フィラリア予防:犬のフィラリア予防の標準的な投与量は、体重1kgあたり6マイクログラムで、1か月に1回経口投与します。
  • 疥癬治療:疥癬(例:疥癬ダニ、毛包虫疥癬)治療のための投与量は非常に高くなる場合があり、特に品種ごとの感受性を考慮し、獣医師の監督が必要です。

猫の場合:

  • 耳ダニおよび一部の線虫感染症:耳ダニや一部の線虫治療のためには、通常体重1kgあたり約24マイクログラムの低用量で投与します。投与方法は獣医師の指示に従います。

馬の場合:

  • 寄生虫管理:馬には、通常体重1kgあたり200マイクログラムの投与量で、経口投与されます。

牛および羊の場合:

  • 広範な寄生虫管理:牛や羊の投与量は異なり、消化管回虫、肺虫、および外部寄生虫の管理には、体重1kgあたり200マイクログラムが一般的です。経口、注射、または pour-on(塗布)溶液として投与され、製剤に応じて投与方法が異なります。

投与方法

  • 製剤:イベルメクチンは、注射剤、経口剤(液体および錠剤)、および局所製剤で入手可能です。動物のニーズ、治療対象の寄生虫、および投与の容易さに応じて製剤が選択されます。

イベルメクチンは、動物の特定の健康状態とニーズを考慮し、副作用のリスクを最小限に抑えるために、獣医の処方と指導に基づいて投与することが重要です。治療開始前には必ず獣医に相談してください。

5.イベルメクチンの副作用

イベルメクチンは、推奨される予防および治療用量で使用される場合、ほとんどの動物において一般的に安全ですが、特に過剰投与や特定の感受性を持つ動物においては副作用を引き起こすことがあります。副作用は、種、用量、および動物の健康状態によって異なります。以下は、動物におけるイベルメクチン使用に関連する一般的な副作用です:

神経系への影響

イベルメクチンの最も深刻な副作用は神経系に関連し、運動失調(筋肉の協調が取れない)、震え、発作、無気力、重篤な場合には昏睡などが含まれます。これらの影響は、P-糖タンパク質輸送体(MDR1遺伝子)に関する遺伝子変異を持つ犬のコリーや関連品種で発生する可能性が高く、イベルメクチン毒性に対する感受性が高くなります。

胃腸障害

一部の動物は、特に高用量でイベルメクチン投与後に嘔吐、下痢、食欲不振を経験する場合があります。

皮膚反応

局所投与の場合、イベルメクチンは局所的な皮膚反応を引き起こし、適用部位の刺激、発赤、または腫れが見られることがあります。

目の刺激

局所治療で目の近くに使用された場合、イベルメクチンは目の刺激や不快感を引き起こすことがあります。

一時的な影響

無気力、よだれ、または軽度の不快感が投与後すぐに発生する場合がありますが、これらの影響は通常一時的です。

副作用が発生した場合は、直ちに獣医師に報告する必要があります。症状の重症度に応じて、治療には薬剤の効果が収まるまでの対症療法が含まれる場合があります。

6.イベルメクチンが使用されるべきでない状況

イベルメクチンは、多くの動物に対する効果的な抗寄生虫薬ですが、特定の状況では副作用や禁忌のリスクがあるため、慎重に使用するか避けるべきです。以下は、イベルメクチンが使用されるべきでない、または特に慎重に使用するべき状況です:

品種の感受性:

コリー、オーストラリアン・シェパード、シェットランド・シープドッグなどの特定の犬種は、イベルメクチンに対する感受性を高めるMDR1またはABCB1遺伝子変異を持つため、低用量でも深刻な神経毒性を引き起こす可能性があります。これらの犬種では、イベルメクチンが血液脳関門を越えて中枢神経系に到達し、重篤な副作用が生じるリスクが高まります。

若齢動物:

非常に若い動物(例:子犬や子猫)におけるイベルメクチンの使用には注意が必要です。彼らの血液脳関門が完全に発達していないため、中枢神経系毒性のリスクが高まります。

妊娠中または授乳中の動物:

妊娠中または授乳中の動物におけるイベルメクチンの安全性は完全には確立されていません。このような動物には、利益とリスクを慎重に評価した上で使用すべきです。

既存の健康状態を持つ動物:

肝臓や腎臓に既存の疾患がある動物は、イベルメクチンの代謝や排泄が遅れる可能性があり、毒性のリスクが増加します。こうしたケースでは、イベルメクチンの適用可否を獣医が慎重に判断する必要があります。

他の薬物との併用:

イベルメクチンは、特定の鎮静剤や抗寄生虫薬と相互作用し、その効果を増強する可能性があり、副作用を引き起こすことがあります。動物が他の薬を服用している場合は、必ず獣医に報告してください。

カメや他の爬虫類:

イベルメクチンはカメおよび多くの他の爬虫類に対して有毒であり、これらの種に使用すべきではありません。

髄膜虫感染が活動中の動物:

ラマやアルパカなど、髄膜虫感染が活動中の動物の場合、イベルメクチンによる寄生虫の迅速な殺傷が中枢神経系での強い炎症反応を引き起こし、症状の悪化や死亡を招く可能性があります。

モニタリングと代替療法:

イベルメクチン使用がリスクとなる動物や禁忌がある場合、獣医師は特定の動物や状態に対してより安全な代替の抗寄生虫薬を推奨することがあります。寄生虫感染症の最も適切で安全な治療方法を決定するために、動物の品種、健康状態、および使用中の他の薬剤を考慮して獣医に相談することが重要です。

7.イベルメクチンの薬物相互作用

動物においてイベルメクチンを使用する際、他の薬剤との相互作用により副作用のリスクが増加したり、治療効果が変わったりする可能性があるため、これらに注意することが重要です。イベルメクチンは処方された用量で使用する限り一般的に安全ですが、特定の薬剤や物質と相互作用することがあります。以下は考慮すべき薬物相互作用の主な例です:

血液脳関門に影響を与える薬剤:

血液脳関門を弱める可能性がある薬剤(例:特定のコルチコステロイド)は、イベルメクチンが中枢神経系に入りやすくなるリスクを高め、特にMDR1遺伝子変異を持つ犬種では神経毒性のリスクが増加します。

他の中枢神経系(CNS)抑制剤:

イベルメクチンを他のCNS抑制剤(例:鎮静剤、トランキライザー、麻酔薬)と併用すると、鎮静効果が増強され、中枢神経系抑制が進む可能性があります。

マクロライド系抗生物質:

エリスロマイシンなどの一部のマクロライド系抗生物質は、イベルメクチンの代謝や排泄を抑制することで血中濃度を上昇させ、副作用のリスクを増加させる可能性があります。

抗寄生虫薬:

イベルメクチンと他の抗寄生虫薬(例:プラジカンテル、ミルベマイシン)を併用する際は、効果が増強される可能性があるため、慎重に使用する必要があります。効果が増強される反面、毒性リスクも増加する可能性があります。

シクロスポリン:

免疫抑制薬のシクロスポリンは、イベルメクチンの全身曝露を増加させることが報告されており、イベルメクチン毒性のリスクが高まる可能性があります。

ワルファリンやその他の抗凝固薬:

イベルメクチンはワルファリンなどの抗凝固薬と相互作用し、効果に影響を与える可能性があり、出血のリスクが高まる可能性もあります。抗凝固薬の投与量の監視と調整が必要になる場合があります。

バルビツール酸系薬剤およびベンゾジアゼピン系薬剤:

イベルメクチンとバルビツール酸系薬剤またはベンゾジアゼピン系薬剤の併用は、鎮静リスクを高め、イベルメクチンの代謝にも影響を与える可能性があります。

これらの薬物相互作用の存在により、動物にイベルメクチンを使用する際には獣医の指導が必要です。獣医は、他の薬剤と併用する際のリスクと利益を評価し、寄生虫感染症の安全かつ効果的な管理を確保することができます。

8.イベルメクチンの薬物動態

イベルメクチンの薬物動態は、吸収、分布、代謝、および排泄に関わり、異なる種ごとに大きく異なる場合があります。これらの薬物動態の特性を理解することで、寄生虫感染症の治療においてその使用を最適化し、副作用のリスクを最小限に抑えるのに役立ちます。以下は、一般的な獣医療で使用される動物種における薬物動態の概要です:

吸収

  • 経口投与:イベルメクチンは、ほとんどの動物で経口投与後によく吸収され、種および製剤によって生物学的利用能が異なります。特に犬や馬では、食物摂取が吸収を促進することがあります。
  • 局所および注射製剤:経口製剤に加え、イベルメクチンは注射および局所溶液としても利用可能で、皮膚や粘膜から吸収され、異なる治療ニーズや投与方法に対応しています。

分布

  • 組織分布:吸収後、イベルメクチンは体内に広く分布し、その脂溶性により肝臓や脂肪組織に高濃度で蓄積されます。また、高い分布容積を持ち、血管外組織への浸透が広範囲にわたります。
  • 血液脳関門:MDR1変異を持つ犬種など一部の種では、イベルメクチンが血液脳関門を通過しやすくなり、神経毒性のリスクが高まりますが、ほとんどの動物では血液脳関門により中枢神経系が高濃度イベルメクチンから保護されています。

代謝

  • 肝代謝:イベルメクチンは主に肝臓で代謝され、主にシトクロムP450酵素系が関与します。代謝経路は種によって異なることがあり、薬剤の半減期や効果に影響を与えます。

排泄

  • 排泄:イベルメクチンとその代謝物は主に糞便中に排泄され、ごく一部が尿中に排泄されます。イベルメクチンの排泄半減期は動物種ごとに大きく異なり、年齢、健康状態、および特定の品種遺伝子などの要因によって影響される場合があります。

種ごとの変動性

イベルメクチンの薬物動態は、動物種ごとにかなりの変動が見られます:

  • :MDR1遺伝子変異を持つ特定の犬種では、P-糖タンパク質機能が障害され、薬剤分布に影響を与え、神経毒性のリスクが増加します。
  • :通常、イベルメクチンをよく耐容しますが、用量が正確である必要があります。
  • 馬および家畜:サイズと代謝のため、通常より大きな用量が必要ですが、寄生虫管理には一般的に耐容性があり、効果的です。

臨床的な意味

イベルメクチンの薬物動態特性により、寄生虫管理に効果的な治療効果を得るために慎重な投与計画が必要であり、副作用のリスクを最小限に抑えるための配慮が求められます。特に感受性の高い動物の治療や、他の薬剤と併用する際には、定期的なモニタリングと獣医の監督が重要です。

種ごとに異なるイベルメクチンの薬物動態の複雑さを踏まえ、動物における寄生虫感染管理のために安全かつ効果的に使用するには、獣医師の指導が不可欠です。

一般的に処方されるもの

剤形

  • 錠剤
  • 内服液
  • インジェクション

薬品のカスタマイズ

パートナーシップを開始


  • Copyright©2024
  • EGN VETERINARY LABORATORY