ベシル酸アムロジピン

著者 Dr. Aarav Singh
更新日 2020/04/18 16:10:00

1. アムロジピンベシル酸塩とは?

アムロジピンベシル酸塩は、主に猫の全身性高血圧(高血圧)の治療に使用され、犬にも少量使用されることがあります。これはカルシウムチャネルブロッカーであり、血管を緩めて拡張し、血流を改善し、血圧を下げることで、腎臓や心臓などの重要な臓器の損傷を防ぐために重要です。

2. アムロジピンベシル酸塩の作用機序

アムロジピンベシル酸塩は、カルシウムチャネルブロッカーとして作用し、動物においても人間と同様に機能します。特に、これはジヒドロピリジンカルシウムチャネルブロッカーであり、主に血管平滑筋細胞に影響を与え、心筋細胞にも少量影響を与えます。以下はその作用機序の詳細です:

カルシウムチャネルの遮断

アムロジピンベシル酸塩は、血管平滑筋細胞および心筋細胞の細胞膜に存在するL型カルシウムチャネルを介したカルシウムイオンの流入を阻害します。カルシウムイオンは筋収縮に必要不可欠であるため、その流入をブロックすることで、アムロジピンはこれらの筋肉の弛緩を引き起こします。

血管拡張

アムロジピンの主な作用は血管平滑筋の弛緩であり、これにより血管が拡張(血管拡張)します。この血管拡張は特に末梢細動脈に効果的であり、これらは毛細血管に至る動脈の小さな分岐です。

血圧の低下

末梢細動脈の拡張により、心臓がポンプを作動させる総末梢抵抗(TPR)が減少し、全身性の血圧が低下します。これは高血圧の動物に特に有益であり、心臓の負担を軽減し、腎臓、脳、眼などの他の臓器の損傷のリスクを減少させます。

心筋収縮力への影響が最小限

他のカルシウムチャネルブロッカーと異なり、アムロジピンは心筋収縮力(心筋の収縮の強さ)を大幅に減少させることがありません。これは、血管抵抗を減少させながらも心臓のポンピング能力を維持するために有利です。

まとめると、アムロジピンベシル酸塩の血圧を下げる能力は、血管平滑筋を緩めて血管を拡張することにより、高血圧を管理し、臓器機能を保護するための有効な薬剤となります。

3. アムロジピンベシル酸塩の適応症

アムロジピンベシル酸塩は、主に猫や犬の全身性高血圧(高血圧)の管理に使用されます。これらの動物における高血圧は、慢性腎疾患、猫の甲状腺機能亢進症、心臓や内分泌系に影響を与える病気など、さまざまな原因によることがあります。

猫の場合

猫では、高血圧はしばしば慢性腎疾患および甲状腺疾患と関連しており、アムロジピンは腎臓、眼、脳への損傷を防ぐための治療計画の重要な要素となります。この薬は血管を緩めることで血圧を下げ、心臓の負担を軽減します。

犬の場合

犬でも、高血圧は慢性腎疾患や心不全などの二次的な条件に起因することがあります。場合によっては、ACE阻害薬やベータブロッカーなどの他の薬剤と組み合わせて、血圧の管理をより効果的に行います。

4. アムロジピンベシル酸塩の投与量と投与方法

アムロジピンベシル酸塩の投与量および投与方法は、動物の種、個体の大きさと状態、及び高血圧の重症度によって異なります。アムロジピンベシル酸塩は、動物の特定のニーズに合わせて投与量を調整できる獣医師によって処方される必要があります。以下は、猫および犬における一般的な使用ガイドラインです:

通常の開始用量:猫に対する通常の開始用量は1日1回0.625 mgです。

調整:治療に対する猫の反応と血圧の測定に基づいて、用量が調整されることがあります。一部の猫では、1日1回1.25 mgまたは2.5 mgの高用量が必要になることがあります。

通常の開始用量:犬に対する開始用量は通常、体重1 kgあたり0.1〜0.2 mgです。

調整:猫と同様に、犬の用量も治療反応および血圧の監視に基づいて調整されることがあります。必要に応じて用量を増加させることがありますが、常に獣医師の監督の下で行います。

投与ガイドライン

経口投与:アムロジピンベシル酸塩は経口投与され、食事の有無にかかわらず投与できます。ただし、一定の血中濃度を維持するために、一貫して投与する(常に食事と一緒に、または常に食事なしで)ことが推奨されます。

定期的な監視:動物の血圧を監視し、必要に応じて薬剤の用量を調整するために、定期的なフォローアップが重要です。獣医師は動物の全体的な健康状態と薬剤に対する反応を評価するために追加の検査を行うことがあります。

長期使用:アムロジピンは、高血圧の長期治療としてよく使用されます。動物が良好に見える場合でも、慢性の状態であるため、治療を続けることが重要です。

重要な考慮事項

用量を調整したり、獣医師の指示なしに薬を中止しないでください。

潜在的な副作用に注意し、副作用や動物の状態の変化が見られた場合は獣医師に報告してください。

5. アムロジピンベシル酸塩の副作用

アムロジピンベシル酸塩の副作用は、猫や犬において一般的には稀であり、発生する場合も軽度です。しかし、ペットの飼い主は潜在的な副作用を認識し、治療中にペットの健康状態を監視することが重要です。一般的な副作用には以下のものがあります:

胃腸の問題:一部の動物は嘔吐、下痢、食欲減退を経験することがあります。

無気力:エネルギーの減少や疲労の増加が見られることがあります。

体重減少:意図しない体重減少が発生することがあります。

歯肉の腫れ:特に犬では、歯肉の腫れが見られることがあります。

心拍数の増加:一部の動物では心拍数の増加が見られることがあります。

より稀ですが、重篤な副作用には以下のものが含まれます:

異常に低い血圧(低血圧)

速いまたは不規則な心拍

液体の蓄積による腫れ

アレルギー反応の兆候(顔の腫れ、じんましん、重篤な胃腸症状など)

これらの副作用が見られたり、アムロジピンベシル酸塩を開始した後にペットの状態が悪化した場合は、直ちに獣医師に連絡してください。過剰摂取が疑われる場合、重篤な低血圧、徐脈(遅い心拍)、および生命を脅かす状態を含む症状が見られる可能性があるため、迅速な獣医の対応が必要です。

6. アムロジピンベシル酸塩を使用すべきでない状況

アムロジピンベシル酸塩は、動物の治療において潜在的なリスクや有害反応があるため、特定の状況では慎重に使用するか、避けるべきです。主な考慮事項には以下が含まれます:

肝疾患:アムロジピンは肝臓で代謝されるため、肝疾患のある動物には投与すべきではありません。肝機能が低下すると、体内での薬物レベルが増加し、有害な影響を引き起こす可能性があります。

妊娠および授乳中:アムロジピンの妊娠中または授乳中の動物に対する安全性は確立されていません。このため、胎児や授乳中の子供に潜在的な害を防ぐために、通常この薬剤の使用を避けることが推奨されます。

心不全:アムロジピンは高血圧の治療に使用されますが、心不全や心原性ショックの動物には慎重に使用すべきです。アムロジピンは陰性変力作用を持つ可能性があり、心筋の収縮力を減少させることがあるため、特定の心疾患を持つ動物には望ましくない場合があります。

繁殖動物:繁殖中の雄雌動物にアムロジピンを投与することは推奨されません。具体的なリスクは明確にはされていませんが、この集団に対する安全データが不足しているためです。

既知の過敏症:アムロジピンや他のカルシウムチャネルブロッカーに対する既知の過敏症やアレルギーを持つ動物には、この薬剤を投与すべきではありません。

他の降圧薬との併用:アムロジピンを他の血圧降下薬(利尿薬、ベータブロッカー、血管拡張薬など)と併用する場合は注意が必要です。これにより臨床的に重要な低血圧(異常に低い血圧)が引き起こされる可能性があります。

アムロジピンの使用を開始する前に、既存の状態や現在使用中の薬剤を持つ動物に対して、獣医師と相談することが重要です。これにより、安全で効果的な薬剤使用が確保されます。

7. アムロジピンベシル酸塩を使用する際に注意すべき薬物相互作用

アムロジピンベシル酸塩を動物に使用する際には、その効果に影響を与えたり、有害な影響を引き起こしたりする可能性のある薬物相互作用に注意することが重要です。いくつかの注目すべき相互作用は以下の通りです:

他の降圧薬:アムロジピンは、利尿薬、ベータブロッカー、ACE阻害薬などの他の降圧薬と併用されることがあります。これにより、高血圧の管理が効果的になる一方で、過度の血圧低下を引き起こし、低血圧のリスクが高まる可能性があります。これらの薬剤を併用する場合は、綿密な監視が必要です。

グレープフルーツジュース:人間では、グレープフルーツジュースがアムロジピンと相互作用し、血中濃度を上昇させ、薬剤の効果と副作用を増強する可能性があります。動物におけるこの相互作用の重要性は十分に文書化されていませんが、さらなる情報が得られるまで、アムロジピンを服用しているペットにグレープフルーツジュースを与えることは一般的に避けるべきです。

CYP3A阻害剤:アムロジピンは肝臓の酵素CYP3Aによって代謝されます。この酵素を阻害する薬剤は、体内のアムロジピンの濃度を増加させ、副作用のリスクを高める可能性があります。これには特定の抗真菌薬、マクロライド系抗生物質、HIVプロテアーゼ阻害剤などが含まれます。

血管拡張薬および陰性変力薬:血管拡張作用を持つ薬剤や心筋収縮力を減少させる薬剤は、アムロジピンの効果を増強する可能性があり、用量の調整と綿密な監視が必要です。

薬物相互作用の可能性があるため、アムロジピンベシル酸塩の治療を開始する前に、ペットが現在服用しているすべての薬剤、サプリメント、および市販品について獣医師に通知することが重要です。

8. アムロジピンベシル酸塩の薬物動態学

アムロジピンベシル酸塩の薬物動態学は、特に猫および犬における薬剤の吸収、分布、代謝、および排泄過程を含みます:

吸収:アムロジピンは動物において経口的に良好に吸収され、吸収および作用の発現には数時間かかります。食物の存在はアムロジピンの吸収に大きな影響を与えないため、食事の有無にかかわらず投与することが可能です。

分布:吸収後、アムロジピンは体内に広く分布します。特に血管に対する選択性が高く、血管を拡張し、血圧を下げる効果が主に現れます。

代謝:アムロジピンは肝臓で代謝されますが、動物における具体的な代謝経路は異なる場合があり、人間の薬物動態に比べて文書化されていないことが多いです。

排泄:アムロジピンは主に尿中に排泄されます。薬剤の排泄半減期は比較的長く、これにより多くの場合1日1回の投与が可能です。犬における半減期は約30時間と考えられており、血圧管理において持続的な効果を提供します。

治療効果:アムロジピンの薬物動態学特性から得られる主な治療効果は、末梢血管の拡張による血圧の低下です。この効果は、高血圧や慢性腎疾患などの状態を持つ動物にとって特に有益です。

これらの薬物動態学的特性を理解することで、獣医師はアムロジピンを効果的かつ安全に処方し、さまざまな動物種における高血圧の治療に役立てることができます。特に肝臓や腎臓に既存の状態を持つ動物では、定期的な監視が必要であり、治療の調整も必要となる場合があります。

一般的に処方されるもの

剤形

  • 錠剤
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