オクラシチニブ マレイン酸塩錠剤

オクラシチニブ マレイン酸塩 

3.6mg/5.4mg/16mg 

コーティング錠剤 

イヌの経口使用のための免疫調整薬

説明：

オクラシチニブ マレイン酸塩は、合成のヤヌスキナーゼ（JAK）阻害剤であり、特にJAK1およびJAK3を抑制します。これらの酵素を抑制することで、アレルギー性およびアトピー性皮膚炎に関連する炎症および掻痒（かゆみ）に関与するいくつかのサイトカインのシグナル伝達経路に干渉します。オクラシチニブ マレイン酸塩の化学組成は:

適応症：

アレルギー性皮膚炎に関連する掻痒の制御および12ヶ月以上の犬におけるアトピー性皮膚炎の制御。

用法および投与量：

オクラシチニブ マレイン酸塩錠剤の投与量は、体重1ポンドあたり0.18から0.27mg（体重1kgあたり0.4から0.6mg）のオクラシチニブを経口で1日2回、最大14日間投与し、その後は維持療法として1日1回投与します。オクラシチニブ マレイン酸塩は食事の有無にかかわらず投与できます。

警告：

• 12ヶ月未満の犬には使用しないでください。
• オクラシチニブ マレイン酸塩は免疫系を調整します。
• 重篤な感染症の犬には使用しないでください。
• オクラシチニブ マレイン酸塩は感染症に対する感受性を高め、デモディコシスを含む感染症や腫瘍性疾患の悪化を引き起こす可能性があります。
• 臨床試験および承認後の期間中に、オクラシチニブ マレイン酸塩で治療された犬に新しい良性および悪性の腫瘍が観察されました。
• 繰り返し発生する重篤な感染症またはデモディコシスや腫瘍の既往歴がある犬にオクラシチニブ マレイン酸塩の治療を開始する前に、リスクと利益を考慮してください。
• オクラシチニブ マレイン酸塩を犬、猫、その他の動物の手の届かない安全な場所に保管し、誤って摂取したり過剰投与したりするのを防ぎましょう。

人間への警告：

この製品は人間用ではありません。子供の手の届かない場所に保管してください。犬専用です。錠剤を取り扱った後は直ちに手を洗ってください。誤って目に入った場合は、直ちに水または生理食塩水で少なくとも15分間洗い流し、医師の診察を受けてください。誤って摂取した場合は、直ちに医療機関を受診してください。

注意事項：

• オクラシチニブ マレイン酸塩を投与されている犬は、感染症（デモディコシスを含む）や腫瘍の発症について監視する必要があります。
• オクラシチニブ マレイン酸塩は、グルココルチコイド、シクロスポリン、または他の全身免疫抑制剤との併用は評価されていません。
• 繁殖犬、妊娠中または授乳中の雌犬には使用しないでください。

副作用：

オクラシチニブ マレイン酸塩の投与により報告された副作用は、報告頻度の高い順に以下の通りです：

• 嘔吐
• 無気力
• 食欲不振
• 下痢
• 肝酵素の上昇
• 皮膚炎（例：かさぶた、足底皮膚炎、膿皮症）
• 発作
• 多飲症
• デモディコシス

良性、悪性、および分類されていない腫瘍、皮膚の腫瘤（パピローマおよび組織球腫を含む）、リンパ腫およびその他の癌が報告されています。死亡（安楽死を含む）が報告されています。

臨床薬理学：

作用機序：

オクラシチニブは、JAK1またはJAK3酵素活性に依存するさまざまな掻痒性サイトカインおよび炎症性サイトカイン、およびアレルギーに関与するサイトカインの機能を抑制します。JAK2に依存する造血に関与するサイトカインにはほとんど影響を与えません。オクラシチニブはコルチコステロイドでも抗ヒスタミン薬でもありません。

薬物動態：

• 吸収：犬では、オクラシチニブ マレイン酸塩は経口投与後に迅速かつ良好に吸収され、平均ピーク血漿濃度（Tmax）は1時間未満です。体重1kgあたり0.4-0.6mgのオクラシチニブを24匹の犬に経口投与した後、平均最大濃度（Cmax）は324 ng/mL、平均AUC0-infは1890 ng∙hr/mLでした。
• 分布：オクラシチニブのタンパク質結合率は低く、強化された犬の血漿中で66.3-69.7％が結合しています。定常状態での見かけの平均分布容積は942 mL/kg体重です。
• 代謝：オクラシチニブは犬で複数の代謝物に代謝され、1つの主要な酸化代謝物が血漿および尿中で同定されました。主要な排泄経路は代謝であり、腎および胆道排泄の寄与は小さいです。オクラシチニブによる犬のシトクロムP450酵素の阻害は最小限であり、観察されたCmax値の50倍の阻害濃度（IC50）を持ちます。
• 排泄：オクラシチニブの全身クリアランスは低く、316 mL/h/kg体重です。IVおよび経口投与後の終末半減期（t1/2）はそれぞれ3.5時間および4.1時間でした。

保管条件：

オクラシチニブ マレイン酸塩は20°Cから25°C（68°Fから77°F）の管理された室温で保管し、15°Cから40°C（59°Fから104°F）の間の温度変動が許容されます。

ジェネリック医薬品とその類似品は、有効成分、強度、品質、投与経路、および安全基準が同じです。当社の製品はすべて GMP 工場で製造されており、お客様のペットの健康が最優先事項です。

この要約にはオクラシチニブ マレイン酸塩に関する重要な情報が含まれています。犬にオクラシチニブ マレイン酸塩を投与する前にこの情報を読み、処方箋が再発行されるたびに見直してください。このシートはあくまで要約であり、獣医師からの指示に代わるものではありません。これらの情報が理解できない場合やオクラシチニブ マレイン酸塩について詳しく知りたい場合は、獣医師に相談してください。

オクラシチニブ マレイン酸塩とは何ですか？

オクラシチニブ マレイン酸塩は、選択的なヤヌスキナーゼ酵素の阻害剤であり、特にJAK1およびJAK3を阻害します。これらの酵素を阻害することで、アレルギー性およびアトピー性皮膚炎に関連する炎症および掻痒に関与するいくつかのサイトカインのシグナル伝達経路に干渉します。

オクラシチニブ マレイン酸塩は、主に12ヶ月以上の犬におけるアレルギー性皮膚炎に関連する掻痒の管理およびアトピー性皮膚炎の管理に使用される経口薬です。また、他の皮膚疾患の治療にも有効であり、猫の特定の皮膚疾患にも時折使用されることがあります。

オクラシチニブ マレイン酸塩の適応症は何ですか？

オクラシチニブ マレイン酸塩は、主にアレルギー性皮膚炎およびアトピー性皮膚炎に関連する掻痒の治療に使用されます。特定の適応症は以下の通りです：

• アレルギー性皮膚炎：オクラシチニブ マレイン酸塩は、犬におけるアレルギー性皮膚炎による掻痒の管理に使用されます。アレルギー性皮膚炎は、ノミ、食物アレルギー、環境アレルゲン（花粉やダニなど）によって引き起こされることがあります。
• アトピー性皮膚炎：環境物質に対するアレルギーに関連する慢性の炎症性皮膚疾患の制御にも使用されます。

オクラシチニブ マレイン酸塩の副作用は何ですか？

オクラシチニブ マレイン酸塩の投与により、さまざまな副作用が発生する可能性があります。これらの副作用には、軽度のものから重篤なものまで含まれます。以下は、オクラシチニブ マレイン酸塩に関連する一般的および重篤な副作用です：

一般的な副作用：

• 嘔吐
• 下痢
• 食欲不振
• 活力の低下
• 多飲症

これらの副作用は一時的であり、自然に解消することがあります。

重篤な副作用：

• 重篤な感染症（肺炎、尿路感染症、皮膚感染症など）
• デモディコシス（デモデックスダニによる皮膚疾患）
• 皮膚の腫瘤、皮膚癌を含む
• 癌（新しい腫瘍または既存の腫瘍の悪化）
• 攻撃性
• 低白血球数

これらの副作用が見られた場合は、直ちに獣医師に相談してください。

オクラシチニブ マレイン酸塩を使用する際に注意すべき薬物相互作用は何ですか？

オクラシチニブ マレイン酸塩を使用する際には、以下の薬物相互作用に注意する必要があります：

• 他の免疫抑制薬：コルチコステロイド（例：プレドニゾン）やシクロスポリンなどの免疫抑制薬と併用すると、感染症や他の免疫関連の問題のリスクが増加する可能性があります。
• ワクチン：オクラシチニブ マレイン酸塩が免疫応答を調整するため、ワクチン接種後の免疫の発達に干渉する可能性があります。したがって、ワクチン接種スケジュールとオクラシチニブ マレイン酸塩の治療について獣医師と相談することが推奨されます。
• CYP450相互作用：オクラシチニブ マレイン酸塩は主に肝臓で代謝されますが、肝臓酵素であるシトクロムP450（CYP450）によって代謝される薬物との有意な相互作用はないようです。ただし、犬が服用しているすべての薬物やサプリメントについて獣医師に知らせることが重要です。
• 併発感染症：併発感染症を持つ犬、特に抗菌療法を受けている場合は、オクラシチニブ マレイン酸塩の使用に注意が必要です。オクラシチニブ マレイン酸塩の免疫調整効果が感染症の進行や抗菌療法の効果に影響を与える可能性があります。
• 他のアレルギー薬：他のアレルギー薬と併用する場合は、重複する効果や副作用のリスクが増加する可能性があるため、注意が必要です。
• 非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）：直接的な相互作用は報告されていませんが、NSAIDsとオクラシチニブ マレイン酸塩を併用する場合は、免疫系および炎症経路に影響を与える可能性があるため注意が必要です。

ペットに薬を与え忘れた場合はどうすればよいですか？

忘れた投与を思い出したらすぐに与え、次の投与時間が近い場合は、忘れた投与を飛ばして次の予定された時間に与え、通常の投与スケジュールに戻ってください。ペットに二重投与や追加投与を行わないでください。

オクラシチニブ マレイン酸塩のリスク要因は何ですか？

オクラシチニブ マレイン酸塩は、以下の患者には避けるべきです：

• 現在または最近デモデクス症（デモデックスダニ症）にかかっている患者。臨床試験では、皮膚の免疫機能の変化により、この薬を投与された一部の患者でデモデクス症が発生しました。
• 重篤な感染症（例：肺炎）を持つ患者。
• 12ヶ月未満の犬。
• 妊娠中、授乳中、または繁殖用の犬。これらの患者に対する評価は行われていません。
• がんまたはがんの既往歴がある患者。オクラシチニブ マレイン酸塩が一部の腫瘍性疾患を悪化させるリスクがあります。

オクラシチニブ マレイン酸塩の使用に関して監視が必要ですか？

オクラシチニブ マレイン酸塩を長期的に使用する犬には、定期的な血液検査の監視が推奨されます。この薬を使用する一部の患者で、まれに白血球数が減少し、感染症にかかりやすくなることがあります。定期的な血液検査による早期発見が副作用の予防に重要です。ペットに適した血液検査のスケジュールについては、獣医師と相談してください。

また、薬の有効性、感染症の兆候、皮膚上または皮膚下の腫瘤についても監視が推奨されます。

緊急時にはどうすればよいですか？

薬の過剰投与や副作用が疑われる場合は、直ちに獣医師に連絡してください。獣医師が不在の場合は、緊急施設に連絡するための指示に従ってください。