トリロスタン カプセル

トリロスタン

5mg/10mg/20mg/30mg/60mg

カプセル

犬専用の経口副腎皮質抑制薬

説明：

トリロスタンカプセルは、体重に基づいて5つのサイズ（5、10、20、30、および60 mg）で経口投与されます。トリロスタン（4α,5α-エポキシ-17β-ヒドロキシ-3-オキソアンドロスタン-2α-カルボニトリル）は、選択的に副腎皮質の3β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害する経口活性合成ステロイド類似体であり、プレグネノロンからプロゲステロンへの変換を阻害します。この阻害により、グルココルチコイドの生成が阻止され、ミネラルコルチコイドおよび性ホルモンの生成もある程度阻止されますが、ステロイド前駆物質のレベルは増加します。構造式は以下の通りです：

適応症：

トリロスタンカプセルは、犬の下垂体依存性および副腎依存性の過剰副腎皮質機能亢進症の治療に適応されます。

用量および投与方法：

1、開始用量

犬の過剰副腎皮質機能亢進症の治療の開始用量は、1-3 mg/lb（2.2-6.7 mg/kg）を1日1回です。体重および利用可能なカプセルサイズの組み合わせに基づいて、可能な限り低い用量から開始します。トリロスタンカプセルは食物と一緒に投与する必要があります。

2、10-14日評価時のアクション（表1）

この用量で約10-14日後に、犬を再検査し、投与後4-6時間のACTH刺激テストおよび血清生化学テスト（特に電解質、腎機能および肝機能に注意）を実施します。身体検査が許容範囲内である場合、表1に従って行動します。

飼い主には、嘔吐、下痢、無気力、食欲不振または減退、衰弱、倒れるなどの副作用が発生した場合、すぐに治療を中止し、獣医に連絡するよう指示します。これらの臨床症状が見られた場合、ACTH刺激テストおよび血清生化学テスト（特に電解質、腎機能および肝機能に注意）を実施します。

表1：10-14日評価時のアクション

*カプセルサイズの組み合わせを使用して、1日1回の用量をゆっくりと増やします。

3、個別の用量調整と綿密なモニタリングが重要

用量変更後10-14日後に再検査を行い、ACTH刺激テストおよび血清生化学テスト（特に電解質、腎機能および肝機能に注意）を実施します。用量増加中には犬の臨床症状を監視するための注意が必要です。

1日1回の投与が推奨されます。ただし、臨床症状が1日中制御されない場合、1日2回の投与が必要な場合があります。1日1回の投与から1日2回の投与に切り替えるには、1日の総用量を12時間間隔で2つに分けて投与します。分割量が等しくなくても構いません。適用される場合、朝に大きな用量、夕方に小さな用量を投与します。たとえば、90 mgを投与される犬は、朝に60 mg、夕方に30 mgを受け取ります。

4、長期モニタリング

トリロスタンカプセルの最適用量に達したら、30日後、90日後、その後は3か月ごとに犬を再検査します。最低限、このモニタリングには以下が含まれます：

• 徹底的な病歴と身体検査。
• ACTH刺激テスト（トリロスタンカプセル投与後4-6時間後に実施） - ACTH刺激後のコルチゾールが<1.45 μg/dL（<40 nmol/L）であり、電解質異常が有無にかかわらず、低副腎皮質機能症の臨床症状の発現前である可能性があります。
• 血清生化学テスト（特に電解質、腎機能および肝機能に注意）。

良好な制御は、良好な臨床症状およびACTH後の血清コルチゾールが1.45-9.1 μg/dL（40-250 nmol/L）で示されます。

ACTH刺激テストが<1.45 µg/dL（<40 nmol/L）である場合、または低副腎皮質機能症の特徴的な電解質異常（高カリウム血症および低ナトリウム血症）が発見された場合、トリロスタンカプセルを一時的に中止し、過剰副腎皮質機能亢進症の臨床症状の再発およびACTH刺激テストの結果が正常に戻るまで待ちます（1.45-9.1 µg/dLまたは40-250 nmol/L）。

その後、トリロスタンカプセルを低用量で再導入できます。

禁忌症：

トリロスタンに対して過敏症を示した犬にはトリロスタンカプセルを使用しないでください。

原発性肝疾患または腎不全の動物にはトリロスタンカプセルを使用しないでください。

妊娠中の犬には使用しないでください。実験動物でのトリロスタンの研究では、催奇形性および早期妊娠喪失が示されています。

警告：

低副腎皮質機能症は、トリロスタンカプセルのいかなる用量でも発生する可能性があります。一部のケースでは、副腎機能が回復するまでに数ヶ月かかることがあり、一部の犬では適切な副腎機能が回復しない場合があります。

すべての犬は、トリロスタンカプセル治療を開始する前に、徹底的な病歴と身体検査を受ける必要があります。病気の兆候に加えて、過剰副腎皮質機能亢進症の兆候（例：嘔吐、下痢、食欲不振または減退、体重減少、無気力）が見られる場合は、他の状態（例：原発性肝疾患および/または腎疾患）を考慮する必要があります。トリロスタンカプセルの投与前および投与中に、血液学および血清生化学の基礎データを確立するための適切な実験室試験を検討する必要があります。

潜在的な薬物毒性の兆候が観察された場合は、飼い主に治療を直ちに中止し、獣医に連絡するよう助言する必要があります。

過量投与の場合、低副腎皮質機能症の症状治療には、コルチコステロイド、ミネラルコルチコイド、および静脈内液が必要な場合があります。

アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤は、両方の薬剤がアルドステロン低下効果を持つため、トリロスタンカプセルと併用する場合は注意が必要です。カリウム保持性利尿薬（例：スピロノラクトン）は、両方の薬剤がアルドステロンを抑制する可能性があるため、トリロスタンカプセルと併用しないでください。高カリウム血症の可能性が高まります。

人間の警告：

子供の手の届かない場所に保管してください。人間には使用しないでください。

使用後は手を洗ってください。カプセルの内容物を空にしたり、カプセルを分割したりしないでください。妊娠中または妊娠を計画している場合は、カプセルを扱わないでください。トリロスタンは実験動物で催奇形性および早期妊娠喪失と関連しています。誤って摂取/過剰摂取した場合は、すぐに医師に相談し、ラベル付きの容器を持参してください。

副作用：

最も一般的な副作用は、食欲不振または減退、嘔吐、無気力/鈍さ、下痢、および衰弱です。時折、より深刻な反応が報告されており、重度の抑うつ、出血性下痢、倒れる、低副腎皮質機能危機または副腎壊死/破裂が含まれ、死亡に至ることがあります。

犬の飼い主向け情報：

飼い主は、最も一般的な副作用には、予期しない食欲の減退、嘔吐、下痢、または無気力が含まれる可能性があり、処方箋に同封される顧客情報シートを受け取るべきです。飼い主は、過剰副腎皮質機能亢進症の制御が多食、多尿および多飲の解消に繋がるべきであることを理解する必要があります。この薬に関連する深刻な副作用は警告なしに発生することがあり、場合によっては死亡に至ることがあります。

飼い主は、嘔吐、下痢、無気力、食欲不振または減退、衰弱、倒れるなどの耐性兆候が観察された場合は、トリロスタンカプセルを中止し、直ちに獣医に連絡するよう助言されるべきです。トリロスタンカプセル投与中は、定期的なフォローアップが重要であることを飼い主に助言するべきです。

臨床薬理学：

トリロスタンの吸収は食物と一緒に投与することで向上します。健康な犬では、トリロスタンの最大血漿濃度は投与後1.5時間以内に達し、12時間以内に基準値に戻りますが、犬ごとに大きな変動があります。トリロスタンまたはその代謝物は時間とともに蓄積しません。

保存情報：

15°Cから30°C（59°Fから86°F）の範囲で許容される制御室温25°C（77°F）で保存してください。

ジェネリック医薬品およびその同等品は、同じ有効成分、強度、品質、投与経路、および安全基準を持っています。私たちのすべての製品はGMP工場で製造されており、ペットの健康が最優先事項です。

この概要には、トリロスタンに関する重要な情報が含まれています。犬にトリロスタンを投与する前にこの情報を読み、処方が補充されるたびに再確認してください。このシートはあくまで概要を提供するものであり、獣医の指示に代わるものではありません。この情報のいずれかを理解しない場合や、トリロスタンに関してさらに知りたい場合は、獣医に相談してください。

トリロスタンとは何ですか？

トリロスタンカプセルには、犬の過剰副腎皮質機能亢進症を治療するために使用される副腎抑制薬が含まれています。

トリロスタンカプセルは犬用の処方薬です。

過剰副腎皮質機能亢進症（クッシング症候群としても知られる）は、過剰なコルチゾールホルモンが生成される状態です。コルチゾールは通常、ストレス時に副腎から血流に放出されます。

過剰副腎皮質機能亢進症の犬では、生成されるコルチゾールの量が過剰であり、治療しない場合は機能不全を引き起こします。

特徴的な兆候は次のとおりです：

• 大量の尿を排出する
• 頻繁な排尿および失禁の可能性
• 過度の飲水
• 異常な食欲
• 無気力または活動量の減少
• 過度のパンティング
• ポットベリー
• 薄い皮膚
• 脱毛または再発する皮膚病
• 筋肉の消耗

犬がこれらすべての兆候を示すとは限りません。

トリロスタンカプセルを与える前に獣医に相談することは何ですか？

トリロスタンカプセルの継続的な安全な使用のためには、定期的なフォローアップと実験室テストが重要です。犬がどのくらいの頻度で検査を受ける必要があるかについて、獣医と話し合ってください。

獣医と話し合うべき事項：

• トリロスタンカプセルが処方される前に実施される可能性のあるテスト。
• 犬がどのくらいの頻度で獣医による検査を受ける必要があるか。
• トリロスタンカプセルの使用のリスクとメリット。

犬がこれまでに以下の医療問題を抱えていたかどうかを獣医に伝えてください：

• 肝疾患
• 腎疾患

犬が現在または過去に抱えている他の医療問題やアレルギーについて獣医に伝えてください：

• 犬が妊娠中、授乳中、または繁殖を計画している場合。
• 犬が服用しているすべての薬、オーバー・ザ・カウンター製品、および栄養補助食品について獣医に伝えてください。

トリロスタン療法中に犬に起こり得る可能性のある副作用は何ですか？

トリロスタンカプセルは他の薬と同様に副作用を引き起こす可能性があります。トリロスタンカプセルを服用している犬で重篤な副作用が報告されています。重篤な副作用は警告なしに発生する可能性があり、死亡に至ることもあります。

副作用は一般的に副腎の過剰抑制（低副腎皮質機能症、アジソン病としても知られる）に関係しています。犬がトリロスタンカプセルに問題があるか、他の医療問題があることを示している可能性のある以下の副作用に注意してください：

• 抑うつ、無気力、または活動量の減少
• 便通の変化（下痢や軟便など）
• 嘔吐
• 食欲がなくなるまたは食べ物への関心を失う
• 衰弱および倒れる

トリロスタンカプセル療法による副作用があると感じた場合は、治療を中止し、直ちに獣医に連絡することが重要です。副作用の可能性について追加の質問がある場合は、獣医に相談してください。

トリロスタンカプセルが過剰副腎皮質機能亢進症を制御するにつれて、食物および水の消費が正常なレベルに減少するはずです。また、過剰な排尿も解消されるはずです。ただし、食欲の劇的な減少や犬が水を飲むのをやめた場合、それは治療を必要とする副作用の兆候である可能性があります。

トリロスタン使用時に注意すべき薬物相互作用は何ですか？

トリロスタン使用時には、その有効性や安全性に影響を与える可能性のある薬物相互作用に注意する必要があります。考慮すべき著名な薬物相互作用は以下の通りです：

ACE阻害剤：

トリロスタンは、アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤を同時に服用している犬には注意して使用する必要があります。この組み合わせは特にカリウムレベルを含む電解質バランスに影響を与える可能性があります。

カリウム保持性利尿薬：

ACE阻害剤と同様に、トリロスタンをカリウム保持性利尿薬と併用する場合は注意が必要です。この組み合わせはカリウムレベルの上昇を引き起こす可能性があります。

ミトタン：

クッシング病に使用されるもう一つの薬であるミトタンで最近治療された犬は、ミトタンを中止してから少なくとも1か月後にトリロスタン療法を開始する必要があります。

獣医は犬の完全な薬物歴を把握し、ペットの所有者に潜在的な相互作用について知らせることが重要です。トリロスタンが特定の薬物と同時に投与される場合、特にカリウムレベルの監視が必要な場合があります。定期的な獣医の検査と獣医とのコミュニケーションが、治療中の犬の健康を確保するために重要です。

ペットの薬の投与を忘れた場合や配送が遅れた場合はどうすればよいですか？

投与を忘れた場合は、忘れた分をスキップし、次の予定時間に与え、通常の投与スケジュールに戻ります。ペットに一度に2回分を与えたり、追加の投与をしたりしないでください。

獣医に相談することなくこの薬を中止しないでください。

この薬を使用する際にモニタリングが必要ですか？

ペットの副作用を注意深く監視する必要があります。薬の投与を開始した後、頻繁かつ定期的な再検査が重要です。副作用、効果、および適切な用量を監視するために、副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）刺激テストやその他の実験室テストが必要です。

緊急時にはどうすればよいですか？

アジソン病の危機の場合、コルチコステロイドを直ちに投与し、その後獣医のケアを受ける必要があります。獣医は予防策として緊急用のコルチコステロイドを提供するべきです。

過量摂取または薬に対する副作用が疑われる場合は、直ちに獣医に連絡してください。連絡が取れない場合は、緊急施設に連絡する指示に従ってください。